非奈利酮是一种用于治疗2型糖尿病相关慢性肾脏病的创新药物，其核心作用机制为选择性阻断盐皮质激素受体（MR），而非直接模拟或替代体内激素功能。尽管非奈利酮的化学结构属于人工合成的甾体化合物，与天然激素存在相似性，但严格来说它并不属于激素类药物。激素类药物通常指直接参与体内激素代谢或替代激素功能的物质，如糖皮质激素、性激素等，而非奈利酮的作用靶点是MR受体，通过抑制其过度激活来减少炎症和纤维化，从而保护肾脏和心脏功能。

非奈利酮的独特性在于其非甾体类选择性拮抗特性。盐皮质激素受体广泛分布于肾脏、心脏和血管等组织，正常情况下由醛固酮等激素激活以调节水盐平衡和血压。但在2型糖尿病等病理状态下，MR过度激活会引发炎症反应和纤维化，导致肾小球硬化和心肌损伤。非奈利酮通过特异性结合MR受体，阻断醛固酮等激素的信号传导，从而抑制有害的病理过程。这一机制使其区别于传统激素类药物，既避免了激素替代治疗可能带来的副作用，又能精准干预疾病进展。

在临床应用中，非奈利酮需严格遵循医嘱使用。由于其可能影响血钾水平和肾功能，治疗期间需定期监测电解质和肾小球滤过率。同时，患者应避免高钾饮食，并注意药物相互作用，尤其是与强效CYP3A4抑制剂联用时需调整剂量。

总之，非奈利酮虽具有甾体结构，但通过选择性拮抗MR受体发挥治疗作用，不属于传统意义上的激素类药物。它为2型糖尿病相关慢性肾脏病患者提供了新的治疗选择，但需在专业指导下使用以确保安全性和有效性。
关键词标签：非奈利酮、可申达、盐皮质激素受体拮抗剂、2型糖尿病、慢性肾脏病、非激素类药物

参考链接：https://www.mayoclinic.org/zh-hans/drugs-supplements/finerenone-oral-route/description/drg-20518736

非奈利酮是一种新型非甾体类选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，主要用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病（CKD）。作为全球首个获批用于该领域的非甾体类MR拮抗剂，非奈利酮通过精准阻断盐皮质激素受体的过度激活，抑制肾脏内的炎症反应和纤维化进程，从而减少尿蛋白排泄，延缓肾功能恶化，同时降低心血管事件风险，为患者提供心肾双重保护。

非奈利酮的核心作用机制在于其高选择性。传统甾体类MR拮抗剂（如螺内酯）可能因与糖皮质激素受体、雄激素受体等交叉反应，引发高钾血症、男性乳房发育等副作用。而非奈利酮对MR的选择性更高，不干扰其他类固醇受体，显著降低了高钾血症等不良反应的发生率。此外，非奈利酮在肾脏和心脏的分布更均匀，能够更全面地抑制MR过度活化引发的病理效应，如肾小球内高压、足细胞损伤和肾小管间质纤维化，从而有效减少尿蛋白排泄。

在临床应用中，非奈利酮展现出显著的降尿蛋白效果。对于合并心血管风险的2型糖尿病患者，非奈利酮不仅能降低尿蛋白水平，还能减少终末期肾病的发生风险，并降低心血管死亡和因心力衰竭住院的概率。其疗效不受患者是否使用SGLT2抑制剂（如达格列净）的影响，即使已接受标准治疗（如ACEI/ARB类药物）的患者，加用非奈利酮仍可进一步降低尿蛋白，实现肾心双重获益。

非奈利酮的用药方案需根据患者肾功能调整。对于肾小球滤过率（eGFR）≥60 mL/min/1.73 m²的患者，推荐起始剂量为20 mg，每日一次；eGFR在25-59 mL/min/1.73 m²之间的患者，起始剂量为10 mg，每日一次；若eGFR<25 mL/min/1.73 m²，则不推荐使用。治疗期间需定期监测血钾水平和肾功能，若血钾<5.5 mmol/L且eGFR较基线下降<30%，可逐渐增加至目标剂量20 mg。非奈利酮可空腹或餐后服用，高脂饮食不影响其吸收效果。

安全性方面，非奈利酮对血钾的影响较小，平均仅升高0.19 mmol/L，且未发现性激素相关不良反应。常见副作用包括轻度高钾血症、头痛、头晕和恶心等，多在用药初期出现，可自行缓解。对于严重肾功能不全或高钾血症患者，需谨慎使用或避免联用其他升高血钾的药物。

总之，非奈利酮作为一种创新的非甾体类MR拮抗剂，通过精准抑制盐皮质激素受体的过度激活，显著降低尿蛋白水平，延缓肾功能恶化，同时降低心血管事件风险。其高选择性和良好的安全性使其成为2型糖尿病相关慢性肾脏病患者的优选治疗药物，为临床提供了新的治疗策略。
关键词标签：非奈利酮、可申达、盐皮质激素受体拮抗剂、2型糖尿病、慢性肾脏病、降尿蛋白、心肾保护

参考链接：https://en.wikipedia.org/wiki/Finerenone

非奈利酮是一种新型非甾体类选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，主要用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病。它通过抑制盐皮质激素受体的过度激活，减少肾脏和心脏的炎症与纤维化反应，从而降低肾小球滤过率持续下降、终末期肾病及心血管不良结局的风险，为患者提供心肾双重保护。

关于非奈利酮的服用时间，目前并没有严格的统一标准要求必须固定在饭前或饭后服用。一般来说，患者可以根据自己的生活习惯和身体状况，选择每日固定时间服用，如早餐后或晚餐后，以帮助规律用药、维持血药浓度稳定。非奈利酮可以空腹服用，也可以与食物同服，高脂、高热量食物对其吸收无临床显著影响。不过，如果患者胃肠道较为敏感，饭后服用可能有助于减少恶心、呕吐等不适症状的发生。

在服用非奈利酮期间，患者需定期监测血钾水平和肾功能，以便医生根据检测结果及时调整剂量。同时，患者应避免与其他可能升高血钾的药物联用，如保钾利尿剂，以降低高钾血症的风险。

总之，非奈利酮的服用时间相对灵活，患者可根据自身情况选择合适的服药时机，但务必保持每日固定时间服用，并遵循医嘱定期监测相关指标，以确保用药的安全性和有效性。

关键词标签：非奈利酮、可申达、盐皮质激素受体拮抗剂、2型糖尿病、慢性肾脏病、服用时间、心肾保护

参考链接：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a621038.html

达普司他（Daprodustat）作为一种新型口服肾性贫血治疗药物，为接受透析的慢性肾病患者提供了新的选择。对于国内患者及临床医生而言，了解其确切的上市状态和可行的获取途径至关重要。

一、 核心适应症与限制
达普司他是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，其获批适应症有明确界定：

1.适用人群：专门用于治疗因慢性肾病（CKD）引起的贫血，且仅限于已接受透析治疗至少四个月的成年患者。

2.使用限制：需注意，该药物未被证实可改善生活质量或疲劳等症状，且不适用于未透析的慢性肾病贫血患者，也不能替代需要立即纠正贫血时的红细胞输注。

二、 上市现状

1.国内上市情况：截至目前，达普司他的原研药尚未获得药监局的批准，因此未在中国大陆正式上市销售，也未被纳入国家医保目录。

2.海外上市情况：该药物已在部分国家和地区获批上市，例如日本、美国等。这意味着，在海外市场，符合当地处方规定的患者可以通过正规医疗渠道获得该药物。

三、 市场价格与可及性参考

达普司他原研药在国内市场还没有上市，同时也未被纳入医保范畴，因此其价格信息尚不明确。不过，该药品在海外已有原研药供应，常见规格为1mg*30片、2mg*30片等，日版每盒售价可能在三千五人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。同时海外已经有首款达普司他仿制药上市出售，两者的药物成分基本一致，如老挝卢修斯制药生产的规格1mg*100片每盒售价可能在四百多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。
四、 获取与使用关键注意事项

1.严格遵循医疗评估：使用达普司他前，必须在肾内科医生指导下进行。医生需排除其他贫血原因，并全面评估患者的铁储备、肝功能及血红蛋白基线水平，以确定是否适用及制定个体化起始剂量。

2.规范治疗与监测：治疗期间需定期监测血红蛋白、铁代谢指标及肝功能，目标是使用最低有效剂量将血红蛋白维持在合适范围，避免过高。同时，多数患者需要同步补充铁剂。

3.审慎选择购药渠道：鉴于国内尚未上市，若通过海外渠道获取，无论是原研药还是仿制药，都必须确认渠道的合法性与药品的真实性。应优先选择信誉良好、能提供药品溯源信息的正规海外医疗咨询机构或药房，并了解清楚药品的跨境运输、报关及储存条件要求。

4.明确服用方法：该药为口服片剂，每日一次，服用时间不受进食或同服铁剂、磷结合剂的影响。

总结来说，达普司他目前尚未在中国大陆上市，国内患者无法通过常规医院渠道获取。海外市场是当前的主要来源，既有价格较高的原研药，也有相对经济的仿制药可选。患者在考虑使用前，务必在专业医生指导下进行充分评估，并通过合法、安全的途径获取药品，确保治疗过程规范、有效。

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参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Daprodustat

【药品基本信息】
通用名称：达普司他
英文名称：Daprodustat

【适应症】
达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成年人因慢性肾病（CKD）引起的贫血。需要注意的是，达普司他未被证明能改善生活质量、疲劳或患者健康，因此不适用于治疗未进行透析的慢性肾病患者的贫血，以及在需要立即纠正贫血的患者中作为红细胞输注的替代品。

【用法用量】

一、用药前：

1.贫血和铁储备：在开始达普司他之前，需纠正并排除贫血的其他原因，如维生素缺乏、代谢或慢性炎症状况、出血等。治疗前和治疗期间应评估所有患者的铁状态，当血清铁蛋白低于100ng/ml或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，给予补充铁治疗，多数慢性肾病患者在治疗过程中需补充铁。

2.肝脏测试：开始治疗前，评估血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。若患者在治疗期间出现可能与肝病一致的体征或症状，需重复肝脏检查。

二、用药管理：
达普司他可以与食物一起服用，也可不与食物一起服用，同时服用铁或磷酸盐结合剂不影响其使用。应个体化给药，使用足以减少红细胞输注需求的最低剂量的达普司他，且请勿将高于11g/dL的血红蛋白作为目标。

三、推荐剂量：
未接受红细胞生成刺激剂治疗的成人患者，治疗前血红蛋白水平＜9g/dL，起始剂量为每日一次4mg；血红蛋白水平在≥9至≤10g/dL，起始剂量为每日一次2mg；血红蛋白水平＞10g/dL的患者，起始剂量为每日一次1mg。达普司他最大推荐剂量为每日一次24mg。

【药理作用】
达普司他通过调节体内与红细胞生成相关的生理过程，促进红细胞的生成，从而改善因慢性肾病引起的贫血状况，但具体详细的分子作用机制较为复杂，涉及体内多种信号通路的调节。

【不良反应】
达普司他治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.高血压

2.头痛

3.腹泻

4.恶心

5.上呼吸道感染

6.咳嗽

其中，高血压是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
目前关于达普司他与其他药物相互作用的研究尚不全面，但患者在服用达普司他期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：目前对于肝功能不全患者使用达普司他的剂量调整尚无明确统一标准，需谨慎使用并密切监测肝功能。

2.肾功能不全患者：由于达普司他主要适用于接受透析的慢性肾病患者，对于未透析的肾功能不全患者用药情况需进一步评估，一般接受透析的患者可按常规剂量使用。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但需密切关注身体对药物的反应。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不建议儿童使用。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一段时间内应采取有效避孕措施，具体时间需咨询医生。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药，避免药物通过乳汁影响婴儿。

【储存条件】
达普司他应储存在干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础血压和肝功能。

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能和心电图。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.手术前应提前告知医生正在使用达普司他，按照医生建议暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

达普司他为接受透析的慢性肾病贫血患者提供了一种治疗选择，患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

关键词标签：达普司他，Daprodustat，慢性肾病，贫血，透析，用法用量，药理作用，不良反应，药物相互作用，特殊人群用药，储存条件，注意事项

参考资料：https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/drug-trials-snapshots-jesduvroq

达普司他（Daprodustat）是一种新型的口服药物，用于治疗特定人群的肾性贫血。对于接受透析的慢性肾病（CKD）患者而言，贫血是常见且影响生活质量的并发症。

一、 核心功效与治疗定位

1.明确的治疗适应症：达普司他被批准用于治疗因慢性肾病引起的贫血，且仅限于已接受透析治疗至少四个月的成年患者。这明确界定了其应用人群。

2.核心治疗目标：其主要功效在于提升并维持患者体内的血红蛋白水平，从而纠正或改善慢性肾病相关性贫血状态，减少患者对红细胞输注的依赖。

3.关键使用限制：需要明确的是，该药物未被证实可以改善患者的生活质量、疲劳感或整体健康状况。此外，它不适用于未接受透析的慢性肾病患者的贫血治疗，也不能作为需要立即纠正贫血时（如急性失血）的输血替代方案。

二、 独特的作用机制
达普司他的作用机制区别于传统的促红细胞生成素注射剂。它是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。简单来说，它通过模拟人体在缺氧环境下的生理反应，稳定一种名为“低氧诱导因子”的关键蛋白。

1.内源性促红素生成：稳定的低氧诱导因子能够促进肾脏和肝脏自然产生更多的促红细胞生成素（EPO），这是刺激骨髓制造红细胞的天然激素。

2.综合调节作用：同时，它还能调节与铁代谢和吸收相关的基因表达，帮助改善机体对铁的利用，为红细胞生成提供更充足的“原料”。
这种机制旨在以一种更接近人体生理调节的方式，综合性地促进红细胞生成。

三、 临床应用关键要点

1.个体化给药与监测：治疗强调个体化。起始剂量需根据患者治疗前的血红蛋白水平精确计算，并从低剂量开始。治疗目标是使用最低有效剂量将血红蛋白维持在合适范围，避免过高。

2.治疗前的必要评估：在启动治疗前，必须全面评估贫血原因，排除其他病因（如缺铁、出血、维生素缺乏等）。同时，需要评估患者的铁储备状态和肝功能。

3.铁剂补充的重要性：绝大多数患者在治疗期间需要同时补充铁剂，以确保红细胞生成有充足的铁元素供应。医生会定期监测铁蛋白和转铁蛋白饱和度等指标来指导铁剂的补充。

4.规范服用方法：达普司他为口服片剂，每日服用一次，可与食物同服或分开服用，服药时间不受同时服用铁剂或磷结合剂的影响。

总结而言，达普司他作为一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，为长期透析的慢性肾病贫血患者提供了一种新的治疗选择。其核心功效在于通过独特的生理机制提升血红蛋白水平。然而，其使用有严格的人群限制和治疗目标，必须在肾内科医生的严密监测和指导下，结合充分的铁剂补充，进行规范的个体化治疗。

关键词标签：达普司他，Daprodustat，肾性贫血，慢性肾病贫血，透析患者，低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，口服贫血药，血红蛋白，作用机制，用药指导。

参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623010.html