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文章摘要:2026年9月,美国食品药品监督管理局FDA批准首个用于治疗MCT8缺乏症的药物Emcitate(tiratricol),Emcitate是一种甲状腺激素受体激动剂,主要用于治疗MCT8缺乏症(Allan-Herndon-Dudley综合征)所导致的外周甲状腺毒症。该病因MCT8转运蛋白缺陷,使T3难以进入脑组织,却在外周组织中异常蓄积。Tiratricol类似T3,但进入细胞不依赖MCT8,因此可降低血液中异常升高的T3水平并改善部分外周甲状腺毒症表现。
![Emcitate [最大宽度 320 最大高度 240] 2026092903151892896](/upload/ueditor/image/20260929/2026092903151892896.jpg)
一、药物基本信息
通用名称: Tiratricol
商品名称: Emcitate
剂型规格: 350微克分散片/口服混悬用片
药物类型: 甲状腺激素受体激动剂
二、适应症
Emcitate主要用于:
1.MCT8缺乏症(Allan-Herndon-Dudley综合征)患者的外周甲状腺毒症。
2.欧洲适应症覆盖出生起的患者,美国适应症包括成人及儿童患者。
3.不推荐用于原发性甲状腺功能减退症,也不能用于普通甲亢或减肥。
三、用法用量
1.起始剂量:体重≤10 kg者175 μg/日;体重>10 kg者350 μg/日。可每日一次,也可分2~3次服用。
2.剂量调整:通常每2周根据总T3水平及心率、血压和甲状腺毒症症状逐步调整,目标是使T3降至适合年龄正常范围的中点以下。
3.最大推荐剂量:体重<10 kg为100 μg/kg/日;10至<40 kg为80 μg/kg/日;40至<60 kg为60 μg/kg/日;≥60 kg为50 μg/kg/日。
4.药片需要分散于室温饮用水中后服用,可经口或胃管给药,不能整片吞服、咀嚼或压碎。
5.漏服时,如距离下一次给药超过4小时,应尽快补服;少于4小时则跳过,不可加倍。
四、作用机制
1.绕过MCT8转运缺陷:MCT8缺乏会阻碍T3进入脑细胞,同时导致外周血液T3异常升高。
2.类似T3发挥作用:Tiratricol结构和作用均类似T3,可进入细胞并激活甲状腺激素受体。
3.降低外周甲状腺毒症:由于其进入细胞不依赖MCT8,可改善外周组织甲状腺激素作用过强的状态。
五、临床治疗作用
1.降低血清T3:,一项46例患者研究中,治疗12个月后平均T3由4.97 nmol/L降至1.82 nmol/L。
2.改善外周症状:部分患者的心率、收缩压以及早搏等指标有所改善。
3.改善代谢负担:有助于缓解低体重、心动过速及其他外周甲状腺毒症表现,但目前不能认为其能够逆转已经形成的神经发育损害。
六、常见不良反应
常见不良反应主要包括:
1.腹泻、呕吐;
2.皮疹、出汗增多;
3.烦躁、失眠、噩梦等甲状腺毒症相关表现。
七、用药注意事项
1.警惕甲状腺毒症:治疗初期或增加剂量时需关注心率升高、血压升高、腹泻、出汗等表现。
2.监测T3:Tiratricol会干扰部分T3免疫检测,推荐采用LC-MS/MS方法检测总T3。
3.避免自行联合其他甲状腺药物,如左甲状腺素、丙硫氧嘧啶等。
4.铁剂、钙剂、胆汁酸螯合剂等可能影响药物吸收,应根据医生建议调整用药时间。
5.不得用于减肥或降低体重,过量使用可能诱发严重甲状腺毒症。
参考资料:
Emcitate(tiratricol)完整药品 信息
https://www.egetis.com/wp-content/uploads/emcitate-full-prescribing-information.pdf
