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拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,由英国葛兰素史克公司研发,主要用于乳腺癌的治疗。该药物通过抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
拉帕替尼在临床上主要用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌,尤其适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗但病情仍进展的患者。此外,拉帕替尼还可与来曲唑联用,治疗激素受体阳性且HER2过度表达的绝经后转移性乳腺癌患者。
拉帕替尼的推荐剂量为每日1250毫克,需在饭前至少1小时或饭后2小时服用,且每日仅需服用1次,不推荐分次服用。若漏服,次日无需加倍剂量。该药物主要经肝脏代谢,与CYP3A4抑制剂或诱导剂存在显著相互作用,因此在使用其他药物时需注意调整剂量。
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拉帕替尼的常见副作用包括胃肠道反应,如恶心、腹泻、口腔炎等,以及皮肤反应,如皮疹、干燥等。少数患者可能出现左心室射血分数下降等心脏毒性反应,但通常为可逆性,停药后可恢复。
拉帕替尼作为靶向治疗药物,具有高度特异性,能够精准作用于肿瘤细胞,减少对正常细胞的损伤。其联合治疗方案在临床上显示出良好的疗效,为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
目前,拉帕替尼尚未在中国境内获批上市,国内患者暂时无法通过国内正规渠道直接获取该药品。不过,海外市场存在价格更具优势的印度仿制版本,其单盒售价通常不足一千元人民币,为有需求的患者提供了另一种选择。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html
