【药品基本信息】

通用名称：卡博替尼
英文名称：Cabozantinib
商品名称：Cometriq（胶囊）、Cabometyx（片剂）

【适应症】

一、胶囊：
用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌（MTC）。

二、片剂：

1.晚期肾细胞癌（RCC）；

2.联合纳武利尤单抗作为一线治疗晚期肾癌患者；

3.曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌（HCC）；

4.患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（DTC）的成人和12岁及以上儿科患者，在之前的VEGFR靶向治疗后出现进展，且对放射性碘治疗难治或不适合接受放射性碘治疗。

【用法用量】

一、胶囊：
推荐剂量为140 mg，口服，每日一次，餐前1小时或餐后2小时服用。胶囊与片剂不可相互替代。

二、片剂：

1.肾细胞癌：

单药治疗推荐剂量为60 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；

联合纳武利尤单抗治疗时，推荐剂量为40 mg，每日一次，空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.肝细胞癌：单药推荐剂量为60 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3.分化型甲状腺癌：对体表面积≥1.2 m²的成人和12岁及以上儿童患者，推荐剂量为60 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

【药理作用】

卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多种受体酪氨酸激酶（包括MET、VEGFR1-3、AXL、RET等）的活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤生长、血管生成及转移。

【不良反应】

卡博替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应；

2.食欲减退、体重下降；

3.疲劳、乏力；

4.高血压；

5.肝功能异常；

6.口腔炎、手足综合征等皮肤反应。

其中，高血压和肝功能异常是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压和肝功能，如出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

1.强效CYP3A4抑制剂可能增加卡博替尼的血药浓度，需谨慎合用；

2.强效CYP3A4诱导剂可能降低卡博替尼的血药浓度，影响疗效；

3.胃酸抑制剂可能减少卡博替尼的吸收，需避免同时使用；

4.与延长QT间期的药物合用时需谨慎，可能增加心律失常风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：需根据肝功能损害程度调整剂量或禁用；

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害无需调整剂量，重度需谨慎使用；

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量；

4.儿童：安全性和有效性尚未完全确立；

5.孕妇及哺乳期妇女：可能对胎儿造成伤害，治疗期间及停药后一段时间内需采取有效避孕措施，哺乳期妇女应停止哺乳。

【储存条件】

卡博替尼应储存在20°C至25°C（片剂）或原包装标明的温度范围内，避免潮湿和阳光直射。保持容器密闭，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】

1.治疗前需评估患者的基础血压、肝功能及甲状腺功能；

2.治疗期间定期监测血压、肝功能、甲状腺功能及电解质水平；

3.出现严重腹泻或呕吐时需及时就医，避免脱水；

4.手术前至少停用卡博替尼一段时间以减少伤口愈合风险；

5.育龄期患者需采取可靠避孕措施；

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢；

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

关键词标签：卡博替尼、Cabozantinib、甲状腺髓样癌、肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌、靶向治疗、酪氨酸激酶抑制剂、用药注意事项、药物相互作用

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/cabometyx