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  • 瑞戈非尼的作用机制

    瑞戈非尼(Regorafenib),商品名为Stivarga,是一种多靶点激酶抑制剂,主要用于治疗多种晚期恶性肿瘤。其适应症包括转移性结直肠癌(mCRC)、胃肠道间质瘤(GIST)以及肝细胞癌(HCC)。具体而言,瑞戈非尼适用于既往接受过标准化疗(如氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康)但病情仍进展的结直肠癌患者,以及对伊马替尼和舒尼替尼耐药的晚期GIST患者。此外,对于曾接受过索拉非尼治疗但疾病进展的肝癌患者,瑞戈非尼也是一种重要的后续治疗选择。

    瑞戈非尼的作用机制涉及对多种激酶的抑制作用,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)以及肿瘤微环境相关的激酶。通过阻断这些信号通路,瑞戈非尼能够抑制肿瘤血管生成,从而减少肿瘤的血液供应,同时还能直接抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这种多靶点作用使其在对抗耐药性肿瘤方面表现出较好的效果,尤其是对于既往接受过其他靶向药物治疗但疗效不佳的患者。

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    在临床疗效方面,瑞戈非尼已被证实能够延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。例如,在结直肠癌的三线治疗中,瑞戈非尼相比安慰剂可显著提高患者的中位生存期。对于GIST和肝癌患者,研究也表明该药物能够延缓疾病进展并改善生存获益。然而,由于瑞戈非尼的作用靶点广泛,其不良反应也较为多样,包括手足皮肤反应、疲劳、高血压和肝功能异常等,因此需在医生指导下谨慎使用。

    在使用瑞戈非尼时,患者需严格遵循用药规范。推荐剂量为每日一次160mg,需在低脂早餐后整片吞服,连续服用21天后停药7天,28天为一个疗程。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。由于药物可能引起肝毒性,治疗期间需定期监测肝功能。此外,患者应避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂联用,以免影响药物代谢。对于出现严重不良反应的患者,医生可能会调整剂量或暂停给药,以平衡疗效与安全性。

    总的来说,瑞戈非尼作为一种广谱抗肿瘤药物,通过多靶点抑制发挥抗肿瘤作用,为晚期结直肠癌、GIST和肝癌患者提供了重要的治疗选择。然而,其不良反应管理至关重要,患者应在专业医疗团队的监督下合理用药,以确保最佳治疗效果。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/


    2025-05-27
  • 瑞戈非尼不良反应与禁忌

    在肿瘤治疗的药物选择中,瑞戈非尼(regorafenib,商品名:stivarga)是一种重要的靶向药物。它被广泛应用于多种肿瘤的治疗,比如用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者;对既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者,以及既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者也有一定疗效。不过,如同其他药物一样,瑞戈非尼在使用过程中也可能带来一些不良反应,同时也有其特定的禁忌情况。

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    瑞戈非尼的不良反应涉及多个系统。在皮肤方面,患者可能会出现手足皮肤反应,表现为手掌和足底发红、肿胀、疼痛,严重时甚至可能出现脱皮、水疱等情况,这不仅会给患者带来身体上的痛苦,还会影响他们的日常生活,比如行走、抓握等动作都可能变得困难。在胃肠道系统,恶心、呕吐、腹泻等症状较为常见。这些症状会影响患者的食欲和营养摄入,长期下来可能导致患者身体虚弱,抵抗力下降,不利于疾病的治疗和康复。此外,还可能引发肝功能异常,表现为转氨酶升高等,需要定期监测肝功能指标,以便及时发现并处理。在血液系统方面,可能出现血小板减少、白细胞减少等情况,增加患者出血和感染的风险。

    除了上述不良反应,瑞戈非尼还有一些禁忌情况。对瑞戈非尼中任何成分过敏的患者是绝对不能使用该药物的,否则可能会引发严重的过敏反应,如皮疹、瘙痒、呼吸困难,甚至过敏性休克,危及生命。孕妇和哺乳期妇女也属于禁忌人群。由于瑞戈非尼可能会对胎儿或婴儿造成不良影响,因此在这两个特殊时期应避免使用。

    患者在使用瑞戈非尼之前,一定要将自己的身体状况、过敏史等情况详细告知医生,医生会根据具体情况评估是否适合使用该药物,并在用药过程中密切监测不良反应,及时调整治疗方案,以保障患者的用药安全

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-05-27
  • 瑞戈非尼用药说明书

    瑞戈非尼regorafenib是一种多激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药物,商品名为Stivarga,在临床上主要用于治疗多种晚期恶性肿瘤。作为一种口服制剂,它的使用方法和注意事项需要患者充分了解,以确保治疗效果最大化,同时将不良反应控制在可接受范围内。

    一、适应症范围
    瑞戈非尼目前在国内获批的适应症主要包括三类恶性肿瘤患者。首先是转移性结直肠癌,适用于那些既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗,并且接受过或不适合接受抗VEGF治疗的患者。对于RAS野生型患者,还需要既往接受过抗EGFR治疗。其次是胃肠道间质瘤,适用于既往接受过伊马替尼及舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性患者。第三是肝细胞癌,适用于既往接受过索拉非尼治疗的患者。这些适应症的确立都基于严格的临床试验结果,证实了瑞戈非尼在这些特定患者群体中的治疗效果。

    二、用法用量
    瑞戈非尼的标准用药方案为每日一次,每次160mg(4片40mg的片剂),需在每天同一时间服用。一个完整的治疗周期为28天,其中前21天连续服药,后7天休息。这种用药安排有助于平衡疗效和不良反应。特别需要注意的是,瑞戈非尼应在低脂早餐(脂肪含量不超过30%)后立即服用,整片用水送服,不可压碎或咀嚼。食物可以显著影响药物的吸收,低脂早餐有助于保持药物浓度的稳定性。治疗应持续进行,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

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    三、作用机制
    从药理作用来看,瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够阻断多种促进肿瘤生长的激酶活性。它主要通过抑制血管生成相关的VEGFR1-3、TIE2受体,肿瘤微环境相关的PDGFR-β、FGFR受体,以及肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、RAF-1、BRAF等激酶发挥作用。这种多靶点作用机制使其能够同时影响肿瘤细胞的增殖、肿瘤血管生成和肿瘤微环境,从而达到抑制肿瘤生长和转移的效果。临床研究显示,瑞戈非尼能够显著延长上述适应症患者的无进展生存期和总生存期。

    四、副作用情况
    瑞戈非尼的常见不良反应包括手足皮肤反应、疲劳、腹泻、食欲下降、高血压、发音困难等。其中手足皮肤反应是最常见的不良反应,表现为手掌和足底红肿、疼痛、脱皮等,通常在治疗初期出现。高血压也是需要密切监测的不良反应,用药期间应定期测量血压。此外,瑞戈非尼还可能导致肝功能异常、出血风险增加、伤口愈合延迟等。这些不良反应大多可通过剂量调整或对症治疗得到控制,严重时需要暂停或终止用药。

    五、使用注意事项
    在使用瑞戈非尼期间,患者需要特别注意以下事项:治疗前和治疗期间应定期监测肝功能、血常规、血压等指标;出现严重皮肤反应时应及时就医;手术前后需要暂停用药;育龄期男女在用药期间及停药后应采取有效避孕措施;哺乳期妇女应停止哺乳。此外,瑞戈非尼与多种药物存在相互作用,特别是强效CYP3A4诱导剂或抑制剂,合用时应谨慎。老年患者和肝功能损害患者可能需要调整剂量。

    六、价格信息
    在国内市场,瑞戈非尼已经上市并被纳入医保报销范围,患者在国内购买的价格大约在四五千元左右,具体价格和医保报销比例因地区而异,建议咨询当地医院药房。国际市场上,土耳其原研药价格相对较低,约为一千多元。此外,老挝、印度及孟加拉等国生产的仿制药价格更为亲民,在几百元到一千多元之间。这些仿制药在活性成分上与原研药基本一致,但患者在选用时仍需确保药品来源正规可靠。

    总的来说,瑞戈非尼为多种晚期恶性肿瘤患者提供了重要的治疗选择。合理用药、规范监测是确保治疗效果的关键。患者在用药过程中应保持与医生的密切沟通,及时报告任何不适症状,以便医生根据具体情况调整治疗方案。随着临床经验的积累,瑞戈非尼在恶性肿瘤治疗中的地位将得到进一步巩固。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-05-27
  • 康奈非尼在治疗结肠癌方面的效果

    康奈非尼(Encorafenib)作为一种BRAF抑制剂,在治疗携带BRAF V600E突变的之前接受过治疗的转移性结直肠癌(CRC)成人患者方面,展现出了其独特的价值。

    从适应症角度来看,康奈非尼明确适用于这类特定的结肠癌患者。BRAF V600E突变在结肠癌的发生发展过程中起着关键作用,而康奈非尼正是针对这一突变靶点发挥治疗作用。

    在作用机制方面,康奈非尼通过抑制BRAF蛋白的活性,阻断了细胞内信号传导通路。BRAF蛋白在细胞的生长、增殖和存活等过程中扮演着重要角色,当其发生V600E突变时,会导致信号通路的异常激活,促使肿瘤细胞不受控制地生长和扩散。康奈非尼能够有效抑制这种异常激活的信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,达到治疗结肠癌的目的。

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    在疗效上,相关临床研究给出了积极的结果。对于携带BRAF V600E突变的转移性结肠癌患者,在使用康奈非尼与西妥昔单抗联用治疗后,患者的无进展生存期得到了显著延长,肿瘤缩小的比例也有明显提高。这意味着患者能够获得更长时间的病情控制,生活质量也能得到一定程度的改善。

    然而,如同其他抗癌药物一样,康奈非尼在治疗结肠癌时也存在一些副作用。常见的副作用包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻等,这些症状可能会对患者的日常生活造成一定的影响。此外,还可能有皮肤相关的不良反应,如皮疹等。但医生会根据患者的具体情况,采取相应的措施来缓解这些副作用,确保患者能够更好地耐受治疗。

    总体而言,康奈非尼在治疗携带BRAF V600E突变的转移性结肠癌方面有着良好的效果,为患者带来了新的治疗希望。

     

    参考资料:https://www.braftovi.com/

    2025-05-22
  • 瑞戈非尼是一种什么药

    瑞戈非尼,英文名regorafenib,商品名stivarga,在肿瘤治疗领域有着独特的地位,它为多种晚期癌症患者带来了新的治疗曙光。

    从适应症来看,瑞戈非尼主要针对那些经过多种传统治疗后病情依旧难以控制的癌症患者。在转移性结直肠癌(mCRC)的治疗中,患者通常已经历过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,并且可能尝试过抗VEGF治疗或抗EGFR治疗(针对RAS野生型患者),但肿瘤仍在进展。瑞戈非尼此时便成为一种可选的治疗手段,它能为这部分患者提供进一步控制病情的机会。

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    对于局部晚期、无法手术切除或已发生转移的胃肠道间质瘤(GIST)患者,若之前接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗但效果不佳,瑞戈非尼同样是一种重要的治疗选择。它能够帮助患者延缓疾病进展,提高生活质量。此外,对于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者,瑞戈非尼也能发挥一定的治疗作用,为患者争取更多的生存时间。

    在用法用量方面,瑞戈非尼有着明确且严格的要求。患者需每日服用一次,每次剂量为160mg,且每天要在同一时间服用,这样有助于维持体内稳定的血药浓度,保证药物疗效。每一疗程的前21天需要连续口服,28天为一个完整的治疗周期。值得注意的是,瑞戈非尼应在低脂早餐(脂肪含量30%)后整片用水送服。这是因为低脂饮食有助于减少药物对胃肠道的刺激,同时促进药物的吸收和利用。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应,整个治疗过程需要在专业医生的指导下进行。

    瑞戈非尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断肿瘤生长和血管生成相关信号通路来发挥作用。它为那些传统治疗手段效果不佳的晚期癌症患者提供了新的治疗途径,在癌症治疗中发挥着不可或缺的作用。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-05-20
  • 瑞戈非尼对肠癌的治疗效果如何

    瑞戈非尼regorafenib,又称瑞格菲尼,商品名stivarga,在肠癌治疗领域占据着重要地位。它为那些经过多种治疗后病情仍未得到有效控制的转移性结直肠癌患者带来了新的希望。

    瑞戈非尼的适应症明确指向了既往接受过多种治疗的转移性结直肠癌患者。这些患者通常已经接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,并且可能还尝试过抗VEGF治疗或抗EGFR治疗(针对RAS野生型患者),但病情仍然进展。对于这部分患者而言,瑞戈非尼提供了一个新的治疗选择。

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    从作用机制来看,瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它能够作用于肿瘤细胞生长、增殖以及肿瘤血管生成过程中的多个关键靶点。通过抑制这些靶点的活性,瑞戈非尼能够阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并切断肿瘤的营养供应,达到控制病情的目的。

    在疗效方面,瑞戈非尼对于部分转移性结直肠癌患者能够起到一定的治疗作用。它可以帮助患者稳定病情,延长生存期,提高生活质量。虽然不同患者的疗效可能存在差异,但对于那些对传统治疗反应不佳的患者来说,瑞戈非尼无疑是一个值得尝试的治疗方案。

    然而,瑞戈非尼也并非没有副作用。在服用过程中,患者可能会出现一些不良反应,如手足皮肤反应、乏力、高血压、腹泻等。这些副作用可能会影响患者的生活质量,但大多数情况下是可控的。医生会根据患者的具体情况调整用药剂量或给予相应的支持治疗,以减轻副作用带来的影响。

    瑞戈非尼为转移性结直肠癌患者提供了一种新的治疗选择。尽管它存在一定的副作用,但在专业医生的指导下合理使用,仍然能够为患者带来一定的治疗益处。

     

    参考链接:https://www.stivarga-us.com/

    2025-05-20