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  • 米利珠单抗(mirikizumab)有哪些需要警惕的禁忌症

    米利珠单抗作为一种靶向IL-23 p19亚基的人源化IgG4单克隆抗体,主要用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎及克罗恩病,其禁忌症需严格关注以确保用药安全。

    首先,对米利珠单抗或其辅料存在过敏史的患者禁用。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、呼吸困难、喉头水肿或过敏性休克,严重时可危及生命。用药前需详细询问患者过敏史,包括药物、食物及环境过敏原,若既往使用生物制剂或单克隆抗体时出现过严重过敏反应,应避免使用米利珠单抗。

    其次,患有临床意义的活动性感染(包括活动性结核)的患者禁用。IL-23通路在抗感染免疫中发挥重要作用,抑制该通路可能削弱机体对病原体的清除能力。活动性结核患者使用米利珠单抗可能导致结核复发或播散,而其他活动性感染(如细菌、真菌或病毒感染)可能因免疫抑制而加重。治疗前需完善结核筛查(如结核菌素试验、γ-干扰素释放试验或胸部影像学检查),必要时实施预防性抗结核治疗;同时需排查其他潜在感染,确保感染完全控制后方可启动治疗。

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    此外,孕妇禁用米利珠单抗。动物实验显示,IL-23通路抑制可能影响胚胎发育,导致胎儿畸形或流产风险增加。尽管目前尚无人类妊娠期用药的充分数据,但基于作用机制,妊娠期女性应避免使用。若患者在治疗期间意外怀孕,需立即停药并评估胎儿风险。对于有生育需求的女性,建议在治疗期间及停药后一定时间内(具体时长需根据药物半衰期及临床指南确定)采取有效避孕措施。

    除上述禁忌症外,还需关注潜在风险人群。例如,肝功能不全患者使用米利珠单抗可能增加肝毒性风险,治疗期间需定期监测肝功能指标(如转氨酶、胆红素),若出现药物性肝损伤迹象(如黄疸、凝血功能异常),应立即停药并给予保肝治疗。此外,免疫功能低下患者(如艾滋病病毒感染者、长期使用免疫抑制剂者)使用米利珠单抗可能增加机会性感染风险,需谨慎评估获益与风险。

    用药期间还需注意药物相互作用。目前尚无明确证据表明米利珠单抗与其他药物存在显著相互作用,但为避免潜在风险,患者应告知医生正在使用的所有药物(包括处方药、非处方药、中药及保健品),尤其是免疫抑制剂或活疫苗。治疗开始前建议更新疫苗接种记录,但需避免使用活疫苗(如卡介苗、麻疹-腮腺炎-风疹疫苗),以降低感染风险。

    参考资料:https://omvoh.lilly.com/


    2025-10-28
  • 米利珠单抗(mirikizumab)适用于哪些人群使用

    米利珠单抗作为一种靶向IL-23 p19亚基的单克隆抗体,通过阻断IL-23介导的炎症通路,在自身免疫性疾病治疗领域展现出显著疗效,目前主要适用于两类特定人群。

    第一类是患有中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)的成年患者。这类患者常因肠道黏膜持续炎症出现反复腹泻、便血、腹痛等症状,严重影响生活质量。米利珠单抗通过抑制IL-23信号传导,可减少促炎细胞因子释放,从而减轻肠道炎症反应。临床实践中,该药物采用静脉诱导联合皮下维持的给药方案:初始阶段通过静脉输注快速控制炎症活动,后续转为皮下注射维持长期疗效。这种治疗模式既能快速缓解急性症状,又能降低复发风险,尤其适用于传统治疗(如氨基水杨酸制剂、糖皮质激素)效果不佳或无法耐受的患者。

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    第二类适用人群为中重度活动性克罗恩病(CD)成年患者。克罗恩病可累及从口腔到肛门的整个消化道,表现为透壁性炎症、瘘管形成及肠腔狭窄等复杂病变。米利珠单抗通过精准靶向IL-23 p19亚基,有效阻断Th17细胞介导的免疫应答,从而抑制肠道纤维化进程。对于存在内瘘、肛瘘或狭窄等并发症的患者,该药物可显著减少手术干预需求。其皮下注射剂型便于长期管理,尤其适合需要频繁就医的复杂病例。

    需特别强调的是,米利珠单抗尚未在中国获批上市,患者需通过正规渠道获取海外药品。用药前应完善感染筛查(如结核、乙肝、HIV),排除活动性感染及恶性肿瘤病史。治疗期间需定期监测血常规、肝功能及炎症标志物,以及时发现潜在不良反应。对于妊娠期、哺乳期女性及严重心肾功能不全者,应谨慎评估用药风险。

    参考资料:https://omvoh.lilly.com/


    2025-10-28
  • 米利珠单抗(mirikizumab)每盒的售价是多少

    米利珠单抗是一种人源化单克隆IgG4抗体,通过靶向结合白细胞介素-23(IL-23)的p19亚基,阻断其与IL-23受体的相互作用,从而抑制下游炎症信号传导。该药物主要应用于自身免疫性疾病领域,目前已在欧盟获批用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎,适用于对常规疗法或生物制剂反应不足、不耐受或失去反应的成年患者。其治疗机制通过调节肠道黏膜中异常活跃的促炎细胞因子,缓解炎症反应并促进黏膜愈合。

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    在溃疡性结肠炎的治疗中,米利珠单抗采用静脉诱导联合皮下维持的给药方案:诱导期于第0周、第4周和第8周静脉输注,每次剂量300毫克;维持期每4周皮下注射200毫克。这种设计兼顾了快速控制急性炎症与长期维持疗效的需求。

    针对克罗恩病的研究显示,米利珠单抗可显著改善肠道炎症,降低疾病活动度,并减少手术干预需求。其安全性特征良好,严重不良事件发生率低于安慰剂组,常见不良反应包括上呼吸道感染、头痛和注射部位反应。
    目前,米利珠单抗尚未获得我国药品监管部门的上市批准,国内患者若需使用该药物,只能通过合法合规的途径从境外获取。就国外市场情况而言,以欧洲地区销售的300mg/15ml规格的原研药为例,其单盒售价通常在一万余元人民币,具体价格会因不同销售渠道、购药时间以及汇率波动等因素产生一定浮动。

    参考资料:https://omvoh.lilly.com/


    2025-10-28
  • 伊曲莫德(Etrasimod)-Velsipity的作用机制是怎样的?

    伊曲莫德是一种高选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂,专为成人中度至重度活动期溃疡性结肠炎(UC)患者设计。其核心作用机制通过精准调控免疫细胞迁移,减少肠道炎症反应,从而改善腹痛、腹泻、黏液脓血便等典型症状。

    作为S1P受体调节剂,伊曲莫德主要靶向S1P受体1(S1P1)、S1P受体4(S1P4)和S1P受体5(S1P5),其中对S1P1的选择性最高。S1P1受体广泛表达于淋巴细胞表面,是调控淋巴细胞从淋巴器官向血液循环迁移的关键分子。在生理状态下,组织中的S1P被裂解酶降解,导致局部浓度低于外周血,形成浓度梯度。淋巴细胞通过表面的S1P1受体感知这一梯度,从淋巴器官流出进入血液,最终迁移至炎症部位如肠道黏膜。伊曲莫德通过与S1P1受体结合,诱导其内化并降解,使淋巴细胞失去感知S1P浓度梯度的能力,从而被“锁定”在淋巴器官内,无法到达肠道炎症区域。这种机制并非直接杀伤免疫细胞,而是通过阻断其迁移途径实现“定向免疫封锁”,显著减少外周血中促炎淋巴细胞的数量。

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    除了S1P1,伊曲莫德对S1P4和S1P5的调节作用进一步增强了其免疫调节效果。S1P4参与免疫细胞分化与炎症因子调控,而S1P5与肠道自主神经功能相关。这种多靶点作用使伊曲莫德能够在多个层面调节免疫反应,不仅减少炎症部位的免疫细胞浸润,还能抑制滑膜细胞和肾小球系膜细胞的活化,降低促炎因子的释放。其抗炎效应具有双重性:一方面通过阻断淋巴细胞迁移从源头减少炎症,另一方面通过调节免疫细胞功能改善炎症微环境。

    伊曲莫德的作用具有可逆性。停药后,被“锁定”的淋巴细胞逐渐恢复迁移功能,外周血淋巴细胞计数在4-5周内恢复正常。这一特性既保证了治疗的安全性,也为临床用药提供了灵活性。药物通过肝脏代谢,主要涉及CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4酶,多途径代谢降低了药物相互作用的风险。其半衰期约为24-30小时,每日一次给药即可维持稳定血药浓度。食物对药物吸收影响较小,患者可随餐或空腹服用,提高了用药便利性。

    在临床应用中,伊曲莫德通过减少肠道炎症反应,帮助患者实现并维持临床缓解,促进黏膜愈合。其推荐剂量为每日2mg口服一次,便捷的给药方式有助于提高患者依从性。作为新型口服小分子药物,伊曲莫德为中重度活动期UC患者提供了新的治疗选择,尤其适用于对传统药物反应不佳或需要长期管理的患者。

    参考资料:https://www.drugs.com/mtm/etrasimod.html


    2025-10-16
  • 为什么服用伊曲莫德(Etrasimod)-Velsipity后能迅速缓解疼痛?

    伊曲莫德作为一种高选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂,其迅速缓解溃疡性结肠炎(UC)患者疼痛的作用机制,源于对免疫系统与肠道炎症相互作用的精准调控。

    UC的核心病理特征是免疫系统异常激活,导致淋巴细胞等免疫细胞过度浸润肠道黏膜,引发持续炎症反应。这种炎症不仅直接损伤肠壁组织,还会通过释放炎性因子刺激神经末梢,诱发腹痛、腹泻等症状。伊曲莫德通过选择性作用于S1P受体1、4和5,尤其是对S1P1受体的高亲和力结合,能够诱导淋巴细胞表面受体内化并降解,使淋巴细胞失去感知鞘氨醇-1-磷酸浓度梯度的能力。这一过程导致淋巴细胞被“锁定”在淋巴器官内,无法迁移至肠道炎症区域,从而显著减少外周血及肠黏膜中促炎淋巴细胞的数量。

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    随着肠道内炎性细胞浸润的减少,局部炎症反应得到快速抑制,炎性因子的释放随之下降。这种免疫调控效应不仅减轻了肠壁组织的直接损伤,还降低了神经末梢对炎性刺激的敏感性,进而迅速缓解患者因肠道痉挛、黏膜水肿引发的疼痛。此外,伊曲莫德对S1P4和S1P5受体的调节可能进一步抑制滑膜细胞和肾小球系膜细胞的活化,减少全身性炎症因子的释放,形成对肠道炎症的间接保护作用。

    该药物每日一次口服的便捷给药方式,确保了血药浓度的稳定维持,使免疫调节效应得以持续。通过阻断淋巴细胞迁移的关键环节,伊曲莫德从源头减少了肠道炎症的“源头”,为患者提供了快速且持久的疼痛缓解效果。

    参考资料:https://www.drugs.com/mtm/etrasimod.html


    2025-10-16
  • 伊曲莫德(Etrasimod)-Velsipity每天需要服用几粒?

    伊曲莫德是一种高选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂,专为成人中度至重度活动期溃疡性结肠炎(UC)患者设计。其核心作用机制是通过调节淋巴细胞迁移,减少肠道内炎性免疫细胞的浸润,从而有效减轻肠道炎症反应,改善腹痛、腹泻、黏液脓血便等典型症状,帮助患者实现并维持临床缓解。

    该药物每日仅需服用一次,推荐剂量为2mg,以整片形式口服,可随餐或空腹服用。这种便捷的给药方式有助于提高患者依从性,尤其适合需要长期管理的慢性疾病患者。治疗周期通常分为前12周的诱导治疗期和后续的维持治疗期,医生会根据患者症状改善情况调整用药方案。

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    在安全性方面,伊曲莫德需严格遵循禁忌证。对药物成分过敏者、严重肝损伤患者、过去6个月内发生过心肌梗塞或中风等心血管事件者,以及存在特定心脏传导异常(如Mobitz II型二度或三度房室传导阻滞)且未植入功能性心脏起搏器的患者禁用。用药期间需定期监测肝功能,若出现不明原因的恶心、呕吐、腹痛等症状,需及时检测转氨酶和胆红素水平。此外,该药物可能增加黄斑水肿风险,治疗前后需进行眼底基线评估,治疗期间定期复查眼底,若视力发生变化需立即就医。

    伊曲莫德凭借其独特的作用机制和便捷的给药方式,为中重度活动期溃疡性结肠炎患者提供了新的治疗选择。然而,其使用需在医生指导下进行,患者不可自行调整剂量或停药,以确保疗效与安全性的平衡。

    参考资料:https://www.drugs.com/mtm/etrasimod.html


    2025-10-16