阿可替尼/阿卡替尼(Acalabrutinib，商品名为康可期)是一种口服的高选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖与存活。该药物在B细胞淋巴增殖性疾病的治疗中具有明确的适应症定位，主要覆盖慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤三大领域。

慢性淋巴细胞白血病与小淋巴细胞淋巴瘤

一、单药治疗

1.适用于慢性淋巴细胞白血病及小淋巴细胞淋巴瘤成人患者的治疗。

2.用药方式为每12小时口服100毫克，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

二、联合治疗

1.与奥比妥珠单抗联合，适用于既往未经治疗的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者。

2.阿可替尼自第1周期开始给药，奥比妥珠单抗自第2周期起联合使用，共6个周期。

3.同一天给药时需先服用阿可替尼。

套细胞淋巴瘤

一、单药治疗

1.适用于套细胞淋巴瘤成人患者的治疗。

2.推荐剂量为每12小时口服100毫克，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

二、联合治疗

1.与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合，适用于既往未经治疗的套细胞淋巴瘤患者。

2.阿可替尼自第1周期第1天开始给药。

3.完成6周期联合治疗后，达到部分缓解或完全缓解的患者可接受利妥昔单抗维持治疗。

适应症的共性特征

一、分子靶点统一性

1.所有适应症均基于BTK这一核心靶点，不依赖于特定基因突变状态。

2.作用机制为通过共价结合不可逆抑制BTK激酶活性。

二、治疗地位

1.覆盖初治及复发难治患者群体。

2.既可单药使用，也可与CD20单抗及化疗药物联合。

三、给药方案一致性

1.无论单药或联合，成人标准剂量均为每12小时100毫克。

2.胶囊需整粒吞服，不可咀嚼或压碎。

阿可替尼的适应症精准定位于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤三种B细胞恶性肿瘤。其临床应用涵盖单药及联合治疗场景，既可面向初治患者，也适用于需要后续治疗的人群。统一的给药方案与清晰的联合用药顺序，体现了该药物在B细胞淋巴增殖性疾病治疗中的规范化管理特征。

关键词标签：阿可替尼适应症，阿卡替尼治疗范围，BTK抑制剂，慢性淋巴细胞白血病，小淋巴细胞淋巴瘤，套细胞淋巴瘤，奥比妥珠单抗联合，利妥昔单抗联合，B细胞恶性肿瘤，靶向治疗

参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-acalabrutinib-bendamustine-and-rituximab-previously-untreated-mantle-cell-lymphoma

伊马替尼（Imatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药物，商品名包括格列卫等，主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）等恶性肿瘤。它通过抑制癌细胞中的特定酶活性，阻断癌细胞的生长和扩散信号，从而有效控制病情进展。作为第一代靶向治疗药物，伊马替尼显著提高了患者的生存率和生活质量，尤其对携带特定基因突变的CML患者效果显著。

伊马替尼的上市为许多癌症患者带来了新的治疗希望。然而，其价格曾长期居高不下，给患者家庭带来沉重经济负担。近年来，随着国内仿制药的上市和医保政策的覆盖，伊马替尼的价格大幅下降，使得更多患者能够负担得起这一关键药物。目前，国内原研药价格约在两千多元人民币，而仿制药价格更为亲民，部分地区医保报销后患者自付费用进一步降低。

在使用伊马替尼时，患者需严格遵循医嘱，按时按量服药，并定期进行血常规、肝功能等相关检查，以监测药物疗效和可能的副作用。常见的副作用包括水肿、恶心、呕吐、肌肉疼痛等，多数症状轻微且可逆，通过调整剂量或对症处理即可缓解。

伊马替尼现已在国内正式上市，并且成功纳入医保目录。目前，国内原研药的价格大致在两千多元人民币，不过具体价格以及医保报销比例会因地区和医院政策存在差异，建议直接咨询当地医院药房以获取准确信息。在海外市场，伊马替尼有原研药和仿制药两种类型可供选择。其中，规格为100mg120片的原研药，价格大概在三千多元人民币；而价格较为亲民的是印度生产的仿制药，同样规格（100mg120粒）的药品，价格大约只需四百多元，而且其药物成分与原研药基本没有差别。

关键词标签：伊马替尼、格列卫、靶向治疗、慢性髓性白血病、胃肠道间质瘤、医保政策、副作用

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Imatinib

伊马替尼，商品名为格列卫，是一种具有开创性意义的酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药物。它通过精准抑制癌细胞内特定的酪氨酸激酶活性，干扰癌细胞的生长、增殖和存活信号传导通路，从而发挥强大的抗肿瘤作用，为众多癌症患者带来了新的治疗希望。下面将详细介绍伊马替尼的适应症以及正确用法用量。

适应症

转移性结直肠癌（mCRC）

伊马替尼适用于那些既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，并且既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。这类患者在经过常规化疗和其他特定治疗后病情仍进展，伊马替尼为他们提供了进一步控制病情、延长生存期、提高生活质量的可能。

胃肠道间质瘤（GIST）

对于既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤患者，伊马替尼可继续发挥治疗作用。胃肠道间质瘤是一种较为罕见的肿瘤，常规治疗手段效果有限，伊马替尼的出现为这部分患者带来了新的生机，有助于延缓肿瘤进展，减轻症状。

肝细胞癌（HCC）

既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，若病情出现变化，伊马替尼可作为后续治疗选择之一。肝细胞癌是常见的恶性肿瘤之一，索拉非尼是常用的治疗药物，但部分患者治疗后仍会进展，伊马替尼为这些患者提供了新的治疗途径，有助于控制肝癌发展。

用法用量

服药频率与剂量

每日一次，每次服用160mg。严格遵循这一剂量和频率，有助于维持药物在体内的稳定浓度，从而更好地发挥抗肿瘤效果。患者切不可自行增减剂量，以免影响疗效或增加不良反应的发生风险。

服药时间

每天应在同一时间服用，并且于每一疗程的前21天口服，以28天为一个疗程。固定的服药时间有助于患者养成良好的用药习惯，提高治疗的依从性，确保药物在体内发挥持续、稳定的作用。

服药方式

应在低脂早餐（脂肪含量30%）后整片用水送服。低脂饮食可减少食物对药物吸收的影响，整片吞服能确保药物完整进入胃肠道，避免药物在胃肠道内被破坏，从而保证药物的疗效。

治疗周期

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。在治疗过程中，医生会密切关注患者的病情变化和身体反应，根据实际情况调整治疗方案。患者应定期复诊，及时向医生反馈身体状况。

总之，伊马替尼（格列卫）在转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌的治疗中具有重要地位。患者必须严格按照正确的用法用量使用药物，同时积极配合医生的监测和随访，以确保治疗的安全性和有效性。

关键词标签：伊马替尼、格列卫、适应症、转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌、用法用量

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/imatinib-teva

阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib，商品名康可期）作为第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，在治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）中展现出独特优势。然而，其通过CYP3A4酶代谢的特性使其易受其他药物影响，导致疗效波动或毒性叠加。

一、CYP3A4强效抑制剂：血药浓度升高风险

阿可替尼与伊曲康唑、克拉霉素等强效CYP3A4抑制剂联用时，代谢受阻会导致血药浓度显著升高。这种相互作用可能增加高血压、房颤等心血管毒性风险，尤其对合并基础疾病的患者需谨慎评估。建议优先选择替代药物，若必须联用，需将阿可替尼剂量调整为每日一次，并加强心电图监测。

二、CYP3A4强效诱导剂：疗效衰减风险

利福平、苯妥英钠等强效诱导剂可加速阿可替尼代谢，使其暴露量降低。这种相互作用可能导致BTK占有率不足，增加疾病进展风险。若需联用，需将剂量增至每日两次，并密切监测肿瘤标志物变化。

三、胃酸抑制剂：溶解度下降风险

奥美拉唑等质子泵抑制剂（PPI）通过升高胃内pH值，降低阿可替尼溶解度，导致吸收减少。研究显示，联用PPI可使阿可替尼血药浓度下降。建议优先选择H2受体拮抗剂（如雷尼替丁），或与PPI间隔2小时以上给药。

四、抗凝/抗血小板药物：出血风险叠加

阿可替尼通过抑制BTK影响血小板功能，联用华法林、阿司匹林等药物会显著增加出血风险。真实世界研究显示，联用华法林的大出血发生率显著高于单药治疗。建议优先选择直接口服抗凝药（DOAC），并控制INR目标值，同时避免联用抗血小板药物。

五、疫苗接种：免疫应答抑制风险

阿可替尼可能降低灭活疫苗的免疫应答效果，增加感染风险。建议治疗前至少2周完成疫苗接种，治疗期间避免使用活疫苗。对于必须接种的患者，需在停药后重新评估免疫状态。

阿可替尼的药物相互作用管理需兼顾疗效与安全性。临床用药时应优先评估合并用药的必要性，通过剂量调整、给药时间间隔优化等策略降低风险。患者需严格遵医嘱用药，避免自行调整方案或联用非处方药物。

关键词标签：阿可替尼、Acalabrutinib、康可期、药物相互作用、CYP3A4、出血风险、胃酸抑制剂、抗凝药物、疫苗接种

参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618004.html

伊马替尼是一种具有划时代意义的酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药物，自问世以来，为众多癌症患者带来了新的治疗希望。它通过精准抑制癌细胞内特定的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号通路，从而发挥强大的抗肿瘤作用。

伊马替尼的适应症广泛，首先，它是治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（CML）的首选药物，无论是慢性期、加速期还是急变期，都能有效控制病情进展，延长患者生存期。其次，对于不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，伊马替尼同样展现出显著的治疗效果，能够缩小肿瘤、缓解症状，提高患者生活质量。

此外，伊马替尼还被用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL），为这部分患者提供了新的治疗选择。同时，它还可用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有特定融合激酶的成年患者，以及骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有特定基因重排的成年患者。对于侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）、不能切除、复发或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）等罕见肿瘤，伊马替尼也有一定的治疗效果。

总之，伊马替尼（格列卫）作为一种重要的靶向抗癌药物，其适应症涵盖了多种血液系统和实体肿瘤，为众多癌症患者带来了新的治疗希望和生存机会。

关键词标签：伊马替尼、格列卫、适应症、慢性髓性白血病、胃肠道间质瘤、急性淋巴细胞白血病、嗜酸细胞过多综合症、骨髓增生异常综合症、隆突性皮肤纤维肉瘤

参考资料：https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/imatinib

【药品基本信息】
通用名称：阿可替尼/阿卡替尼
英文名称：Acalabrutinib
商品名称：康可期

【适应症】
阿可替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗特定患者的血液系统恶性肿瘤，包括：

1.慢性淋巴细胞白血病（CLL）

2.小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

3.套细胞淋巴瘤（MCL）
适用于单药治疗或联合化疗方案（如奥比妥珠单抗、苯达莫司汀+利妥昔单抗）的初始或复发/难治性患者。

【用法用量】

1.单药治疗（CLL/SLL/MCL）：

成人推荐剂量：每12小时口服100毫克胶囊，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

2.联合奥比妥珠单抗（未接受过治疗的CLL/SLL）：

阿可替尼剂量：每12小时口服100毫克，从第1周期（28天为1周期）开始使用。

奥比妥珠单抗从第2周期开始使用，共6个周期，具体剂量参考其处方信息。

同一天给药时，需先服用阿可替尼，再使用奥比妥珠单抗。

3.联合苯达莫司汀和利妥昔单抗（未接受过治疗的MCL）：

阿可替尼剂量：每12小时口服100毫克，从第1周期第1天开始使用，持续至疾病进展或毒性不可耐受。

苯达莫司汀：第1周期第1-2天给予90 mg/m²。

利妥昔单抗：第1周期第1天给予375 mg/m²，共6个周期；前6个周期后达到部分缓解（PR）或完全缓解（CR）的患者，可从第8周期起接受维持性利妥昔单抗治疗（每周期第1天），最多额外12个剂量。

【药理作用】
阿可替尼通过选择性抑制BTK的活性，阻断B细胞受体信号通路，抑制B细胞（如CLL、MCL细胞）的增殖与存活，从而发挥抗肿瘤作用。其高选择性可减少对其他激酶的抑制，降低脱靶毒性风险。

【不良反应】
阿可替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.血液系统：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少，需定期监测血常规。

2.感染：上呼吸道感染、肺炎，需警惕机会性感染（如乙肝病毒再激活）。

3.出血：瘀斑、鼻出血、颅内出血（罕见但严重），用药期间避免使用抗凝药物。

4.心律失常：房颤、心悸，需监测心电图。

5.消化系统：头痛、腹泻、便秘，多见于用药初期。

6.皮肤反应：皮疹、瘙痒，需避免阳光直射。

其中，严重出血和感染是需要特别关注的严重不良反应。若出现不明原因出血、发热或感染症状（如咳嗽、发热），应立即就医。

【药物相互作用】

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）：可能增加阿可替尼血药浓度，需避免联用或调整剂量。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英钠）：可能降低阿可替尼血药浓度，影响疗效。

3.抗凝/抗血小板药物（如华法林、阿司匹林）：可能增加出血风险，需谨慎评估。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）：合用可能增加心律失常风险，需密切监测。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻中度肝功能损害无需调整剂量，重度肝功能损害慎用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害无需调整剂量，重度肾功能损害需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

5.孕妇及哺乳期妇女：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后3个月内应采取有效避孕措施；哺乳期妇女应停止哺乳。

【储存条件】
阿可替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，避免阳光直射及潮湿。药品需保存在原包装中，远离儿童接触范围。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前需评估患者的心血管功能、感染风险及出血倾向。

2.治疗期间定期监测血常规、肝肾功能及心电图。

3.出现严重出血或感染症状时需立即停药并就医。

4.手术前至少3天应暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

阿可替尼作为BTK抑制剂，为血液系统恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择。患者需密切配合医生的治疗监测计划，及时报告不适症状，以获得最佳疗效。

关键词标签：阿可替尼、阿卡替尼、康可期、BTK抑制剂、慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、用药指南、药物相互作用

参考资料：https://www.drugs.com/calquence.html