【药品基本信息】
通用名称:芦可替尼乳膏/鲁索替尼乳膏
英文名称:Ruxolitinib Cream
商品名称:Opzelura
【适应症】
芦可替尼乳膏是一种局部应用的Janus激酶(JAK)抑制剂,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于两种特定情况的治疗。首先,该药适用于轻度至中度特应性皮炎(AD)的局部短期治疗,用于成人和12岁及以上儿童患者,这些患者的疾病症状经其他局部处方药物治疗后未能充分控制,或不适合使用这些药物治疗,且患者需为非免疫力低下人群。其次,该药被批准用于成人和12岁及以上儿童患者的非节段性白癜风的局部治疗。需要注意的是,本品不推荐与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤或环孢素)联合使用,以避免增加免疫抑制风险。临床使用前需通过专业医疗评估确认患者是否符合用药指征。
【用法用量】
对于特应性皮炎患者,推荐用法为在患处轻轻涂抹薄层乳膏,每日两次,涂抹总面积不应超过体表面积的20%。用药时应轻轻按摩直至吸收,避免在破损皮肤或黏膜部位使用。当特应性皮炎的体征和症状(如瘙痒、皮疹和发红)消退时应停止使用。如果症状在8周内没有明显改善,患者应重新就诊评估治疗方案。对于白癜风患者,同样每日用药两次,但涂抹面积不应超过体表面积的10%。通常情况下,需要连续用药24周以上才能观察到满意的重新色素沉着效果。如果治疗24周后仍未出现有意义的色素恢复,应由主治医生重新评估继续治疗的必要性。漏用剂量时应尽快补涂,但若已接近下次用药时间,则应跳过该剂量,不可加倍使用。
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【药理作用】
芦可替尼乳膏通过选择性抑制Janus激酶(JAK)1和JAK2的活性发挥治疗作用。JAK信号通路在多种炎症性皮肤病的发病机制中起关键作用,包括特应性皮炎和白癜风。在特应性皮炎中,该药物通过抑制JAK-STAT信号通路,减少促炎细胞因子的产生和释放,从而减轻瘙痒、炎症和皮肤屏障功能障碍。在白癜风治疗中,芦可替尼通过调节免疫反应,抑制自身免疫攻击黑素细胞的过程,同时促进残留黑素细胞的迁移和增殖,帮助恢复皮肤的色素沉着。由于采用局部给药方式,药物主要作用于皮肤局部,系统吸收较少,从而在保证疗效的同时最大限度地降低了全身性副作用的风险。
【不良反应】
芦可替尼乳膏治疗过程中可能出现的不良反应包括:
1.局部皮肤反应:用药部位瘙痒、灼热感、红斑、疼痛、刺激和接触性皮炎
2.感染风险:由于JAK抑制剂的免疫调节作用,可能增加局部皮肤感染的风险,如毛囊炎、疱疹病毒感染等
3.全身性反应:虽然系统性吸收较低,但仍可能引起头痛、鼻咽炎和上呼吸道感染
4.实验室指标异常:少数患者可能出现淋巴细胞计数下降
其中,用药部位反应是最常见的不良反应,通常为轻至中度,且随着继续用药往往会逐渐减轻。如果出现严重的皮肤刺激症状或感染迹象(如脓液、发热、疼痛加剧),应立即就医。长期大面积使用需定期监测血常规,评估系统性影响。大多数不良反应可通过暂时减少用药频率或配合保湿剂得到缓解。
【药物相互作用】
芦可替尼乳膏与某些药物可能产生相互作用:
1.与全身性JAK抑制剂合用可能增加免疫抑制风险
2.与强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)合用可能增强免疫抑制作用
3.与治疗性生物制剂合用可能增加感染风险
4.与活疫苗同时使用可能影响疫苗效果
患者在服用芦可替尼乳膏期间如需使用其他药物,包括非处方药和中药制剂,应提前咨询医生或药师,避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。特别需要注意的是,应避免将本品与其他局部制剂同时应用于相同部位,以免增加皮肤刺激或影响药物吸收。
【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者:轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者应谨慎使用
2.肾功能不全患者:轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量,重度肾功能损害患者需在医生指导下使用
3.老年人:65岁以上老年患者无需调整剂量,但应密切监测不良反应
4.儿童:12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确立
5.孕妇:目前尚无足够数据评估妊娠期使用风险,育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女:应考虑停止哺乳或停止用药,因尚不清楚药物是否会分泌到人乳中
【储存条件】
芦可替尼乳膏应储存在20°C-25°C的室温环境中,允许短暂暴露于15°C-30°C的温度范围。避免冷冻,保持管盖紧闭,防止药物变质。请将药品放在儿童接触不到的地方,避免误食。过期药品应按照当地规定妥善处理,不可随意丢弃。
【注意事项】
1.使用前应彻底清洗双手,涂抹后也应洗手,除非手部为治疗部位
2.避免将药物接触眼睛、口腔和其他黏膜部位
3.治疗期间应定期评估治疗效果和安全性
4.如出现严重感染迹象(如发热、寒战、持续咳嗽等)应立即就医
5.治疗期间应避免过度阳光暴晒,建议使用防晒措施
6.对于特应性皮炎患者,症状控制后应停止使用,不可长期连续使用
7.严格遵医嘱用药,不可自行增加用药频率或延长使用时间
8.首次使用前应进行皮肤敏感性测试,特别是对于敏感肌肤患者
芦可替尼乳膏作为特应性皮炎和白癜风的新型局部治疗选择,为患者提供了针对性的治疗手段。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划,及时报告任何不适症状,以获得最佳的治疗效果。随着临床应用的不断深入,更多使用经验和长期安全性数据将进一步完善该药物的临床应用指导。
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