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  • 非戈替尼(filgotinib)有哪些显著的功效

    非戈替尼filgotinib)作为一种新型口服 Janus 激酶(JAK)抑制剂,在自身免疫性疾病治疗领域展现出显著且独特的临床价值,其功效主要围绕精准调控免疫炎症反应、改善疾病症状与预后展开,尤其在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等疾病的治疗中表现突出。

    在类风湿关节炎治疗方面,非戈替尼的核心功效在于有效缓解关节炎症、延缓关节结构损伤进展。类风湿关节炎的发病与 JAK - 信号转导及转录激活因子(STAT)信号通路过度激活密切相关,该通路异常会导致促炎细胞因子(如肿瘤坏死因子、白细胞介素 - 6 等)大量释放,引发关节滑膜炎症、软骨及骨组织破坏。非戈替尼通过高度选择性抑制 JAK1 亚型,精准阻断这一异常信号通路,减少促炎因子生成,从而快速减轻患者关节肿胀、疼痛等症状,改善关节活动功能。临床研究数据显示,接受非戈替尼治疗的类风湿关节炎患者,在治疗 12 周时,ACR20(美国风湿病学会 20% 缓解标准)应答率显著高于安慰剂组,部分患者甚至可达到 ACR50 或 ACR70 的更高缓解水平;同时,通过影像学评估发现,该药物能有效延缓关节侵蚀、关节间隙狭窄等结构性损伤的进展,长期使用可降低患者因关节功能丧失导致的残疾风险,提升生活质量。此外,对于传统合成改善病情抗风湿药(如甲氨蝶呤)治疗效果不佳,或无法耐受生物制剂的患者,非戈替尼提供了新的有效治疗选择,其口服给药方式也提高了患者用药的便利性与依从性。

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    在溃疡性结肠炎治疗中,非戈替尼同样展现出显著的抗炎与黏膜修复功效。溃疡性结肠炎是一种累及结肠黏膜及黏膜下层的慢性非特异性炎症性肠病,主要症状包括持续腹泻、黏液脓血便、腹痛等,严重时可导致肠穿孔、中毒性巨结肠等并发症,且易反复发作。非戈替尼通过抑制肠道黏膜中的 JAK1 信号,调控肠道局部免疫炎症反应,减少炎症细胞浸润,减轻肠黏膜炎症损伤,同时促进受损肠黏膜的修复与再生。临床研究表明,对于中重度活动性溃疡性结肠炎患者,非戈替尼治疗 8 周后,临床缓解率(排便次数正常、无便血、内镜下黏膜愈合)显著提升,部分患者可实现深度临床缓解(包括内镜下完全黏膜愈合);在维持治疗阶段,该药物能有效降低疾病复发率,延长缓解期,减少糖皮质激素的使用需求,避免长期使用激素带来的副作用(如骨质疏松、血糖升高、感染风险增加等),为溃疡性结肠炎患者的长期管理提供了有力支持。

    此外,非戈替尼在安全性方面的特性也间接提升了其临床应用价值。相较于非选择性 JAK 抑制剂,其对 JAK1 的高选择性降低了因抑制其他 JAK 亚型(如 JAK2、JAK3)可能引发的血液系统异常(如贫血、血小板减少)、感染风险升高等不良反应,在保证疗效的同时,提高了长期用药的安全性,尤其适合需要长期治疗的慢性自身免疫性疾病患者。不过,非戈替尼的使用仍需在专业医生指导下进行,医生会根据患者的具体病情、身体状况、合并用药等因素综合评估用药适用性,确保治疗的有效性与安全性。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB14845


    2025-09-25
  • 非戈替尼(filgotinib)是否已经进入国内市场

    非戈替尼是一种口服的选择性JAK1优先抑制剂,主要用于治疗中度至重度类风湿性关节炎(RA)、溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)等自身免疫性疾病。作为JAK抑制剂家族的新成员,它通过精准抑制JAK1酶活性,阻断细胞因子信号传导通路,从而减少炎性细胞因子释放,抑制免疫细胞过度活化,达到抗炎、免疫调节及关节保护的作用。

    该药物每日口服一次,推荐剂量为200mg,可随餐或空腹服用。对于特定人群,如75岁以上老年人或肾功能不全者,医生可能调整剂量至100mg/日。治疗期间需严格监测肝功能,定期检查血常规、尿常规及肾功能,孕妇和哺乳期女性用药需谨慎评估风险收益比。

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    非戈替尼的优势在于其选择性抑制JAK1的特性,相比传统JAK抑制剂,对JAK2/JAK3的抑制作用较弱,从而降低了感染风险和血液系统不良反应的发生率。临床应用中,患者耐受性良好,常见副作用包括头痛、恶心等轻度反应,严重不良反应如血栓形成、肝功能损害等较为罕见。

    目前,非戈替尼已在日本获批上市,但尚未在中国上市。患者需通过正规医疗机构获取药品,避免非法代购带来的质量风险。作为风湿免疫疾病治疗领域的新选择,非戈替尼为传统治疗反应不佳的患者提供了更精准、安全的替代方案。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB14845


    2025-09-25
  • 非戈替尼(filgotinib)每盒的售价具体是多少

    非戈替尼filgotinib)是一种新型口服 Janus 激酶(JAK)抑制剂,在自身免疫性疾病治疗领域具有显著临床价值,尤其在类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的治疗中表现突出。

    作为高选择性 JAK1 亚型抑制剂,非戈替尼通过精准阻断 JAK - 信号转导及转录激活因子(STAT)信号通路的异常激活,减少促炎细胞因子生成,从而调控过度的免疫炎症反应。在类风湿关节炎治疗中,它能有效缓解患者关节肿胀、疼痛等症状,改善关节活动功能,同时延缓关节侵蚀、间隙狭窄等结构性损伤进展,降低残疾风险,为传统抗风湿药或生物制剂疗效不佳、不耐受的患者提供了新选择,口服给药方式也提升了用药便利性与依从性。

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    在溃疡性结肠炎治疗中,非戈替尼可减轻肠道黏膜炎症损伤,促进受损黏膜修复再生,缓解持续腹泻、黏液脓血便、腹痛等症状,帮助中重度患者实现临床缓解与黏膜愈合,在维持治疗阶段还能降低疾病复发率,减少糖皮质激素使用需求,避免长期用激素的副作用。

    相较于非选择性 JAK 抑制剂,其对 JAK1 的高选择性降低了血液系统异常、感染风险升高等不良反应,提升了长期用药安全性,但需在专业医生指导下,结合患者病情、身体状况等综合评估使用,确保疗效与安全。

    非戈替尼尚未在我国批准上市,患者需从国外购买。国外有原研版本以及较为便宜的仿制版本。原研版本价格较高,一盒(200mg*30片)欧版原研药售价大约在一万多人民币。而由老挝卢修斯生产的仿制版本每盒(100mg*30片)售价则大约在九百人民币左右。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB14845


    2025-09-25
  • 阿巴西普(恩瑞舒)最新版药品说明书

    【药品基本信息】
    通用名称:阿巴西普
    英文名称:Abatacept
    商品名称:恩瑞舒(Orencia)

    【适应症】
    阿巴西普是一种选择性T细胞共刺激调节剂,适用于治疗多种自身免疫性疾病及预防移植后并发症。具体适应症包括:成人中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),2岁及以上儿童及成人的活动性幼年特发性关节炎(pJIA)和活动性银屑病关节炎(PsA),以及预防成人和2岁及以上儿童患者接受无相关供体造血干细胞移植后的急性移植物抗宿主病(aGVHD)。使用时需联合钙调磷酸酶抑制剂和甲氨蝶呤。需注意,本品不推荐与其他免疫抑制剂(如生物制剂或JAK抑制剂)同时使用,以避免增加感染或其它不良反应风险。

    【用法用量】
    阿巴西普的用法用量需根据患者年龄、体重、适应症及给药途径个体化调整。

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    对于成人活动性类风湿关节炎(RA)和活动性银屑病关节炎(PsA)的静脉输注给药,需根据体重确定剂量:体重低于60kg的患者推荐剂量为500mg,需使用2小瓶;体重60kg至100kg的患者推荐剂量为750mg,需使用3小瓶;体重超过100kg的患者推荐剂量为1000mg,需使用4小瓶。分别于第0、2和4周给药,每次静脉输注持续30分钟,之后每4周给药一次。

    皮下注射给药治疗成人活动性类风湿关节炎(RA)时,首次皮下注射前可根据体重给予单次静脉输注负荷剂量,之后每周一次皮下注射125mg。由静脉输注转换为皮下注射时,首次皮下注射应替代下一剂静脉输注剂量。

    对于儿童患者,6岁及以上活动性幼年特发性关节炎(pJIA)的静脉输注剂量为10mg/kg(体重≥75kg时按成人剂量,最大不超过1000mg),输注30分钟,给药周期同成人。2岁及以上pJIA和PsA患者的皮下注射剂量根据体重调整:体重10kg至25kg以下推荐剂量为50mg,25kg至50kg以下推荐剂量为87.5mg,50kg及以上推荐剂量为125mg,每周一次,无需负荷剂量。

    预防aGVHD的静脉输注剂量为:6岁及以上患者10mg/kg(最大1000mg),2岁至6岁以下患者首剂15mg/kg,后续12mg/kg,输注60分钟,于移植前一天、术后第5、14和28天给药。

    所有给药操作需在医疗专业人员指导下完成。

    【药理作用】
    阿巴西普是一种融合蛋白,通过选择性调节T细胞共刺激信号发挥作用。它与抗原呈递细胞上的CD80和CD86结合,阻断其与T细胞表面CD28的相互作用,从而抑制T细胞的完全激活。活化的T细胞在多种自身免疫性疾病的发病机制中起核心作用,包括类风湿关节炎、幼年特发性关节炎和银屑病关节炎。通过抑制T细胞活化,阿巴西普可减少炎症反应和相关组织损伤。在预防aGVHD方面,阿巴西普通过调节T细胞功能,减轻移植后免疫系统对宿主组织的攻击。

    【不良反应】
    阿巴西普治疗过程中可能出现的不良反应包括感染风险增加,如上呼吸道感染、鼻咽炎、支气管炎和肺炎等。其他常见不良反应包括头痛、恶心、背痛、高血压和注射部位反应(如红肿、疼痛)等。少数患者可能出现超敏反应,如皮疹、荨麻疹和过敏样反应。严重感染(如败血症、结核病复发)和恶性肿瘤的风险也可能增加。静脉输注过程中可能发生输注反应,表现为头晕、血压波动等。用药期间需定期监测感染体征、肝功能及血常规,出现严重不良反应应及时就医。

    【药物相互作用】
    阿巴西普与肿瘤坏死因子(TNF)拮抗剂(如依那西普、英夫利西单抗)或其他免疫抑制剂(如阿那白滞素、利妥昔单抗)同时使用可能增加严重感染的风险,因此不推荐联合使用。与活疫苗同时使用时可能降低疫苗效果或增加不良反应风险,用药期间应避免接种活疫苗。此外,与CYP450底物药物合用时需谨慎,因炎症状态的改变可能影响这类药物的代谢。患者在使用阿巴西普期间如需使用任何其他药物(包括非处方药和中药),应提前咨询医生。

    【特殊人群用药】
    肝功能不全患者无需调整剂量,但应谨慎监测。肾功能不全患者无需调整剂量,但终末期肾病患者使用经验有限。老年患者(65岁及以上)无需调整剂量,但感染风险可能增加。儿童患者需根据体重和年龄调整剂量,2岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。孕妇用药需权衡利弊,仅在对母体的益处大于对胎儿的潜在风险时使用。哺乳期妇女应谨慎考虑是否停止哺乳或停止用药。育龄期女性在治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施。

    【储存条件】
    阿巴西普需在2°C至8°C条件下冷藏保存,不可冷冻。药品应置于原包装中避光保护,防止震荡。运输过程需保持冷链,避免温度波动。皮下注射剂在使用前可置于室温下约30分钟,但不可通过加热或其他方式加速回温。配制后的静脉输注液应立即使用,或在2°C至8°C下保存不超过24小时。任何过期、变质或包装破损的药品均不得使用。

    【注意事项】
    使用阿巴西普前需进行结核病筛查和肝炎病毒检查,排除活动性感染。治疗期间应密切监测感染体征,如发热、咳嗽等,出现症状应及时就医。静脉输注需在具备复苏设施的医疗环境下进行,输注过程中观察是否出现超敏反应。皮下注射应轮换部位,避免同一部位反复注射。手术前应考虑停药时机,以减少感染风险。患者应完整告知医生自身健康状况和用药史,避免与其他免疫抑制剂同时使用。治疗期间不建议接种活疫苗。患者需严格遵循医嘱,不可自行调整剂量或停药。

     

    参考链接:https://www.drugs.com

    2025-09-23
  • 乌帕替尼(瑞福)的适应病症范围有哪些

    乌帕替尼作为一种高选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂,通过精准调控JAK-STAT信号通路发挥抗炎和免疫调节作用,已成为多种免疫介导的慢性炎症性疾病的重要治疗选择。其适应症范围广泛,涵盖从关节到皮肤、肠道的多系统自身免疫疾病,且针对传统治疗反应不佳或不耐受的患者群体提供了有效方案。

    在类风湿关节炎领域,乌帕替尼适用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性成人患者。这类患者常因传统生物制剂疗效有限或出现不良反应而面临治疗困境,乌帕替尼通过选择性抑制JAK1,可显著改善关节疼痛、肿胀和晨僵,同时延缓关节结构损伤进展。临床研究显示,其单药治疗或与传统合成改善病情抗风湿药(csDMARDs)联用时,均能实现较高的疾病活动度缓解率。

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    针对银屑病关节炎,乌帕替尼覆盖了2岁及以上对TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的成人及儿科患者。该疾病以关节炎症和皮肤银屑病样病变为特征,乌帕替尼通过抑制JAK1介导的炎症信号,可同时改善关节症状和皮肤病变,减少关节破坏风险。对于儿童患者,其剂量需根据体重调整,确保安全性和有效性。

    特应性皮炎治疗中,乌帕替尼适用于12岁及以上难治性中重度患者,这些患者对其他全身用药(包括生物制剂)控制不佳或存在使用禁忌。该药物可显著减轻皮肤瘙痒、红斑和渗出,改善皮肤屏障功能,且口服便利性优于部分生物制剂。临床数据显示,其疗效在用药后2周内即可显现,且长期使用可维持疾病稳定。

    在肠道炎症性疾病方面,乌帕替尼对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者具有显著疗效。其通过抑制肠道黏膜炎症反应,可减少腹泻、脓血便和腹痛等症状,促进黏膜愈合,降低住院和手术风险。对于难治性患者,剂量可调整至30mg/日以增强疗效。

    强直性脊柱炎和中轴型脊柱关节炎患者同样可从乌帕替尼治疗中获益。针对对TNF阻滞剂反应不佳的活动性强直性脊柱炎成人,乌帕替尼可缓解脊柱疼痛和僵硬,改善脊柱活动度。对于非放射影像中轴型脊柱关节炎患者,其适用于存在客观炎症体征且对非甾体抗炎药(NSAIDs)反应不足的病例,有助于延缓疾病进展至强直性脊柱炎。

    需注意的是,乌帕替尼不推荐与其他JAK抑制剂、生物制剂DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用,以避免叠加免疫抑制风险。其治疗需严格遵循剂量调整原则,如特应性皮炎患者起始剂量为15mg/日,无效时可增至30mg/日;溃疡性结肠炎诱导期剂量可达45mg/日,维持期降至15mg/日。同时,治疗期间需密切监测感染、血脂异常等潜在不良反应,确保用药安全。

    参考资料:https://www.rinvoq.com/


    2025-09-23
  • 巴瑞替尼(艾乐明)治疗斑秃的实际效果怎么样

    巴瑞替尼是一种口服的选择性JAK1/JAK2抑制剂,属于靶向免疫调节药物,通过抑制Janus激酶信号通路,阻断促炎细胞因子(如IFN-γ、IL-6)的活性,从而调节异常的免疫反应。作为全球首个获批用于系统性治疗重度斑秃的创新靶向药物,其核心机制在于针对斑秃的自身免疫病理——T细胞介导的毛囊攻击,通过降低CD8+NKG2D+T细胞产生的干扰素-γ等关键因子,减少免疫系统对毛囊生长期的破坏,促进毛发再生。

    该药物适用于头皮、眉毛、睫毛等区域出现广泛脱发的重度斑秃患者,尤其对传统激素治疗无效或不耐受者具有显著优势。临床实践中,多数患者用药后3-6个月可见新生毛发,表现为脱发区域逐渐被细软绒毛覆盖,随后毛发密度和粗细逐步恢复。长期观察显示,持续用药可维持毛发再生效果,减少病情复发风险。与外用激素或免疫抑制剂相比,巴瑞替尼通过系统性调节免疫反应,能更全面地改善多部位脱发问题,包括眉毛和睫毛的再生。

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    安全性方面,常见副作用为轻度上呼吸道感染、头痛及肝功能指标波动,多数患者可通过调整剂量或对症处理缓解。需定期监测血常规、肝肾功能及血脂,禁忌症包括活动性结核、严重感染及妊娠期女性。值得注意的是,部分患者可能出现初始治疗期脱发短暂加重的现象,这可能与休止期毛发同步脱落有关,通常随用药时间延长而改善。

    作为中国首个获批的斑秃靶向治疗药物,巴瑞替尼填补了传统治疗手段的空白,为重度患者提供了非激素、非侵入性的治疗选择。其口服给药方式提高了治疗依从性,尤其适合需长期管理的慢性斑秃患者。临床应用中需结合患者具体病情、免疫状态及合并症进行个体化评估,在专业医生指导下制定治疗方案。

    参考资料:https://www.mims.com/hongkong/drug/info/baricitinib?mtype=generic


    2025-09-23