匹妥布替尼/吡托布鲁替尼(pirtobrutinib,商品名捷帕力)的主要作用机制在于其作为布鲁顿酪氨酸激酶的高选择性、可逆性抑制剂。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的一个关键蛋白,对于B细胞的发育、增殖、分化和存活至关重要。在许多B细胞恶性肿瘤中,如套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,这条信号通路常常处于异常活跃的状态,从而驱动了癌细胞的生长和存活。本品通过可逆地、高选择性地结合并抑制BTK的活性,阻断了这条关键的致癌信号通路。与传统的共价BTK抑制剂不同,其可逆的非共价结合特性使其即使在癌细胞对共价BTK抑制剂产生耐药突变的情况下,仍能有效地结合并抑制BTK,从而克服或延缓耐药性的发生。通过这种机制,该药物能够抑制恶性B细胞的增殖并促进其凋亡,从而达到控制肿瘤生长、治疗疾病的目的。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472
