恩杂鲁胺是一种第二代雄激素受体抑制剂，专为治疗前列腺癌设计，尤其适用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）及去势敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。该药物由美国Medivation公司与日本安斯泰来公司联合开发，2012年首次在美国获批，现已成为前列腺癌全病程管理的重要治疗选择。

恩杂鲁胺通过多靶点阻断雄激素受体信号通路发挥疗效。其核心机制包括竞争性抑制雄激素与受体结合、阻止受体核转运及DNA相互作用，从而全面抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。临床研究显示，该药物可显著延长患者无进展生存期及总生存期，尤其对既往接受多西他赛化疗后进展的患者疗效显著。

在适应症方面，恩杂鲁胺覆盖前列腺癌全阶段：适用于非转移性及转移性去势抵抗性前列腺癌的一线治疗；与雄激素剥夺疗法联合，作为转移性去势敏感性前列腺癌的一线方案；还可用于铂类化疗后进展的EGFR外显子20插入突变晚期非小细胞肺癌患者的单药治疗。

用药方案为每日口服160毫克（4粒40毫克软胶囊），可随餐或空腹服用，需整粒吞服。特殊人群用药需谨慎：轻度至中度肝肾功能损害患者无需调整剂量，但重度肝功能不全或终末期肾病患者需慎用；妊娠期及哺乳期妇女禁用。常见副作用包括乏力、高血压、腹泻等，严重不良反应如癫痫发作需立即停药。用药期间需定期监测肝功能、血常规及电解质指标。

恩扎卢胺已经在国内上市并且纳入医保，常见规格40mg*112粒 ，每盒可能在五千多人民币。国外有恩扎卢胺原研药和比较便宜的仿制药，土耳其上市的原研药价格在15000人民币左右。仿制药主要是老挝和印度仿制药，价格大约在两千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），且原研药与仿制药药物成分基本一致。

参考资料：https://www.xtandi.com/

恩杂鲁胺是由辉瑞公司与安斯泰来公司联合研发的一种口服雄激素受体抑制剂，于 2012 年首次在美国获批上市，2019 年在我国获批，主要用于前列腺癌的靶向治疗，凭借精准的作用机制和明确的疗效，为不同阶段前列腺癌患者提供了重要的治疗选择。

在适应症方面，恩杂鲁胺作为雄激素受体抑制剂，适用范围覆盖前列腺癌的多个关键阶段。首先，它可用于治疗去势抵抗性前列腺癌，这类患者通常在接受去势治疗（包括手术去势或药物去势）后，前列腺特异性抗原（PSA）水平仍持续升高，肿瘤仍持续进展，恩杂鲁胺能通过抑制雄激素受体活性，延缓疾病进展；其次，对于转移性去势敏感性前列腺癌患者，即肿瘤已发生转移，但仍对去势治疗敏感的患者，恩杂鲁胺可与去势治疗联合使用，进一步控制肿瘤扩散，延长患者生存期；此外，对于生化复发且有高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌患者，在出现生化复发（PSA 水平升高但未发现明确转移灶）且经评估存在较高转移风险时，使用恩杂鲁胺可有效降低转移发生的概率，改善患者预后。

用法用量上，针对前列腺癌成人患者，恩杂鲁胺的常用剂量为每日一次口服 160 毫克，具体规格为四粒 40 毫克胶囊，患者可在一天中的任意时间服用，饭前饭后均可，无需与食物同服，服用时需整粒用水吞服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊，以确保药物能完整进入胃肠道并按预期释放。若患者在服药期间出现漏服，想起后若距离下一次服药时间较近，无需补服错过的剂量，直接按正常时间服用下一次剂量即可，不可一次性服用双倍剂量，以免增加不良反应风险。

从药理作用来看，恩杂鲁胺通过多种机制抑制雄激素受体信号通路，进而发挥抗肿瘤作用。它能竞争性结合雄激素受体的配体结合域，阻止雄激素（如睾酮）与受体结合；同时，还能抑制雄激素受体的核转位过程，减少受体进入细胞核内与 DNA 结合的机会；此外，恩杂鲁胺还可干扰雄激素受体与 DNA 上的雄激素反应元件结合，抑制下游靶基因的转录和表达，从而阻断雄激素介导的癌细胞生长、增殖信号，促使前列腺癌细胞凋亡，控制肿瘤进展。

不良反应方面，恩杂鲁胺常见的不良反应包括疲劳、乏力、潮热、关节痛、肌肉疼痛、头痛、头晕等，这些反应多为轻至中度，多数患者可耐受。部分患者可能出现高血压、恶心、腹泻、食欲下降等症状，少数患者可能出现严重不良反应，如癫痫发作（尤其在有癫痫病史或同时使用可能降低癫痫发作阈值药物的患者中风险较高）、过敏反应（表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难等）、肝功能异常（如转氨酶升高）等，一旦出现严重不良反应，需立即停药并及时就医处理。

注意事项上，有癫痫病史或癫痫发作风险因素（如脑损伤、脑血管疾病、同时使用抗精神病药物等）的患者，使用恩杂鲁胺前需充分评估风险，用药期间需密切监测，一旦出现癫痫发作，应永久停药；用药期间需定期监测血压，若出现血压持续升高，应及时调整降压治疗方案；孕妇、哺乳期妇女禁用该药物，因其可能对胎儿或婴儿产生严重不良影响；男性患者在使用恩杂鲁胺期间及停药后一段时间内，应采取有效的避孕措施，避免导致伴侣怀孕；此外，患者在用药期间若需同时使用其他药物（包括处方药、非处方药、保健品等），需提前告知医生，以避免药物间相互作用影响药效或增加不良反应风险。如果患者有更多关于这种药物方面的问题，请咨询您的主治医生进行了解。

参考资料：https://www.xtandi.com/

恩杂鲁胺是一种口服的新型雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与受体的结合、抑制受体核转运及DNA相互作用，有效抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其凋亡。该药物由美国Medivation公司与日本安斯泰来公司联合开发，2012年首次在美国获批，2019年在中国上市，主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）。

恩杂鲁胺与恩扎卢胺实为同一种药物的不同译名，其核心成分均为Enzalutamide，但在临床应用中需关注以下细节差异：

作用机制与疗效
恩杂鲁胺通过多靶点抑制雄激素受体信号通路，不仅阻断雄激素结合，还抑制受体核移位及DNA结合，从而更全面地阻断肿瘤生长。临床研究显示，其治疗转移性去势抵抗性前列腺癌时，可显著延长患者无进展生存期及总生存期，尤其对未接受化疗的患者疗效更优。

适应症范围
恩杂鲁胺的适应症涵盖去势抵抗性前列腺癌的全病程管理，包括非转移性及转移性阶段。此外，它还可用于雄激素剥夺治疗失败后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，以及具有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

用药方案与剂量
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日160毫克（4粒40毫克软胶囊），口服，可随餐或空腹服用。对于出现≥3级毒性或不可耐受不良反应的患者，需暂停用药1周或直至症状缓解至≤2级，之后可恢复原剂量或减量至120毫克/日或80毫克/日。

副作用管理
恩杂鲁胺的常见副作用包括乏力、高血压、腹泻等，严重副作用如癫痫发作、后部可逆性脑病综合征等需密切监测。老年患者及肝肾功能不全者无需调整剂量，但重度肾功能不全或终末期肾病患者需慎用。

参考资料：https://www.xtandi.com/

他拉唑帕利是一种处方药，主要用于治疗具有同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。这种药物通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）的活性，进而干扰肿瘤细胞的DNA修复机制，从而达到抑制肿瘤细胞生长和扩散的目的。以下是关于甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊的详细说明书内容的介绍。

甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊的说明书首先会明确其适应症，即主要用于治疗HRR基因突变的mCRPC患者。说明书会详细阐述该药物的成分，主要活性成分为甲苯磺酸他拉唑帕利，同时还会列出其辅料成分，如微晶纤维素、胶态二氧化硅共处理物以及羟丙甲纤维素空心胶囊等。

在用法用量方面，说明书会明确指出甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊应与雄激素受体抑制剂恩扎卢胺联合使用，通常的用药频率为每日一次，具体剂量需根据医生的指示来确定。说明书还会强调，患者不应自行调整剂量或停药，而应在医生的指导下进行。

关于药物的不良反应，说明书会详细列出可能发生的副作用，包括但不限于贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、疲劳、头晕等。此外，还可能会提到一些严重的不良反应，如骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病等，并提醒患者出现这些症状时应立即就医。

在特殊人群用药方面，说明书会指出甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊对于孕妇、哺乳期妇女、儿童以及老年患者的使用注意事项。特别是对于老年患者，应特别注意监测骨髓功能和血细胞计数。对于肝肾功能异常的患者，使用本品时应谨慎，并可能需要调整剂量。

药物相互作用方面，说明书会列出可能与甲苯磺酸他拉唑帕利产生相互作用的药物，提醒患者在服用本品时应避免同时使用这些药物，以免发生不良反应。同时，说明书还会强调患者在服用本品期间应定期监测血细胞计数，特别是血红蛋白、白细胞和血小板计数。

在储存条件方面，说明书会明确指出甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊应密封保存，存放在不超过30℃的环境中，避免阳光直射，并放置于儿童无法触及的地方。同时，还会提醒患者按照药品包装上的有效期进行存放，不要使用过期药品。

此外，说明书还会包含一些其他重要信息，如药品的批准文号、生产厂家、药品上市许可持有人等，以及关于如何正确使用和储存药品的详细指导。

总的来说，甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊的说明书提供了关于该药物的全面信息，旨在帮助医生和患者更好地了解和使用这种药物，以确保其安全有效地用于治疗HRR基因突变的mCRPC患者。

参考资料：https://www.talzenna.com/

他拉唑帕利是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，近年来在治疗具有特定基因突变的癌症患者中展现出了显著的疗效，特别是在前列腺癌的治疗领域。这种药物主要针对的是那些携带同源重组修复（HRR）基因缺陷的前列腺癌患者，尤其是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。

他拉唑帕利在治疗前列腺癌方面的效果主要体现在其能够延长患者的生存期并改善生活质量。对于mCRPC患者而言，这是一种极具侵袭性的疾病阶段，患者的预后通常较差。然而，临床研究表明，他拉唑帕利与雄激素受体通路抑制剂（如恩扎卢胺）的联合使用，能够为这些患者带来显著的生存获益。

在TALAPRO-2这项重要的III期临床试验中，研究者们评估了他拉唑帕利联合恩扎卢胺治疗mCRPC患者的疗效和安全性。该试验纳入了大量携带HRR基因缺陷的mCRPC患者，将他们随机分配至他拉唑帕利联合恩扎卢胺组或安慰剂联合恩扎卢胺组。结果显示，与安慰剂组相比，他拉唑帕利联合恩扎卢胺组的患者在总生存期（OS）和无进展生存期（如影像学无进展生存期rPFS）方面均表现出显著改善。特别是在全人群中，他拉唑帕利联合恩扎卢胺的治疗方案将患者的中位OS延长至近46个月，这一数据刷新了PARPi联合新型内分泌治疗在mCRPC一线治疗中的生存获益新高度。

此外，对于携带BRCA1/2突变等特定HRR基因缺陷的亚组患者，他拉唑帕利的疗效更为显著。这些患者在接受他拉唑帕利联合恩扎卢胺治疗后，不仅OS得到显著延长，而且生活质量也有所改善。这一结果进一步支持了他拉唑帕利作为HRR基因缺陷mCRPC患者一线治疗选择的重要性。

在安全性方面，他拉唑帕利联合恩扎卢胺的治疗方案虽然会引起一些不良反应，但大多数反应是可控的，且通过适当的剂量调整和管理，可以最大程度地减轻患者的不适。常见的不良反应包括贫血、中性粒细胞减少症、疲劳等，但研究者们并未发现新的安全信号。

值得一提的是，他拉唑帕利是中国目前唯一获批用于HRR突变mCRPC治疗的PARP抑制剂，这为中国的前列腺癌患者提供了全球同步的创新疗法。随着对他拉唑帕利研究的不断深入和临床应用的不断扩大，相信这种药物将为更多的前列腺癌患者带来希望和福音。

总的来说，他拉唑帕利在治疗前列腺癌方面展现出了显著的疗效和安全性，特别是在针对携带HRR基因缺陷的mCRPC患者时。这一药物的研发和应用，不仅为前列腺癌的治疗提供了新的思路和手段，也为患者的生活质量带来了实质性的改善。

参考资料：https://www.talzenna.com/

恩杂鲁胺作为雄激素受体抑制剂，在前列腺癌治疗中有着重要地位，但和其他药物一样，它也可能带来一些副作用。

常见的副作用主要体现在身体多个方面。在神经系统方面，部分患者会出现头晕、头痛等症状，这可能会影响患者的日常活动和生活质量。感觉异常也是较为常见的，患者可能会有肢体麻木、刺痛等异常感觉。在消化系统，恶心、呕吐、腹泻等不适也时有发生，这可能导致患者营养摄入受影响，身体状态变差。此外，还可能伴有疲劳、食欲下降等全身性症状，让患者感到身体虚弱、精力不济。

为了更好地应对这些副作用并保证用药安全，患者需要注意诸多事项。首先，在用药期间要密切观察自身身体变化，一旦出现副作用症状，无论轻重都应及时告知医生。医生会根据副作用的严重程度调整治疗方案，比如给予对症治疗药物来缓解恶心、呕吐等症状，或者调整恩杂鲁胺的剂量。

患者必须严格按照医嘱每日一次口服160毫克（四粒40毫克胶囊），不能自行增减剂量或停药。同时，要注意药物与其他物质的相互作用，避免食用可能影响药效或加重副作用的食物或药物。例如，某些特殊饮品或保健品可能会干扰恩杂鲁胺的代谢，在未咨询医生的情况下应避免同时使用。

恩杂鲁胺为前列腺癌患者带来了治疗希望，但患者也需重视其副作用和用药注意事项，积极配合医生治疗，以实现更好的治疗效果。

参考资料：https://www.xtandi.com/