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  • 特泊替尼(拓得康)客观缓解率及无进展生存期数据

    特泊替尼(tepotinib商品名拓得康/TEPMETKO)是一种高度选择性的靶向治疗药物,其适应症明确针对携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展性或复发性非小细胞肺癌患者。这一精准的定位意味着,在使用该药物前,必须通过可靠的基因检测方法确认患者存在相应的MET基因突变,从而确保治疗能够作用于明确的分子靶点,实现个体化医疗的目标。

    从作用机制上看,特泊替尼属于MET酪氨酸激酶抑制剂。MET是细胞表面的一种重要受体,参与调控细胞的生长、增殖和存活。当发生外显子14跳跃突变时,MET受体介导的信号通路会陷入持续且异常的激活状态,如同一个无法关闭的生长开关,不断驱动肿瘤的恶性进展。特泊替尼的作用在于能够精准地结合到MET受体上,抑制其酪氨酸激酶的活性,从而有效阻断下游致癌信号的传导。这种机制相当于切断了肿瘤细胞赖以生存和增殖的关键指令,最终导致癌细胞生长受抑乃至死亡。

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    在治疗效果方面,临床研究主要关注两个核心指标:客观缓解率和无进展生存期。客观缓解率是评估肿瘤对药物治疗反应程度的指标,反映了肿瘤体积出现缩小的患者比例。基于关键的临床研究结果,特泊替尼在经治和初治的MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者中,均展现了令人鼓舞的客观缓解率,表明有相当数量的患者能够从该药物治疗中获益,实现肿瘤负荷的减轻。另一方面,无进展生存期则衡量了患者从开始治疗到疾病发生进展或任何原因导致死亡的时间,是评价药物持续控制肿瘤能力的重要指标。研究数据显示,特泊替尼能够为患者带来具有临床意义的无进展生存期,这意味着许多患者能够在一段持续的时间内有效地控制住病情的恶化。

    综上所述,特泊替尼通过其独特的作用机制,为携带特定MET基因突变的非小细胞肺癌患者提供了一个重要的治疗选择。临床证据表明,该药物在客观缓解率和无进展生存期方面均表现出良好的疗效,证实了其能够有效地缩小肿瘤并延缓疾病进展,从而改善了这部分患者的临床结局。患者需每日一次随餐口服固定剂量,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性,这为长期疾病管理提供了便利。

     

    参考链接:https://www.tepotinib.com/

    2025-09-25
  • 阿达格拉西布(Adagrasib)推荐剂量标准及特殊人群用药调整原则

    阿达格拉西布(Adagrasib)作为一种高效的KRAS G12C抑制剂,为携带特定突变的晚期非小细胞肺癌和结直肠癌患者提供了一项靶向治疗选择。确保该药物的安全有效使用,关键在于遵循其标准的给药方案,并熟练掌握在特殊情况下进行剂量调整的原则。规范的用药管理是最大化治疗效果、同时将不良反应控制在可接受范围内的基础。

    在适应症方面,阿达格拉西布目前主要适用于经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,以及同样携带此突变的局部晚期或转移性结直肠癌成年患者。在使用本品前,必须通过经过验证的检测方法证实肿瘤组织中存在KRAS G12C突变,这是确保治疗精准性和有效性的首要前提。该药物通常用于既往接受过至少一种系统性治疗后的患者,其地位是二线或后线治疗。

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    关于用法用量,阿达格拉西布的推荐标准剂量为每次600毫克,口服给药,每日两次(大致间隔12小时),直至疾病出现进展或患者产生无法耐受的毒性反应。药物可与食物同服或空腹服用,但应整片吞服,不可咀嚼、压碎或分割。对于日常服药,若发生漏服情况,有明确的补服原则需要遵守。如果距离下一次预定服药时间超过6小时,患者应尽快补服漏掉的剂量;反之,如果已不足6小时,则不应补服,只需在原定时间服用下一次剂量即可。重要的是,不可为了弥补漏服剂量而一次性服用双倍剂量,以免导致血药浓度过高,增加毒性风险。

    当患者出现不良反应时,剂量的调整是管理毒副作用的必要手段。剂量调整通常采取阶梯式减量策略。首次减量一般建议从每次600毫克降至每次480毫克,每日两次;若毒性反应持续或再次出现,可进行第二次减量至每次300毫克,每日两次。如果患者无法耐受300毫克每日两次的剂量,则可能需要永久停止阿达格拉西布的治疗。需要进行剂量调整的常见不良反应包括但不限于严重的胃肠道反应(如腹泻、恶心、呕吐)、肝毒性、间质性肺病以及心脏毒性等。任何剂量的暂停或调整都应在医生的严密评估和指导下进行。

    对于特殊人群的用药,目前的研究数据尚不充分。对于中度至重度肝功能损害患者,以及严重肾功能损害患者,使用阿达格拉西布需要格外谨慎,建议在治疗前进行全面的获益风险评估,因为缺乏针对这些人群的明确推荐剂量。在老年患者用药方面,现有数据未发现年龄差异对安全性和有效性产生影响,因此无需单纯因年龄而调整剂量,但应综合考虑老年患者常伴有的器官功能下降和合并用药情况。此外,阿达格拉西布对孕妇可能具有胎儿毒性,育龄期女性在治疗期间及末次给药后一段时间内应采取有效避孕措施。

    综上所述,阿达格拉西布的标准用药方案和灵活的剂量调整原则共同构成了临床应用基础。医生在处方时,应紧密结合患者的具体情况,包括肿瘤类型、突变状态、体能状况以及合并症,进行个体化的治疗决策,并通过密切的随访和监测,确保患者在获得最佳疗效的同时,保障用药安全。

     

    参考链接:https://www.krazati.com/

    2025-09-25
  • 特泊替尼仿制药上市情况:各版本质量与疗效对比分析

    特泊替尼Tepotinib,是一种针对特定非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗药物。它的适应症明确为携带MET基因外显子14跳跃突变的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者,为这类患者提供了一种新的治疗选择。

    在用法用量上,确定存在MET外显子14跳跃突变的患者可接受特泊替尼治疗,每日一次,每次450mg,且需与食物同服,持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

    从价格方面来看,特泊替尼原研药在国内已经上市并被纳入医保体系,但患者直接在国内购买原研药时,价格可能较高,大概在三万多元,这对于很多患者来说是一笔不小的经济负担。

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    而在国外市场,尤其是老挝,有特泊替尼的仿制药。近期,老挝卢修斯和老挝大熊两家公司生产的特泊替尼仿制药价格有了一定程度上的下调,价格在六千多元左右。并且,这些仿制药与国内原研药药物成分基本一致。

    关于治疗效果,特泊替尼能为符合适应症的患者带来一定的疾病控制效果。当然,药物也可能存在副作用,例如患者可能出现外周组织水肿、恶心、腹泻、血液中肌酐水平升高等情况。这些副作用通常是可控的,医护人员会建议相应的管理策略,例如针对水肿可能采取的措施包括调整饮食或使用利尿剂,对于胃肠道反应则可能使用对症支持的药物。重要的是,患者在治疗过程中应密切监测身体反应,并及时与医疗团队沟通任何不适,以便评估副作用严重程度并作出必要的用药调整,从而在疗效与安全性之间取得最佳平衡。对于患者而言,在考虑使用特泊替尼时,不仅要关注其治疗效果和副作用,价格因素也是重要的考量方面,老挝仿制药价格的下调,无疑为更多患者带来了治疗的希望和可能。

     

    参考链接:https://www.tepotinib.com/

    2025-09-25
  • 阿达格拉西布(Adagrasib)用于初治肺癌患者的疗效及用药方案建议

    阿达格拉西布(Adagrasib)作为一种新型的KRAS G12C抑制剂,在肺癌治疗领域展现出了独特的价值。它主要适用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这一特定基因突变类型在非小细胞肺癌患者中较为常见,且传统治疗方案效果有限,阿达格拉西布的出现为这类患者带来了新的希望。

    在用法用量方面,阿达格拉西布采用口服给药方式,推荐剂量为每次600mg,每日服用两次,需持续用药直至疾病出现进展或者患者出现不可接受的毒性反应。这种给药方式相对便捷,有利于患者在家中自行服药,提高治疗的依从性。

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    从治疗效果来看,阿达格拉西布通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。对于初治的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者,它有望控制肿瘤的发展,延长患者的生存期,并改善患者的生活质量。

    在使用阿达格拉西布时,也有一些注意事项需要关注。治疗前,患者必须进行基因检测,确认存在KRAS G12C突变,以确保用药的针对性。用药过程中,要密切监测患者的身体反应,尤其是肝脏功能、胃肠道反应等,因为可能会出现一些不良反应。若出现严重不良反应,医生需及时调整剂量或暂停用药。同时,患者应严格按照医嘱用药,不可自行增减剂量或停药,以保证治疗的安全性和有效性。

     

    参考链接:https://www.krazati.com/

    2025-09-25
  • 特泊替尼(拓得康)治疗MET突变肿瘤的作用机制

    特泊替尼(tepotinib商品名拓得康/Tepmetko)是一种口服靶向治疗药物,其临床应用精准地聚焦于携带特定基因突变——MET基因外显子14跳跃突变——的不可切除、进展性或复发性非小细胞肺癌患者。这一适应症的界定体现了现代肿瘤治疗中精准医疗的核心原则,即通过基因检测识别出驱动肿瘤生长的关键分子异常,并选用相应的靶向药物进行干预,从而实现更具针对性的治疗效果。

    特泊替尼的作用机制与其分子靶点密切相关。从药物分类上讲,它是一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂。MET是一种位于细胞表面的受体,当其与配体结合后,会激活下游一系列复杂的细胞内信号通路,这些通路如同指挥细胞生长、增殖、存活和迁移的“开关”。在正常情况下,这一过程受到精密调控。然而,当MET基因发生外显子14跳跃突变时,会导致MET受体无法被正常降解,从而处于一种持续性的异常激活状态。这就好比一个开关被卡在了“开启”的位置,不断向癌细胞发送生长指令,驱动其恶性增殖和扩散。特泊替尼的作用正是通过高度选择性地结合到MET酪氨酸激酶区域,抑制其磷酸化,从而阻断这些异常信号的传导,最终达到抑制肿瘤细胞生长并诱导其凋亡的目的。

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    在治疗效果方面,对于经过检测确认存在MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者,特泊替尼展现出了治疗价值。患者需每日一次随餐服用固定剂量,这种简便的给药方式有利于长期治疗的管理。通过精准地作用于导致肿瘤生长的根本驱动因子,该药物能够有效地控制肿瘤进展,为这部分特定患者群体提供了重要的治疗选择。

    如同大多数靶向药物,特泊替尼在发挥治疗作用的同时也可能带来一些不良反应。常见的副作用可能涉及多个系统,例如患者可能出现外周组织水肿、恶心、腹泻、血液中肌酐水平升高等情况。这些副作用通常是可控的,医护人员会建议相应的管理策略,例如针对水肿可能采取的措施包括调整饮食或使用利尿剂,对于胃肠道反应则可能使用对症支持的药物。重要的是,患者在治疗过程中应密切监测身体反应,并及时与医疗团队沟通任何不适,以便评估副作用严重程度并作出必要的用药调整,从而在疗效与安全性之间取得最佳平衡。总而言之,特泊替尼以其明确的作用机制,为MET突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种有效的靶向治疗途径。

     

    参考链接:https://www.tepotinib.com/

    2025-09-25
  • 阿达格拉西布(Adagrasib)联合西妥昔单抗的治疗方案及协同作用机制

    阿达格拉西布(Adagrasib)是一种高选择性的KRAS G12C抑制剂,近年来在肿瘤靶向治疗领域展现出重要价值。其与西妥昔单抗的联合应用,为特定突变类型的晚期结直肠癌患者提供了新的治疗选择。这种组合方案不仅拓展了靶向药物的应用范围,还通过协同作用机制提升了抗肿瘤效果,成为精准医疗的一个典型范例。

    在适应症方面,阿达格拉西布目前已获批用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌和结直肠癌成年患者。KRAS G12C突变是常见的致癌驱动突变之一,尤其在结直肠癌中与预后较差相关。西妥昔单抗是一种抗表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,传统上用于野生型KRAS的结直肠癌,但研究发现,在KRAS G12C突变背景下,联合阿达格拉西布可克服西妥昔单抗的耐药问题,从而扩大其适用人群。该联合方案主要针对经治后疾病进展且携带上述突变的结直肠癌患者,为后续治疗提供了重要方向。

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    用法用量上,阿达格拉西布的标准剂量为600毫克口服,每日两次,需整片吞服,可与食物同服或空腹服用。患者需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。西妥昔单抗则通常通过静脉输注给药,初始剂量按体表面积计算,后续根据患者耐受性调整。联合使用时,需密切监测不良反应,如腹泻、皮肤毒性及电解质紊乱等,并及时进行剂量调整或支持治疗,以确保治疗的安全性和依从性。

    作用机制上,阿达格拉西布与西妥昔单抗的协同效应源于对EGFR-KRAS信号通路的双重抑制。KRAS G12C突变导致RAS蛋白处于持续活化状态,促进肿瘤细胞增殖和存活。阿达格拉西布可不可逆地结合KRAS G12C蛋白,将其锁定在非活性状态,从而阻断下游MAPK等信号通路。然而,单用KRAS抑制剂后,肿瘤细胞可能通过EGFR反馈激活其他信号途径产生适应性耐药。西妥昔单抗通过抑制EGFR的活性,减少这种反馈激活,增强阿达格拉西布的疗效。两者联合应用可更全面地抑制信号传导,导致肿瘤细胞凋亡并延缓耐药出现,体现出良好的协同抗肿瘤作用。

    总体而言,阿达格拉西布联合西妥昔单抗的方案为KRAS G12C突变型结直肠癌的治疗带来了突破。通过精准靶向与协同机制的结合,该策略不仅提高了治疗效果,也凸显了基于分子分层的个体化治疗的重要性。未来随着更多临床数据的积累,这一方案有望在肿瘤治疗中发挥更广泛的作用。

     

    参考链接:https://www.krazati.com/

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