- 相关文章
非唑奈坦是由日本安斯泰来制药研发的口服非激素类药物,2023年5月获美国FDA批准上市,成为首个用于治疗更年期中度至重度血管舒缩症状(VMS)的NK3受体拮抗剂。该药物通过选择性拮抗神经激肽3(NK3)受体,阻断其与Kisspeptin/神经激肽/强啡肽(KNDy)神经元的结合,调节下丘脑体温调节中枢的神经元活动,从而减少潮热、夜间盗汗等VMS的频率和严重程度,显著改善患者生活质量。
非唑奈坦主要适用于自然绝经或手术绝经的女性,尤其为不耐受激素替代疗法(HRT)的患者提供了新选择。临床研究显示,每日服用45mg可有效降低潮热发作次数,用药12周后患者症状明显改善。其口服吸收迅速,中位达峰时间1.5小时,半衰期约9.6小时,适合每日一次给药方案。
安全性方面,非唑奈坦整体耐受性良好,但可能引发头痛、失眠、恶心等不良反应,偶见血压升高、肝功能异常。禁忌症包括重度肝功能损害(Child-Pugh C级)、肝硬化、重度肾功能损害(eGFR<30ml/min/1.73m²)及终末期肾病,同时禁止与CYP1A2抑制剂联用。用药前需评估肝肾功能,治疗期间定期监测。
作为非激素类药物,非唑奈坦避免了HRT可能带来的静脉血栓栓塞等风险,尤其适合有激素禁忌或不耐受的患者。其创新机制为更年期症状管理提供了有效方案,但需严格遵循医嘱,定期复诊以确保疗效与安全性。
非唑奈坦目前没有在国内上市,国内患者暂时没有办法直接从国内购买。据了解,海外有老挝卢修斯上市的仿制版本,规格为45mg*30片,价格在900元左右。
参考资料:https://www.veozah.com/