托法替布是由辉瑞公司研发的一款口服Janus激酶（JAK）抑制剂，属于非激素类靶向抗风湿药物。其核心作用机制是通过选择性抑制JAK1和JAK3激酶的活性，阻断细胞因子信号转导通路（JAK-STAT），从而抑制免疫细胞异常激活及促炎细胞因子释放，达到控制炎症反应的目的。该药物于2012年首次在美国获批上市，2017年进入中国市场，目前已被纳入国家医保目录，成为中重度类风湿关节炎、银屑病关节炎及溃疡性结肠炎等自身免疫性疾病的重要治疗选择。

托法替布的剂型以口服制剂为主，包括普通片剂、缓释片及口服溶液剂，尚未推出乳膏剂型。其口服给药方式避免了注射生物制剂的疼痛和不便，提高了患者依从性。临床研究显示，托法替布可快速缓解关节肿痛症状，2周内起效，3个月显著抑制骨破坏，长期使用可延缓疾病进展。对于甲氨蝶呤疗效不足或无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎患者，托法替布可单独使用或与甲氨蝶呤等非生物改善病情抗风湿药联合治疗。

需注意的是，托法替布不适用于生物制剂或强效免疫抑制剂联用场景，且长期使用可能增加严重感染、恶性肿瘤及心血管事件风险。2023年国家药监局对托法替布说明书进行修订，新增黑框警告，强调需定期监测血常规、肝肾功能及感染指标。此外，托法替布在特应性皮炎领域正开展Ⅲ期临床试验，但目前仍以口服剂型为主，乳膏剂型尚未获批。

参考资料：https://www.xeljanz.com/