图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专为靶向HER2（人类表皮生长因子受体2）阳性乳腺癌设计。HER2在部分乳腺癌患者中过度表达，导致癌细胞异常增殖和转移，而图卡替尼通过高度选择性抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断其信号通路，从而有效抑制肿瘤细胞生长和扩散。

该药物的主要适应症包括HER2阳性转移性乳腺癌，尤其适用于已接受过至少一种抗HER2治疗的复发或难治性患者，包括脑转移病例。其独特优势在于能够穿透血脑屏障，为脑转移患者提供新的治疗选择。此外，图卡替尼与曲妥珠单抗联用，还可治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌，填补了该领域的治疗空白。

在用法用量上，图卡替尼推荐剂量为每日两次，每次300毫克，通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。对于轻度或中度肝功能不全患者，无需调整起始剂量；但重度肝功能不全患者需减量至每日200毫克。轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，而重度肾功能不全患者需慎重使用并密切监测。

图卡替尼的常见副作用包括腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、肝功能异常等，但多数患者可耐受。通过止泻药、皮肤护理和剂量调整等措施，可有效管理这些副作用。

图卡替尼凭借其高度选择性、穿透血脑屏障的能力和良好的耐受性，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的生存希望，尤其在联合治疗中展现出显著的临床疗效。
目前，图卡替尼的原研药品尚未正式进入国内市场，因此也未被纳入国家医保药品目录。在欧洲市场，规格为150mg84片的欧洲版妥卡替尼原研药，单盒售价普遍超过四万元人民币，价格水平确实较高。值得注意的是，海外部分国家已批准妥卡替尼仿制药上市，例如老挝药企生产的150mg60片规格产品，市场价格约两千余元人民币。与原研药相比，仿制药价格优势显著，且其核心活性成分与原研药保持一致，符合国际仿制药质量标准。

参考资料：https://www.tukysa.com/