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  • 瑞戈非尼(拜万戈)作用靶点详解:VEGFR/PDGFR等多靶点抑制机制

    瑞戈非尼(regorafenib,商品名拜万戈)是一种口服多激酶抑制剂,在临床应用于多种晚期实体瘤的治疗。其适应症主要针对既往标准治疗失败后的患者群体,具体包括:接受过特定化疗和靶向治疗后病情仍进展的转移性结直肠癌;经伊马替尼和舒尼替尼治疗后的晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤;以及既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

    该药物的核心价值在于其独特的多靶点抑制机制。与许多仅针对单一信号通路的靶向药物不同,瑞戈非尼能够同时作用于多个与肿瘤生长和生存相关的激酶靶点。其中,最为关键的作用靶点包括血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体以及纤维细胞生长因子受体等。这些受体在肿瘤血管的生成过程中扮演着至关重要的角色。通过抑制这些靶点,瑞戈非尼能够有效地阻断肿瘤组织内部新生血管的形成,导致肿瘤细胞因缺氧和营养不足而生长受抑甚至死亡。此外,它还能抑制多种参与肿瘤细胞自身增殖和存活的激酶,从而从多个层面协同发挥抗肿瘤效应。

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    在治疗效果方面,瑞戈非尼作为后线治疗选择,为常规治疗方案失效的晚期患者提供了新的希望。通过上述广泛的多靶点抑制作用,该药物能够干扰肿瘤进展的关键过程,从而在临床应用中显示出延缓疾病进展、稳定病情的积极作用。对于结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌患者而言,在缺乏更多有效治疗手段的情况下,瑞戈非尼成为了延长生存期的重要选项之一。

    在使用注意事项方面,瑞戈非尼的服用方法有明确要求。推荐剂量为每日一次,需在每个28天周期的前21天连续服用,之后休息7天。为了确保药物在体内的稳定吸收并减轻潜在的胃肠道不适,规定患者应在低脂早餐后随水整片吞服。治疗应持续进行,直至出现疾病进展或患者无法耐受的毒性反应。由于该药物可能引起诸如手足皮肤反应、疲劳、高血压、腹泻等多种不良反应,因此在治疗期间需要医护人员对患者进行密切的监测和及时的对症支持治疗,并根据不良反应的严重程度调整用药剂量或暂停用药,以平衡疗效与安全性,确保治疗的顺利进行。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-09-25
  • 瑞戈非尼(拜万戈)不同癌症类型的临床效果

    瑞戈非尼(Regorafenib,商品名为拜万戈/stivarga是一种具有重要价值的抗肿瘤药物,在多种癌症的治疗中发挥着作用。它的适应症涵盖多个领域,包括既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗,且接受过或不适合抗VEGF、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者;经历过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者;以及接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

    从作用机制来讲,瑞戈非尼通过抑制多个靶点,如血管生成激酶、致癌激酶和细胞信号传导激酶等,阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡,从而达到抗肿瘤的目的。

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    在治疗效果方面,对于转移性结直肠癌患者,瑞戈非尼能在一定程度上控制肿瘤进展,延长患者的生存期,改善生活质量。在胃肠道间质瘤的治疗中,它为那些经过前期治疗出现耐药或进展的患者提供了新的治疗机会,有助于稳定病情。对于肝细胞癌患者,在索拉非尼治疗后使用瑞戈非尼,可进一步抑制肿瘤发展。

    然而,瑞戈非尼也可能带来一些副作用,如乏力、手足皮肤反应、腹泻等。在使用过程中,医生会密切监测患者的身体状况,根据不良反应的严重程度调整剂量或采取相应的处理措施,在发挥药物疗效的同时,尽可能降低副作用对患者的影响,为癌症患者的治疗带来更多希望。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-09-25
  • 评估瑞戈非尼药品质量与原研药等效性研究数据

    瑞戈非尼Regorafenib是一种口服多激酶抑制剂,在临床上用于治疗多种晚期恶性肿瘤。其适应症主要涵盖三个领域:一是用于治疗既往接受过特定化疗及靶向治疗后仍然出现疾病进展的转移性结直肠癌患者;二是用于治疗既往接受过其他靶向药物治疗后无效或无法手术的胃肠道间质瘤患者;三是用于既往接受过索拉非尼治疗后的肝细胞癌患者。该药物的标准服用方法为每日一次,每次固定剂量,在每个为期四周的治疗周期中服药三周休息一周,并强调需在低脂餐后服用以促进吸收,患者需持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的毒副作用。

    在治疗效果方面,瑞戈非尼作为三线或后线治疗选择,在临床应用中显示出能够抑制多种促进肿瘤生长的新生血管形成和肿瘤细胞增殖的激酶活性。对于上述适应症的患者群体,当标准治疗方案失效后,该药物提供了进一步控制疾病进展的可能性。其治疗价值在于通过多靶点的作用机制,帮助患者延长生存期,是晚期癌症治疗序列中的重要一环。

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    关于药品的可及性与价格,瑞戈非尼原研药已在中国市场上市并被纳入国家医保目录,这大大减轻了国内患者的用药负担,原研药的价格大约在四五千元左右,但具体费用和报销比例因地区和政策而异,需患者向当地医疗机构药房详细咨询。在国际市场上,存在原研药和仿制药两种选择原研药主要是土耳其原研药,价格在一千多元。仿制药有老挝、印度及孟加拉版仿制药,价格在几百元到一千多元,且原研药与仿制药药物成分基本一致。

    综上所述,瑞戈非尼是治疗多种晚期癌症的重要药物。其在全球市场的存在形式包括原研药和仿制药,从药物成分和质量控制的角度看,规范的仿制药与原研药具有一致性,而价格上的差异则为患者根据自身情况进行选择提供了可能,平衡了治疗效果与经济负担之间的关系。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-09-25
  • 他拉唑帕利(Talazoparib)与同类药品之间的比较

    他拉唑帕利(Talazoparib)是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在乳腺癌的靶向治疗领域占有重要地位。与奥拉帕利、尼拉帕利等同类药物相比,它在适应症范围、临床疗效以及价格等方面既有相似之处,也存在一定差异。

    在适应症方面,他拉唑帕利主要获批用于携带生殖系BRCA突变(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。与奥拉帕利相比,他拉唑帕利的应用范围相对集中,更加聚焦于特定人群。而奥拉帕利在卵巢癌、输卵管癌以及部分前列腺癌中也有广泛的使用指征,适应症的覆盖面更宽一些。但在乳腺癌患者群体中,他拉唑帕利作为靶向治疗方案之一,能为确诊为BRCA突变的患者提供有效选择,这在精准医学背景下显得尤为重要。

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    从疗效角度来看,他拉唑帕利的核心优势在于对BRCA突变乳腺癌患者的DNA修复缺陷进行靶向干预。临床研究显示,服用该药的患者无进展生存期(PFS)明显延长,肿瘤缩小率较对照治疗有明显提高。与奥拉帕利、尼拉帕利等同类PARP抑制剂相比,他拉唑帕利在抑制PARP酶活性方面更具强度,因此部分研究提示其在一定程度上可能表现出更高的疗效。不过,不良反应如贫血、中性粒细胞减少、恶心及疲劳等问题同样需要临床医生和患者的密切监测和应对。总体来说,他拉唑帕利与同类药物在疗效上处于相近水平,但在药效机制细微差别上存在一定优势。

    在价格方面,他拉唑帕尼在国内已经上市,患者可以咨询当地医院药房购买。海外有港版和欧版的原研药,0.25mg*30的最新价格在一两万元左右,1mg*30粒的最新价格在五万多元。老挝仿制版1mg*30粒的最新价格在四千元左右。

    综合来看,他拉唑帕利与奥拉帕利、尼拉帕利等同类PARP抑制剂在适应症和疗效上存在一定的互补关系,各自具有针对性优势。在价格方面,他拉唑帕利的原研药费用较高,经济负担成为用药的现实问题,但仿制药的出现为患者提供了更多可选择的空间。随着临床应用经验的积累和医保政策的逐步完善,他拉唑帕利有望在未来获得更广泛的使用,为BRCA突变乳腺癌患者带来持续获益。

     

    参考资料:https://www.talzenna.com/

    2025-09-24
  • 瑞戈非尼(拜万戈)标准用法用量和剂量调整原则

    瑞戈非尼(regorafenib商品名拜万戈)是一种多激酶抑制剂,适用于治疗特定类型的晚期恶性肿瘤。其适应症主要包括三类患者:一是既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者;二是既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性胃肠道间质瘤患者;三是既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。这些适应症均针对经标准治疗失败后的晚期患者,为其提供了进一步的治疗选择。

    在用法用量方面,瑞戈非尼的标准推荐剂量为每日一次,每次160毫克(即4片40毫克片剂),于每个28天治疗周期中的前21天连续服药,后续7天为停药期。服药时间应每天固定,建议在低脂早餐后整片用水送服,以提高药物吸收率并减少胃肠道不适。治疗需持续进行,直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。需特别注意,服药期间应避免食用高脂肪食物,以免影响药物吸收和疗效。

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    关于漏服补服原则,如果患者漏服一剂药物,应在当天想起时尽快补服,但需确保与下一次计划服药时间间隔不少于12小时。若漏服后已接近次日服药时间,则不应再补服,更不可在同一日内服用双倍剂量,以避免血药浓度过高增加不良反应风险。如果服药后出现呕吐,无需补服额外剂量,应按原计划继续后续服药。

    剂量调整是瑞戈非尼治疗中的重要环节。根据患者的耐受性和不良反应严重程度,剂量可能需要逐步调整。常见需要调整剂量的情况包括严重的手足皮肤反应、肝功能异常、高血压或血液学毒性等。初始剂量可从160毫克开始,若出现不可耐受的毒性,可首次减量至120毫克每日一次,再次减量至80毫克每日一次。若80毫克剂量仍无法耐受,应考虑暂停治疗或永久停药。剂量调整需在医生指导下进行,同时需加强不良反应监测和支持治疗。治疗过程中应定期评估肝功能、血常规和血压等指标,确保用药安全。

    总之,瑞戈非尼的用药需严格遵循个体化原则,在保证疗效的同时最大限度降低毒性反应。患者应充分了解用药规范,配合医生完成定期随访和监测,以实现最佳治疗效果。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-09-17
  • 瑞戈非尼(拜万戈)疗效与不良反应发生率分析

    瑞戈非尼(regorafenib商品名拜万戈)作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在肿瘤治疗领域占据重要地位。其通过精准干预肿瘤生长的多环节机制,为转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤及肝细胞癌患者提供了新的治疗选择,但伴随的副作用也需引起临床重视。

    瑞戈非尼的适应症覆盖三大领域:一是用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗,且对抗VEGF或抗EGFR治疗(RAS野生型)无效的转移性结直肠癌患者;二是针对经伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的局部晚期或转移性胃肠道间质瘤患者;三是作为索拉非尼治疗失败后的肝细胞癌二线治疗药物。其核心作用机制在于同时抑制多个关键靶点,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、RAF激酶、KIT受体等。通过阻断VEGFR信号通路,瑞戈非尼可抑制肿瘤新生血管形成,切断肿瘤血供;抑制RAF-MEK-ERK通路则直接干扰肿瘤细胞增殖信号;对KIT受体的抑制作用则针对胃肠道间质瘤中常见的基因突变,形成多维度抗肿瘤效应。

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    在转移性结直肠癌治疗中,瑞戈非尼为多线治疗失败的患者提供了生存获益。对于既往接受过标准化疗及靶向治疗的患者,瑞戈非尼通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖,可延缓疾病进展,延长无进展生存期。胃肠道间质瘤领域,其作用尤为突出。经伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的患者,肿瘤细胞常通过激活替代信号通路产生耐药性,瑞戈非尼通过广谱靶点抑制,可部分逆转耐药机制,控制肿瘤生长。肝细胞癌治疗中,瑞戈非尼作为索拉非尼后的二线选择,通过多靶点协同作用,能够稳定病情,尤其对血管丰富的肝细胞癌,其抗血管生成效果可显著减少肿瘤血供,为患者争取后续治疗机会。

    瑞戈非尼的副作用呈现多系统受累特征。皮肤反应最为常见,手足皮肤综合征发生率较高,表现为手足红斑、脱皮、疼痛,严重者可影响日常活动。消化系统症状包括腹泻、恶心、呕吐,部分患者可能出现胃痛或食欲减退。代谢异常方面,体重下降、高尿酸血症及甲状腺功能减退较为普遍。肝脏毒性是需重点监测的副作用,表现为肝酶升高,严重者可导致肝衰竭。心血管系统风险包括高血压危象,约部分患者用药后血压显著升高。此外,感染风险增加、黏膜炎症、骨骼肌痉挛及疲劳感也是常见不良反应。

    针对皮肤反应,轻症患者可通过外用尿素软膏保湿,避免局部摩擦和日晒;重症患者需调整剂量或暂停用药。消化系统症状管理以饮食调节为主,建议低脂高蛋白饮食,避免辛辣食物;严重腹泻需补液并使用止泻药物,必要时暂停治疗。肝功能监测需在治疗初期每两周检测一次,稳定后每月复查,肝酶持续升高者应停药并给予保肝治疗。高血压管理需联合降压药物,目标血压应控制在合理范围。感染预防强调个人卫生,避免人群密集场所,出现发热或感染征象时立即就医。体重下降患者需增加营养摄入,必要时使用营养支持治疗。对于持续疲劳,建议调整活动强度,保证充足休息。

    瑞戈非尼的疗效与安全性高度依赖规范用药。患者需严格遵循每日固定时间服药,于低脂早餐后整片吞服,避免压碎或咀嚼。治疗期间需定期监测肝功能、血压及血常规,出现严重副作用时应及时与医生沟通,切勿自行调整剂量或停药。对于合并用药患者,需特别注意药物相互作用,例如葡萄柚可能影响瑞戈非尼代谢,应避免食用。此外,患者需保持健康生活方式,戒烟限酒,适度运动,以增强治疗耐受性。

    瑞戈非尼作为多靶点抗肿瘤药物的代表,其疗效与副作用呈现双重性特征。通过精准选择适应症、严密监测不良反应及实施个体化管理策略,可最大化治疗获益,同时将风险控制在可接受范围。未来,随着对药物作用机制的深入解析及副作用预测模型的完善,瑞戈非尼的临床应用将更加精准高效。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-09-17