瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于小分子靶向抗肿瘤药物。它通过抑制肿瘤细胞内多个关键信号通路的激酶活性，阻断肿瘤血管生成、细胞增殖及肿瘤微环境调控，从而发挥抗肿瘤作用。其作用靶点包括VEGFR-1/2/3、TIE-2、KIT、RET、RAF-1及BRAF V600E等，适用于多种晚期实体瘤的后线治疗。

一、适应症与适用人群

转移性结直肠癌（mCRC）
适用于既往接受过含氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的标准化疗，且对抗VEGF治疗（如贝伐珠单抗）或抗EGFR治疗（仅限RAS野生型，如西妥昔单抗）无效或不耐受的患者。

适用场景：化疗失败后的三线或后线治疗。

特殊说明：RAS突变型患者禁用抗EGFR治疗，但可选用瑞戈非尼。

胃肠道间质瘤（GIST）
适用于局部晚期、无法手术切除或转移性GIST患者，且既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗后疾病进展。

适用场景：伊马替尼和舒尼替尼耐药后的唯一获批后线治疗选择。

特殊说明：需通过基因检测排除继发性耐药突变。

肝细胞癌（HCC）
适用于既往接受过索拉非尼治疗后疾病进展的晚期HCC患者。

适用场景：索拉非尼耐药后的二线治疗。

特殊说明：需评估肝功能（Child-Pugh分级≤B级）。

二、用法用量与用药规范

标准剂量与疗程

每日一次，每次160mg（4片40mg片剂），固定时间服用。

以28天为一疗程：前21天连续口服，后7天停药（间歇期）。

治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

服药方式与饮食要求

需在低脂早餐（脂肪含量≤30%）后整片吞服，避免咀嚼或压碎。

低脂饮食可减少药物吸收波动，提高生物利用度。

服药后1小时内避免躺卧，以降低食管刺激风险。

剂量调整原则

若出现3级以上不良反应（如手足皮肤反应、高血压、腹泻），需暂停用药至症状缓解至≤1级，然后恢复原剂量或减量（120mg/日或80mg/日）。

永久停药指征：严重肝损伤、胃肠道穿孔、不可控出血或严重感染。

三、不良反应与管理

常见副作用

手足皮肤反应（HFSR）：表现为红斑、脱屑、疼痛，需使用尿素软膏或局部激素缓解。

高血压：用药期间需监测血压，2级以上高血压需降压治疗。

腹泻：每日≥4次需使用洛哌丁胺，严重者需补液并暂停用药。

严重不良反应预警

肝毒性：用药前及每月监测肝功能，转氨酶升高≥3倍需停药保肝。

出血风险：近期有出血病史或正在使用抗凝药的患者禁用。

感染：中性粒细胞减少患者需预防性使用抗生素。

总之，瑞戈非尼作为多靶点靶向药物，为多种晚期实体瘤患者提供了后线治疗选择，但其用药需严格结合适应症、剂量调整及副作用管理。患者应在肿瘤专科医生指导下使用，定期监测相关指标，以确保治疗安全有效。

关键词标签：瑞戈非尼、拜万戈、转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌、用法用量、不良反应

参考链接：https://en.wikipedia.org/wiki/Regorafenib

培唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在肿瘤治疗领域发挥着重要作用。它通过精准靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）以及纤维母细胞生长因子受体（FGFR）等关键靶点，有效阻断肿瘤细胞生长所需的信号通路，抑制肿瘤血管生成，从而切断肿瘤的营养供应，达到抑制肿瘤生长、扩散的目的。

在适应症方面，培唑帕尼主要针对两类患者群体。对于成人晚期肾细胞癌（RCC）患者，无论是作为一线治疗选择，还是针对已接受细胞激素治疗但效果不佳的患者，培唑帕尼都能提供有效的治疗支持。此外，对于先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者，尤其是那些特定病理亚型且病情在一年内进展的患者，培唑帕尼同样展现出良好的治疗效果。

关于培唑帕尼抑制肿瘤的时长，这并非一个固定值，而是受到多种因素的影响，包括患者的个体差异、肿瘤类型、分期以及既往治疗史等。一般来说，患者需在医生指导下持续用药，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。在用法用量上，培唑帕尼的标准剂量为每日一次，每次800mg，需空腹服用，以确保药物的最大吸收和疗效。

总之，培唑帕尼作为一种创新的激酶抑制剂，为晚期肾细胞癌和特定晚期软组织肉瘤患者提供了新的治疗选择。其独特的抗肿瘤机制和灵活的用药方案，使得患者能够在医生的指导下，根据自身情况制定个性化的治疗方案。
关键词标签：培唑帕尼、维全特、激酶抑制剂、肾细胞癌、软组织肉瘤、用法用量

参考链接：https://go.drugbank.com/drugs/DB06589

瑞戈非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于典型的靶向抗肿瘤药物。它通过精准抑制肿瘤细胞内多个关键信号通路的激酶活性，阻断肿瘤血管生成、细胞增殖及微环境调控，从而发挥抗肿瘤作用。与化疗药物直接杀伤快速分裂的细胞不同，瑞戈非尼的靶向性更强，能更精准地作用于肿瘤相关靶点，减少对正常组织的损伤。

其适应症覆盖三大难治性实体瘤：对于转移性结直肠癌（mCRC）患者，需已接受过含氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的标准化疗，且对抗VEGF或抗EGFR治疗（仅限RAS野生型）无效或不耐受；胃肠道间质瘤（GIST）患者则需在甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗后进展；肝细胞癌（HCC）患者则需在索拉非尼治疗后疾病持续发展。这些适应症均基于瑞戈非尼对多条肿瘤驱动通路的协同抑制作用。

用药需严格遵循固定模式：每日固定时间口服160mg（4片40mg片剂），于低脂早餐后整片吞服，以28天为一疗程（前21天连续用药，后7天停药）。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应，常见副作用包括手足皮肤反应、高血压、腹泻等，多数可通过剂量调整或对症处理缓解。

总之，瑞戈非尼作为多靶点靶向药物，为多种晚期实体瘤患者提供了后线治疗选择，其用药方案需严格结合适应症与耐受性管理。
关键词标签：瑞戈非尼、拜万戈、靶向药、转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌、用法用量

参考链接：https://go.drugbank.com/drugs/DB08896

瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、细胞增殖及微环境调控相关信号通路发挥抗肿瘤作用，适用于多种晚期实体瘤的后线治疗，包括转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤及肝细胞癌等难治性肿瘤类型。

其常见副作用涉及多系统，需密切监测与管理。皮肤反应较为突出，手足皮肤综合征表现为手足掌底部红斑、脱屑、疼痛，严重时可影响日常活动，需通过保湿护理、避免摩擦及局部使用激素软膏缓解。消化系统反应包括腹泻、恶心、呕吐，部分患者可能出现口腔黏膜炎，需调整饮食结构并使用止泻药或黏膜保护剂。全身症状如乏力、食欲减退较普遍，需保证营养摄入并适当休息。肝功能异常是潜在风险，用药期间需定期监测转氨酶及胆红素，轻度升高可保肝治疗，严重者需停药。高血压、蛋白尿等心血管及肾脏副作用也需关注，尤其合并基础疾病的患者需加强监测。

用药禁忌需严格遵循：对药物成分过敏者禁用；严重肝损伤（Child-Pugh C级）或活动性出血患者禁用；妊娠期及哺乳期女性禁用，育龄期患者需有效避孕；合并严重感染、胃肠道穿孔风险或未控制的代谢疾病（如高钙血症）患者慎用。此外，与强效CYP3A4抑制剂联用可能增加毒性，需调整剂量或避免合用。

总之，瑞戈非尼的副作用以皮肤、消化及肝功能异常为主，需通过剂量调整、对症支持及定期监测管理，同时严格把握禁忌症以确保用药安全。
关键词标签：瑞戈非尼、拜万戈、副作用、禁忌、适应症、转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌

参考链接：https://www.mayoclinic.org/zh-hans/drugs-supplements/regorafenib-oral-route/description/drg-20075822

瑞戈非尼（regorafenib，商品名为拜万戈）作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成和细胞增殖信号通路，为转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤及肝细胞癌患者提供了重要的治疗选择。然而，其作用机制涉及多个生理系统，用药期间需通过系统监测评估疗效与安全性，避免严重不良反应的发生。以下从血液系统、肝功能、心血管功能及特殊症状四个维度，阐述治疗期间需重点关注的监测指标。

血液系统：预防贫血与出血风险

瑞戈非尼可能抑制骨髓造血功能，导致红细胞和血小板生成减少。红细胞减少会引发贫血，表现为乏力、头晕、心悸，严重时可能影响心功能；血小板减少则增加出血倾向，表现为皮肤瘀点、鼻衄、牙龈出血，甚至内脏出血。因此，治疗期间需定期监测血常规，重点关注血红蛋白和血小板计数。若血红蛋白低于正常值，需评估是否需要输血或补充铁剂；若血小板计数显著下降，需暂停用药并给予促血小板生成药物或输注血小板，同时避免剧烈运动和外伤，降低出血风险。

肝功能：警惕药物性肝损伤

瑞戈非尼的代谢过程依赖肝脏，可能引发转氨酶升高、胆红素升高等肝功能异常，严重时导致肝衰竭。用药前需检测基线肝功能，治疗前2个月每2周复查一次，之后每月监测一次。监测指标包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。若ALT或AST超过正常值上限5倍，或胆红素升高超过3倍，需立即停药并启动保肝治疗，如使用谷胱甘肽、双环醇等药物。对于活动性肝病患者，瑞戈非尼为禁忌用药；中重度肝功能不全者需调整剂量，以减少肝损伤风险。

心血管功能：控制血压与心脏毒性

瑞戈非尼可能通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）导致血压升高，增加心脑血管事件风险。用药前需评估基线血压，控制血压在140/90mmHg以下。治疗前6周每周测量血压，之后每2周监测一次。若收缩压持续超过160mmHg或舒张压超过100mmHg，需暂停用药并给予氨氯地平、缬沙坦等降压药物，血压控制后方可减量续用。此外，瑞戈非尼可能引起左心室射血分数下降，导致心功能不全，表现为活动耐量下降、呼吸困难、下肢水肿。因此，用药期间需定期进行心电图和心脏超声检查，评估心脏功能，及时发现并干预心功能异常。

特殊症状：管理手足皮肤反应与出血倾向

手足皮肤反应是瑞戈非尼的常见副作用，表现为手足部红斑、疼痛、脱屑，严重时出现水疱或溃疡，影响行走和手部操作。预防措施包括使用含尿素或羊毛脂的保湿霜保持皮肤湿润，避免穿紧身鞋袜和长时间摩擦。若出现1级反应（轻度疼痛/脱屑），可调整鞋袜并加强保湿；2级反应（疼痛影响日常活动）需暂停用药至症状缓解；3级反应（溃疡或无法自理）则需永久停药。

出血风险方面，瑞戈非尼可能增加消化道出血和颅内出血概率，尤其对于存在活动性溃疡、近期手术史或凝血功能障碍的患者。用药前需评估出血风险，避免与阿司匹林、华法林等抗凝药物联用。治疗期间需监测血常规和凝血功能，若出现呕血、黑便、血尿等出血症状，应立即停药并就医，必要时输注血小板或新鲜冰冻血浆。

综合管理：多学科协作与个体化调整

瑞戈非尼的监测需贯穿治疗全程，医生需根据监测结果动态调整治疗方案。例如，若患者出现严重手足皮肤反应，可减量至120mg或80mg；若肝功能持续异常，需延长复查间隔或调整用药剂量。患者也应主动参与管理，记录每日血压、体重及不良反应情况，复诊时向医生详细反馈，以便及时干预。此外，保持低脂高蛋白饮食、适量补充维生素、避免葡萄柚等影响药物代谢的食物，有助于提高机体耐受性，减少副作用发生。

瑞戈非尼的治疗是一场“平衡术”，既要通过监测指标确保疗效，又要通过科学管理规避风险。患者与医疗团队的紧密配合，是实现安全用药、改善预后的关键。

参考链接：https://www.stivarga-us.com/

瑞戈非尼（regorafenib，商品名为拜万戈）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、阻断肿瘤细胞增殖信号通路及调控肿瘤微环境，为转移性结直肠癌（mCRC）、胃肠道间质瘤（GIST）和肝细胞癌（HCC）患者提供了重要的治疗选择。其适应症覆盖三类患者：既往接受过标准化疗及抗血管生成/表皮生长因子受体（EGFR）治疗的转移性结直肠癌患者；经伊马替尼和舒尼替尼治疗后进展的局部晚期或转移性胃肠道间质瘤患者；以及索拉非尼治疗失败的肝细胞癌患者。尽管疗效显著，但用药过程中可能伴随多种副作用，需通过科学管理平衡疗效与安全性。

手足皮肤反应是瑞戈非尼最常见的副作用之一，表现为手足部红斑、肿胀、脱屑，严重时可出现水疱或溃疡，影响日常活动。其发生机制与药物抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）相关，导致皮肤微血管损伤。预防措施包括：避免穿紧身鞋袜，减少手足摩擦；外出时穿戴厚棉手套、长袖衣物及防晒用品，防止紫外线损伤；日常使用含尿素或羊毛脂的保湿霜保持皮肤湿润。若出现1级反应（轻度疼痛/脱屑），可调整鞋袜并加强保湿；2级反应（疼痛影响日常活动）需暂停用药至症状缓解至1级，后续剂量从160mg减至120mg；3级反应（溃疡或无法自理）则需永久停药。

瑞戈非尼可能引发转氨酶升高、胆红素升高等肝功能异常，严重时可导致肝衰竭。治疗前需评估基础肝功能，Child-Pugh C级患者禁用。治疗期间应定期监测肝功能指标，前2个月每2周检测一次，之后每月检测一次。若转氨酶超过正常值上限5倍或胆红素超过3倍，需暂停用药并启动保肝治疗，如使用谷胱甘肽、双环醇等药物。日常生活中应避免高脂高糖饮食，增加膳食纤维摄入，适量进行慢走、游泳等有氧运动以促进代谢。

腹泻是瑞戈非尼的常见消化道副作用，轻者表现为排便次数增多，重者可伴腹痛、脱水。轻度腹泻无需停药，可通过调整饮食缓解：减少乳制品及高纤维食物摄入，采用少食多餐模式，避免辛辣、油腻食物。若腹泻持续加重，需使用洛哌丁胺等止泻药，并补充口服补液盐防止电解质紊乱。若每日腹泻次数超过5次或出现血便，需暂停用药并就医。恶心、呕吐患者可使用昂丹司琼等5-HT3受体拮抗剂控制症状，胃痛或胃部不适者可服用铝碳酸镁等胃黏膜保护剂。

瑞戈非尼可能通过抑制VEGFR导致血压升高，增加心脑血管事件风险。治疗前需评估基础血压，治疗期间每周监测血压，若收缩压≥160mmHg或舒张压≥100mmHg，需暂停用药并启动降压治疗。首选血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素受体拮抗剂（ARB）类药物，如依那普利、缬沙坦等；若血压控制不佳，可联合钙通道阻滞剂（如氨氯地平）或利尿剂（如氢氯噻嗪）。患者需保持低盐饮食，每日食盐摄入量不超过6克，避免剧烈运动，戒烟限酒。

瑞戈非尼可能增加出血风险，表现为鼻出血、牙龈出血、血尿或黑便等。活动性出血、凝血功能障碍或正在使用抗凝药物（如华法林）的患者禁用。治疗期间需定期监测血小板计数和凝血功能，避免使用非甾体抗炎药（如阿司匹林）等可能加重出血的药物。若出现呕血、血便或颅内出血等严重症状，需立即停药并就医，必要时输注血小板或新鲜冰冻血浆，并进行外科干预。

瑞戈非尼的副作用管理需遵循“分级处理、动态调整”原则。首次出现2级副作用时，剂量可减至120mg；再次出现则减至80mg；若仍不耐受或出现3级毒性，需永久停药。老年患者因代谢能力下降，副作用发生率更高，剂量调整需更谨慎。治疗期间应保持低脂高蛋白饮食，适量补充维生素B族改善食欲，避免葡萄柚等影响药物代谢的食物。患者需定期复诊，医生根据肝功能、血压、血常规等指标综合评估疗效与安全性，必要时联合心血管内科、消化内科等多学科团队制定个体化方案。

瑞戈非尼为晚期肿瘤患者提供了重要的治疗选择，但其副作用需通过科学管理实现疗效最大化。患者应严格遵医嘱用药，密切关注身体反应，及时与医疗团队沟通，共同平衡治疗获益与风险。

参考链接：https://www.stivarga-us.com/