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  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)与奥拉帕利有何差异

    在肿瘤治疗领域,尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate)与奥拉帕利(Olaparib)作为PARP抑制剂家族的重要成员,均通过阻断DNA损伤修复机制发挥抗肿瘤作用,但二者在适应症、治疗效果、副作用及价格等方面存在显著差异。

    适应症差异:靶向人群与疾病阶段各不相同

    尼拉帕利阿比特龙片是首个将PARP抑制剂尼拉帕利与抗雄激素药物醋酸阿比特龙结合的双效片剂,其适应症聚焦于前列腺癌领域。该药物联合泼尼松,专门用于治疗携带BRCA2突变的转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)或转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。其设计初衷在于通过双重机制——抑制DNA修复与阻断雄激素合成,同时攻击肿瘤细胞的生存依赖路径。

    奥拉帕利的适应症则更为广泛,覆盖乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌及前列腺癌等多个癌种。其核心适应症包括携带胚系BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌、铂敏感复发性上皮性卵巢癌的维持治疗,以及具有HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌。与尼拉帕利阿比特龙片不同,奥拉帕利无需联合其他药物即可单药使用,且其适应症不局限于特定基因突变类型(如仅BRCA2),而是扩展至更广泛的HRR基因突变群体。

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    治疗效果差异:机制协同与单药作用的路径分化

    尼拉帕利阿比特龙片的疗效源于其双效协同机制。尼拉帕利通过抑制PARP酶活性,阻断癌细胞对DNA单链损伤的修复,导致双链断裂积累;而醋酸阿比特龙则通过抑制CYP17酶,减少雄激素合成,从而剥夺前列腺癌细胞的生长激素支持。二者联合使用可同时攻击肿瘤细胞的DNA修复与激素依赖两大生存路径,形成“1+1>2”的协同效应。

    奥拉帕利则通过单药作用实现抗肿瘤效果。其作为PARP抑制剂,通过“合成致死”原理选择性杀伤DNA修复缺陷的癌细胞(如BRCA突变细胞)。当PARP酶被抑制时,癌细胞无法通过同源重组修复(HRR)途径修复DNA损伤,最终因基因组不稳定而死亡。此外,奥拉帕利对铂类化疗敏感的肿瘤细胞也表现出显著疗效,这与其增强化疗药物对DNA的损伤作用有关。

    副作用差异:骨髓抑制与代谢紊乱的侧重点不同

    尼拉帕利阿比特龙片的副作用主要与双重机制相关。骨髓抑制是其常见不良反应,表现为贫血、血小板减少及中性粒细胞减少,这与尼拉帕利对造血系统的毒性有关。此外,醋酸阿比特龙可能引发高血压、低血钾症及液体潴留,需通过联合泼尼松减轻盐皮质激素过多导致的副作用。长期使用还可能增加肝毒性风险,需定期监测肝功能。

    奥拉帕利的副作用则以血液系统毒性为主,贫血、中性粒细胞减少及疲乏是常见症状。此外,部分患者可能出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及头痛、失眠等神经系统症状。值得注意的是,奥拉帕利可能增加急性髓系白血病(AML)或骨髓增生异常综合征(MDS)的风险,尽管发生率较低,但需长期监测血常规。

    价格差异

    尼拉帕利阿比特龙片已经在国内上市并纳入国内的医保报销项目,由于上市时间较短,价格目前还不明确。在海外出售的原研版本常见的规格有(100mg/500mg)*56片,每盒售价可能需要6万人民币。目前这种药物没有相关仿制版。

    奥拉帕利目前已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内购买,规格150mg*56片价格在四五千元左右,具体价格及医保报销请咨询当地医院药房。海外市场上奥拉帕利有原研药和仿制药两种,原研药比较高昂,价格大概在八万多元人民币。比较便宜的主要是仿制药,主要是孟加拉和老挝仿制药,规格150mg*120片价格在一千多元左右,比国内便宜很多,且与国内原研药药物成分基本一致。

    尼拉帕利阿比特龙片与奥拉帕利虽同属PARP抑制剂,但前者通过双效协同机制专攻前列腺癌,后者以单药作用覆盖多癌种;前者副作用以骨髓抑制为主,后者需警惕血液系统毒性;前者价格受创新组合影响较高,后者因仿制药竞争呈现差异化定价。患者选择药物时,需结合基因检测结果、疾病阶段及经济条件,在医生指导下制定个体化治疗方案。

     

    参考资料https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-niraparib-and-abiraterone-acetate-plus-prednisone-brca2-mutated-metastatic-castration

    2026-02-09
  • 详细介绍尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)的药理作用机制

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate商品名泽倍珂)是前列腺癌治疗领域的重要创新药物,其通过独特的双靶点协同作用机制,为BRCA2突变型转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)和转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者提供了新的治疗选择。

    该药物的核心成分包含尼拉帕利和醋酸阿比特龙。尼拉帕利属于多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,其作用机制基于“合成致死”理论。正常细胞中存在两条DNA损伤修复通路:PARP介导的修复和同源重组修复(HRR)。当BRCA2基因发生突变时,HRR通路功能丧失,细胞修复DNA损伤的能力显著下降。此时,癌细胞对PARP抑制剂的敏感性增强,尼拉帕利通过抑制PARP酶活性,阻断剩余的DNA修复通路,导致癌细胞因无法修复损伤而死亡。这种机制对BRCA2突变型癌细胞具有高度选择性,同时对正常细胞影响较小。

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    醋酸阿比特龙则通过抑制雄激素合成发挥抗肿瘤作用。前列腺癌细胞的生长高度依赖雄激素,尤其是睾酮。醋酸阿比特龙可抑制CYP17酶复合体,该酶是雄激素合成的关键酶,存在于睾丸、肾上腺和肿瘤组织中。通过阻断CYP17酶活性,醋酸阿比特龙可减少体内睾酮和其他雄激素的生成,从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。

    尼拉帕利与醋酸阿比特龙的联合使用形成了双重作用机制:一方面,尼拉帕利通过靶向DNA修复缺陷直接杀伤癌细胞;另一方面,醋酸阿比特龙通过降低雄激素水平抑制肿瘤生长。这种协同作用不仅增强了抗肿瘤效果,还可能延缓耐药性的产生。

    在临床应用中,泽倍珂需与泼尼松联合使用,并配合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或双侧睾丸切除术,以进一步降低体内雄激素水平。其剂型设计为每日一次口服,提高了患者的治疗依从性。

     

    参考资料https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/akeega

    2026-02-09
  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)主要成分包含哪些

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate商品名泽倍珂)是一种用于治疗特定类型前列腺癌的创新型复方口服药物。其核心适应症是治疗携带BRCA2基因突变的转移性去势敏感性前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌,需要与泼尼松联合使用,并且患者通常需要同时接受持续的雄激素剥夺治疗。该药物的设计旨在通过单一药片提供两种不同作用机制的药物组合。

    这款药物的主要成分包含两种已证实在前列腺癌治疗中具有重要作用的活性物质:尼拉帕利和醋酸阿比特龙。尼拉帕利是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,而醋酸阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂。将它们组合在同一片剂中,构成了所谓的“双效片剂”,旨在协同作用于肿瘤细胞生长与存活的不同关键环节。

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    从作用机制上看,这两种成分相辅相成。醋酸阿比特龙的作用在于阻断人体内雄激素(睾酮)的生成,包括睾丸、肾上腺以及肿瘤细胞本身所产生的雄激素。由于前列腺癌细胞的生长在很大程度上依赖于雄激素信号,抑制其合成是控制疾病的基础。尼拉帕利则针对肿瘤细胞的DNA修复机制发挥作用。在携带BRCA2等特定基因突变的肿瘤细胞中,其DNA损伤修复能力本已存在缺陷。尼拉帕利通过进一步抑制PARP酶,干扰DNA损伤修复的正常过程,从而导致这些存在修复缺陷的肿瘤细胞积累更多DNA损伤,最终走向死亡。

    在治疗效果方面,这种组合为携带BRCA2突变的晚期前列腺癌患者提供了一种针对肿瘤特定弱点的联合治疗策略。通过同时阻断雄激素信号通路并利用肿瘤细胞固有的DNA修复缺陷,该方案旨在更有效地控制疾病进展,延长对治疗的有效反应时间。它为这类有明确生物标志物的患者群体提供了一个重要的治疗选择。

    总体而言,尼拉帕利阿比特龙片的主要成分尼拉帕利与醋酸阿比特龙,代表了将两种不同作用靶点的药物整合为一体的治疗理念。其设计基于对前列腺癌,特别是特定基因突变亚型生物学特性的深入理解,旨在通过协同作用实现对疾病的更有效管理。该药物的使用需在专业医生指导下,并基于对患者肿瘤基因检测结果的确认。

     

    参考资料https://www.drugs.com/akeega.html

    2026-02-09
  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)主要治疗哪些疾病

    尼拉帕利阿比特龙片niraparib and abiraterone acetate,商品名泽倍珂,是一种用于治疗特定类型前列腺癌的新型靶向治疗药物。该药物并非适用于所有前列腺癌患者,其适应症具有明确的分子生物学特征要求。

    具体而言,泽倍珂主要适用于存在BRCA2基因突变,并且疾病已进入转移阶段的成年男性前列腺癌患者。这里的“转移”是指癌细胞已经从前列腺扩散到身体其他部位,如骨骼或淋巴结。这类患者根据对传统内分泌治疗的反应状态,又可以分为两大类。

    第一类是转移性去势敏感性前列腺癌。这类患者对降低体内雄激素水平的初始治疗(医学上称为“去势治疗”)仍然敏感。泽倍珂与泼尼松联合使用,为此类存在BRCA2突变的患者提供了一种早期的、强化组合治疗方案,旨在更有效地控制肿瘤进展。

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    第二类是转移性去势抵抗性前列腺癌。这类患者的肿瘤在传统的去势治疗后,病情仍然出现进展,意味着对单纯降低雄激素的治疗产生了抵抗。对于这类同样存在BRCA2基因突变的患者,泽倍珂联合不同剂量的泼尼松,则提供了一种重要的后续治疗选择。

    从药物设计的角度理解,泽倍珂是一种创新的固定剂量复方制剂。它将两种不同作用机制的药物——醋酸阿比特龙和尼拉帕利——组合在了一片药片中。醋酸阿比特龙的作用在于进一步抑制体内雄激素的合成;而尼拉帕利则属于一类称为PARP抑制剂的药物,其作用机制与肿瘤细胞的DNA修复缺陷有关,尤其对于存在BRCA2等特定基因突变的肿瘤细胞具有针对性。这两种机制的结合,旨在从不同路径协同作用,以达到更好的疾病控制效果。

    因此,概括来说,尼拉帕利阿比特龙片是一款专门为携带BRCA2基因突变的转移性前列腺癌患者设计的靶向组合药物,覆盖了从去势敏感阶段到去势抵抗阶段的治疗需求。它在临床上的使用,标志着前列腺癌治疗正朝着更精细的分子分型和个体化联合策略方向发展。任何考虑使用此药物的患者,都必须事先在专业医生指导下,通过规范的基因检测明确自身是否存在相应的基因突变,以确保治疗的有效性和安全性。

     

    参考资料https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-niraparib-and-abiraterone-acetate-plus-prednisone-brca2-mutated-metastatic-castration

    2026-02-03
  • 尼拉帕利阿比特龙片(Akeega)常见规格都有哪些

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate)作为前列腺癌治疗领域的创新药物,其规格设计紧密围绕临床需求与用药安全性展开。这款双效复方制剂通过整合PARP抑制剂尼拉帕利与雄激素合成抑制剂醋酸阿比特龙,为特定基因突变患者提供了更精准的治疗选择。

    目前,Akeega在国内已上市两种规格的片:一种是50mg/500mg*56片的,另一种则是100mg/500mg*26片规格尼拉帕利阿比特龙。这种剂量梯度设计既考虑了不同患者的代谢差异,也为医生根据病情调整用药方案提供了灵活性。

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    Akeega的适应症明确聚焦于携带胚系或体系BRCA基因突变的转移性前列腺癌患者,其双重作用机制可同时阻断DNA损伤修复通路与雄激素信号传导,从根源上抑制肿瘤进展。尽管该药已纳入国内医保报销项目,但受上市时间较短影响,具体价格尚未完全明确。海外原研版本常见规格为(100mg/500mg)×56片,每盒售价约6万元人民币,且目前尚无仿制药上市,这提示患者在购买时需通过正规渠道获取药品,避免因非正规途径导致用药风险。

    在用药过程中,患者需严格遵循医嘱,每日固定时间口服固定剂量,同时接受促性腺激素释放激素类似物治疗或完成双侧睾丸切除术,以确保去势状态的维持。值得注意的是,Akeega的疗效发挥依赖于规范用药与基因检测的精准指导,患者切勿自行调整剂量或中断治疗,以免影响治疗效果。随着前列腺癌精准治疗时代的到来,Akeega的上市为BRCA突变患者提供了新的生存希望,其规格设计的科学性与用药管理的严谨性,共同构成了保障治疗效果的基石。

     

    参考资料https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/akeega

    2026-02-03
  • 尼拉帕利阿比特龙片(Akeega)一盒售价大概多少

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate是一种用于治疗特定类型前列腺癌的新型靶向药物。该药是一种双效片剂,结合了尼拉帕利与醋酸阿比特龙两种成分,其创新性在于为存在BRCA2基因突变的转移性去势敏感性或抵抗性前列腺癌患者提供了一种组合治疗方案。患者使用时需每日口服一次,并遵照医嘱联合使用泼尼松。

    关于该药的市场价格,情况较为特殊。此药物已在海外市场上市,根据现有信息,其常见的海外原研药规格为100mg/500mg*56片,市场参考价格可能高达万人民币,对患者而言是一笔不小的经济负担。值得关注的是,该药近期已在中国正式获批上市,并被纳入了国家医保目录,这为国内符合条件的患者带来了重要利好。具体费用会根据各地的医保报销政策、报销比例等因素而有所不同。

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    在购买和使用该药品时,患者需要特别注意几个核心事项。首先,该药为严格的处方药,且具有特定的基因靶点要求,即仅适用于经检测证实存在BRCA2基因突变的前列腺癌患者。患者必须在专业医生(通常是泌尿肿瘤科医生)的全面评估和诊断后,确认符合适应症,才能凭处方获取。其次,由于药物已进入医保,患者应前往正规的、已将该药纳入供应目录的医院药房进行购买,并详细了解本地的医保报销流程和自付比例。最后,需要强调的是,该药需要与泼尼松联合使用,并遵循特定的剂量方案,患者在治疗期间应严格遵从医嘱,不可自行调整剂量或停药,并定期返院复查,由医生监测疗效与处理可能出现的不良反应。

    总而言之,尼拉帕利阿比特龙片作为一款前沿的靶向治疗药物,其在海外的价格十分昂贵,但在国内已通过医保政策大幅降低了患者的经济门槛。对于国内患者来说,当前最为关键的是在医生指导下进行必要的基因检测以明确用药资格,并通过正规的医院渠道获取药物,详细了解并利用医保政策,从而在专业医疗团队的全程管理下,实现规范、有效的治疗。

     

    参考资料https://www.drugs.com/akeega.html

    2026-02-03