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厄达替尼(博珂)靶向药能否有效抑制肺鳞癌细胞增殖

摘要

厄达替尼(博珂)属于 FGFR 靶向药,仅携带 FGFR 基因变异的肺鳞癌,该药才可抑制肿瘤细胞增殖,国内暂未获批用于肺鳞癌。

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一、药物作用原理

厄达替尼(博珂)是泛 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可阻断 FGFR1~4 信号通路。FGFR 基因发生突变、融合时,信号持续激活,会驱动肿瘤细胞不断增殖。药物通过抑制该通路,阻断肿瘤细胞增殖信号,诱导癌细胞凋亡,从而起到抗肿瘤效果。

二、对肺鳞癌细胞的抑制条件

厄达替尼并非对所有肺鳞癌都有效。只有肺鳞癌组织检出 FGFR 基因变异,药物才能够抑制癌细胞增殖。如果不存在 FGFR 相关突变,该药基本无法发挥抑制肿瘤的作用,不建议选用。相关临床研究显示,FGFR 变异肺鳞癌人群可观察到肿瘤缓解,但整体有效率有限。

三、国内获批适应症说明

厄达替尼国内获批适应症仅为携带 FGFR 易感变异的晚期尿路上皮癌,暂未获批用于肺鳞癌治疗。将其用于肺鳞癌属于超适应症用药,需要肿瘤科医生充分评估获益与风险,不能自行用药。

四、用药前基因检测要求

考虑使用厄达替尼治疗肺鳞癌,必须先行肿瘤组织基因检测,确认存在 FGFR 突变或融合。不能仅凭病理类型(肺鳞癌)直接用药。用药期间定期复查影像、血磷、肝肾功能,监测疗效与不良反应。

五、重要科普提示

厄达替尼是抗肿瘤处方药,不可盲目尝试。即便存在 FGFR 变异,疗效也因人而异。

参考资料 BALVERSA(erdafitinib)FDA 官方药品说明书 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212018s000lbl.pdf


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