【药品基本信息】
通用名称：枸橼酸托法替布
英文名称：Tofacitinib
商品名称：尚杰/XELJANZ

【适应症】

1.类风湿性关节炎：适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成年患者的治疗。

2.银屑病关节炎：适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成年患者的治疗。

3.强直性脊柱炎：适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的活动期强直性脊柱炎（AS）成年患者的治疗。

4.溃疡性结肠炎：适用于治疗患有中度至重度活动期溃疡性结肠炎（UC）的成年患者，这些患者对一种或多种TNF阻滞剂的反应不充分或不耐受。

5.多关节病程幼年特发性关节炎：口服溶液适用于治疗对一种或多种TNF阻滞剂反应不充分或不耐受的2岁及以上的活动期多关节型幼年特发性关节炎（pcJIA）患者。

使用限制：不建议将托法替布与生物疾病缓解抗风湿药物（DMARDs）或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、环孢霉素）联合使用。

【用法用量】

一、推荐剂量：

1.类风湿性关节炎、银屑病关节炎或强直性脊柱炎：
片剂：每日两次，每次5毫克；缓释片剂：每日一次，每次11毫克。

2.溃疡性结肠炎：
片剂：初始治疗每日两次，每次10毫克，持续至少8周，根据反应过渡至维持治疗每日两次，每次5毫克，最多持续16周；缓释片剂：初始治疗每日一次，每次22毫克，过渡至维持治疗每日一次，每次11毫克，最多持续16周。

3.多关节病程幼年特发性关节炎：
口服溶液剂量与体重相关：体重10-20kg每日两次，每次3.2毫克（3.2ml）；体重20-40kg每日两次，每次4毫克（4ml）；体重≥40kg每日两次，每次5毫克（5ml口服溶液或一片5mg药片）。

二、剂量转换：
缓释片剂不可与口服溶液互换或替代。片剂（5mg，每日两次）患者可在最后一剂后次日改用缓释片（11mg，每日一次）；10mg片剂（每日两次）患者可在最后一剂后次日改用缓释片（22mg，每日一次）。

【药理作用】
托法替布通过抑制Janus激酶（JAK）信号通路，阻断细胞因子介导的免疫反应，从而减少炎症因子释放，缓解自身免疫性疾病相关症状。

【不良反应】
托法替布治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.感染（如上呼吸道感染、带状疱疹、严重感染如肺炎）。

2.血液系统异常（如淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、贫血）。

3.血脂异常（如胆固醇、甘油三酯升高）。

4.肝功能损害（如转氨酶升高）。

5.胃肠道反应（如腹泻、恶心、呕吐）。

6.过敏反应（如皮疹、瘙痒）。

其中，严重感染是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测感染指标、血常规及肝功能，如出现发热、寒战、黄疸等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加托法替布血药浓度。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低托法替布血药浓度。

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑）可能减少托法替布吸收。

4.延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎。

患者用药期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：需根据肝功能损害程度调整剂量或禁用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害无需调整剂量，重度需谨慎使用。

3.老年人：65岁以上患者无需调整剂量。

4.儿童：2岁以下儿童安全性和有效性尚未确立。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后一定时间内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
托法替布应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射。保持药品在原包装中，防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】

1.治疗前评估基础血压、肝功能及感染风险。

2.定期监测血压、血常规、肝功能及感染指标。

3.出现严重腹泻或呕吐时及时就医，避免脱水。

4.手术前至少7天暂停用药，以减少伤口愈合问题。

5.育龄期患者采取可靠避孕措施。

6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

托法替布为多种难治性自身免疫性疾病提供了治疗选择，患者需在医生指导下规范用药，定期监测不良反应，及时沟通症状变化，以实现疗效与安全性的平衡。

关键词标签：托法替布，尚杰，tofacitinib，JAK抑制剂，说明书，类风湿关节炎，银屑病关节炎，溃疡性结肠炎，用法用量，副作用

参考资料：https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=959