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  • 依维莫司(飞尼妥)药品说明书详解

    依维莫司(飞尼妥)是一种口服的mTOR抑制剂,通过抑制细胞内mTOR信号通路,阻断肿瘤细胞的生长、增殖及血管生成,同时调节免疫反应。其适应症覆盖多种实体瘤及结节性硬化症(TSC)相关疾病,具体如下:

    一、适应症

    激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌
    适用于来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,与依西美坦联合治疗晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的绝经后妇女。通过抑制mTOR通路,增强内分泌治疗效果,延缓疾病进展。

    神经内分泌肿瘤(NET)

    胰腺神经内分泌瘤(PNET):用于不可切除、局部晚期或转移性进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。

    胃肠或肺源神经内分泌瘤:针对进展性、高分化、非功能性胃肠(GI)或肺源性疾病,且无法手术切除的成年患者。
    使用限制:不适用于功能性类癌患者。

    肾细胞癌
    用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成年患者,通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖,延长生存期。

    结节性硬化症(TSC)相关疾病

    肾血管平滑肌脂肪瘤:适用于无需立即手术的TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤成年患者,可缩小肿瘤体积并降低出血风险。

    室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA):用于1岁及以上TSC患者中需治疗干预但无法根治性切除的SEGA,通过减少肿瘤体积缓解症状。

    部分发作性癫痫:辅助治疗2岁及以上TSC相关部分发作性癫痫,降低癫痫发作频率。

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    二、用法用量

    常规剂量

    乳腺癌、神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤:推荐剂量为10mg,每日一次,口服,可与食物同服或不同服。

    TSC相关SEGA:推荐起始剂量为4.5mg/m²,每日一次,根据体表面积调整剂量,维持血药浓度在5-15ng/mL之间。

    TSC相关部分发作性癫痫:推荐起始剂量为5mg/m²,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性,同样需维持血药浓度在5-15ng/mL之间。

    剂量调整

    肝功能受损:轻度肝功能受损无需调整剂量;中度肝功能受损(Child-Pugh B级)减量至5mg/日;重度肝功能受损(Child-Pugh C级)需谨慎使用,必要时减量至2.5mg/日。

    药物相互作用:合并使用中度CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂(如红霉素、氟康唑)时,减量至2.5mg/日;若耐受可增至5mg/日。合并强效CYP3A4诱导剂(如利福平)时,增量至20mg/日。

    特殊人群:儿童患者需根据体表面积计算剂量,老年人无需调整剂量,但需密切监测不良反应。

    三、注意事项

    不良反应监测:常见不良反应包括口腔炎、感染、疲劳、咳嗽、腹泻等。需定期监测血常规、肝肾功能、血糖及血脂,及时处理异常。

    感染风险:依维莫司可能增加感染风险,治疗期间应避免接种活疫苗,避免与接种活疫苗者密切接触。

    伤口愈合:可能延迟伤口愈合,围手术期需慎用。

    药物相互作用:避免与CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)或强效诱导剂(如利福平)合用,必要时调整剂量。

    特殊人群:妊娠期妇女禁用,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。有生育需求的患者需采取有效避孕措施。

    四、禁忌症
    对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物过敏者禁用。

    参考资料:https://www.drugs.com/afinitor.html


    2025-11-25
  • 厄洛替尼(特罗凯)是由哪个公司研发生产的

    厄洛替尼是由全球领先的生物科技公司瑞士罗氏制药(Roche Pharma)研发生产的口服靶向抗癌药物。作为首个选择性作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的口服抑制剂,厄洛替尼通过抑制EGFR胞内磷酸化阻断下游信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡,从而控制肿瘤生长和扩散。其核心成分为盐酸厄洛替尼,化学名称为N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐,分子结构精准作用于EGFR敏感突变区域,对正常细胞影响较小。

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    该药物于2004年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,后续在中国上市,并纳入医保报销范围,显著提升了患者用药可及性。厄洛替尼的适应症包括:既往接受过至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的三线治疗;经铂类为基础的一线化疗后疾病稳定的NSCLC患者的维持治疗;联合吉西他滨治疗进展性胰腺癌。需注意的是,其用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究仍在进行中,医生需结合患者具体情况综合评估治疗方案。

    厄洛替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、食欲减退及乏力等,其中皮疹发生率约75%,腹泻约54%,多为轻度至中度,可通过药物控制。严重不良反应如间质性肺病(发生率约0.8%)需立即停药并干预。用药期间需定期监测肝功能,避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂合用,吸烟者药物清除率增加,需调整剂量。厄洛替尼的研发与上市,为晚期非小细胞肺癌及胰腺癌患者提供了重要的治疗选择,显著延长了生存期并改善了生活质量。

    参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib


    2025-11-25
  • 米托坦(Mitotane)在国内能顺利买到吗

    米托坦Mitotane)是治疗肾上腺皮质癌(ACC)的关键药物,尤其适用于无法通过手术切除的功能性或无功能性肿瘤患者。其核心作用机制是通过抑制肾上腺皮质细胞活性,阻断皮质醇等激素合成,同时诱导肿瘤细胞凋亡,从而控制肿瘤进展并缓解相关症状。对于功能性肿瘤引发的库欣综合征,米托坦可有效减轻向心性肥胖、高血压、高血糖等代谢紊乱;对于无功能性肿瘤,则以抑制肿瘤生长、延长生存期为主要目标。

    治疗启动前需全面评估患者状态:绝经前女性需完成盆腔超声以排除妊娠风险,同时检测肝功能及全血细胞计数。米托坦以口服片剂给药,初始剂量为每日2000mg至6000mg(2-6克),分3-4次服用以维持稳定血药浓度。用药期间需定期监测血浆药物水平,医生会根据耐受性及临床反应逐步调整剂量,直至达到个体化最佳治疗浓度或最大耐受量。

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    为确保疗效并减少不良反应,米托坦需整片吞服,不可压碎、咀嚼或分割,且必须与食物同服,尤其是高脂肪饮食可显著增强药物吸收。用药时间需与膳食时间相对固定,避免因饮食波动影响血药浓度。处理药片时应佩戴一次性手套,防止药物直接接触皮肤;若药片破损或压碎,需立即彻底清洗污染区域,避免经皮吸收引发毒性反应。用药期间需密切观察肝功能、神经系统症状及皮肤反应,如出现严重不适需及时就医调整方案。

    米托坦的原研药现已在国内上市销售,国内市场定价约为每盒9600元。从国际市场来看,米托坦原研药主要存在欧洲版和土耳其版两种版本,规格统一为500mg/片、100片/盒,价格折算后约合人民币九千元,实际购买价格可能因地区或销售渠道不同而有所差异。值得注意的是,海外药品市场还提供仿制药选择,例如老挝生产的米托坦仿制药,其规格与原研药完全一致(500mg/片,100片/盒),但价格更具优势,每盒售价不到两千元人民币。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB00648


    2025-11-25
  • 依维莫司(飞尼妥)的功效与作用

    依维莫司(商品名飞尼妥)是一种靶向治疗药物,属于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,通过阻断mTOR信号通路发挥抗肿瘤作用。mTOR是细胞内调控生长和存活的关键蛋白激酶,在多种肿瘤中过度活化,依维莫司通过结合mTOR复合物1(mTORC1),干扰下游信号传导,最终导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡,从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成。

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    在临床应用中,依维莫司被广泛用于多种恶性肿瘤的治疗。对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者,依维莫司可作为重要的治疗选择,帮助延长生存期并提高生活质量。在乳腺癌领域,针对激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的绝经后晚期乳腺癌患者,依维莫司与内分泌治疗药物联合使用,能显著增强治疗效果,尤其适用于CDK4/6抑制剂治疗失败后的后线治疗。此外,依维莫司还被批准用于治疗不可切除的、局部晚期或转移性的胰腺神经内分泌瘤,以及结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤和肾血管平滑肌脂肪瘤等罕见病。

    作为靶向药物,依维莫司能够选择性地作用于肿瘤细胞,减少对正常细胞的损害,但其免疫抑制特性也可能增加感染风险,特别是机会性感染。常见的不良反应包括口腔炎、感染、虚弱、疲乏、咳嗽和腹泻等,部分患者可能出现非感染性肺炎或肾功能衰竭。用药期间需严格遵循医嘱,定期监测不良反应,并保持健康的生活方式,如规律作息、均衡饮食,避免食用刺激性食物。若出现严重不适,应及时就医调整治疗方案。

    参考资料:https://www.drugs.com/afinitor.html


    2025-11-25
  • 2025年厄洛替尼(Erlotinib)靶向药价格

    厄洛替尼是由瑞士罗氏制药与美国Genentech公司联合研发的口服靶向抗癌药物,属于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。其核心作用机制是通过阻断EGFR胞内磷酸化,抑制下游信号通路传导,从而诱导EGFR敏感突变的肿瘤细胞凋亡,同时抑制肿瘤血管生成。

    该药物于2004年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,后续在中国获批,用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线、维持及二线治疗,也可与吉西他滨联合用于局部晚期或转移性胰腺癌的一线治疗。其推荐剂量为每日150mg,需空腹服用(至少在进食前1小时或进食后2小时),持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

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    厄洛替尼的常见不良反应包括皮疹(发生率约75%)、腹泻(约54%),多为轻度至中度,可通过药物控制;严重不良反应如间质性肺病(发生率约0.6%)需立即停药并干预。用药期间需避免与CYP3A4强效诱导剂(如利福平)联用,因其可能降低药物疗效;与强效抑制剂(如酮康唑)联用时需调整剂量。肝功能异常患者需慎用,用药期间应定期监测肝功能。

    厄洛替尼(Erlotinib)已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,大致在几十元至六七百元之间,具体医保报销价格请咨询当地医院药房。国外有厄洛替尼原研药和仿制药,比较便宜的是印度仿制药,价格大约八百人民币左右,且原研药与仿制药药物成分基本一致(价格可能因汇率变化而有所波动)。

    参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib


    2025-11-25
  • 米托坦(Mitotane)需要吃一辈子吗

    米托坦Mitotane)作为肾上腺皮质癌的特效药物,是否需终身服用需结合病情、治疗反应及耐受性综合判断。该药物通过抑制肾上腺皮质细胞活性、阻断激素合成并诱导肿瘤细胞凋亡,主要用于无法手术切除或转移性肾上腺皮质癌的治疗,对功能性肿瘤引发的皮质醇增多症也有显著缓解作用。

    米托坦的用药时长并无固定标准,但临床共识建议符合适应症的患者应尽早启动治疗,并持续用药至少两年以控制肿瘤进展。部分患者可能因病情稳定或长期缓解(如超过五年无复发)在医生评估后逐步减量或停药,但仍需定期监测以防复发。对于术后辅助治疗或晚期姑息治疗的患者,若最大耐受剂量治疗三个月后仍无临床改善(如肿瘤缩小、症状缓解),则需停药调整方案。

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    米托坦的剂量需根据个体耐受性动态调整,通常从低剂量起始,逐步递增至最大耐受量。中国患者的用药量因人而异,多数患者每日服用4粒(2克),但部分患者可能因毒副作用无法耐受高剂量。用药期间需定期监测血药浓度,目标范围为14-20毫克/升,以确保疗效并降低神经肌肉毒性风险。

    长期使用米托坦可能引发胃肠道反应、中枢神经系统抑制、肝毒性等副作用,需通过剂量调整、对症支持治疗及定期监测进行管理。例如,出现严重肝损伤或神经毒性时需减量或停药,同时补充糖皮质激素以预防肾上腺皮质功能不全。此外,患者需避免与酒精或肝毒性药物联用,并告知医生所有正在使用的药物以防止相互作用。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB00648


    2025-11-25