一、药物基本信息

药品名称：莫博替尼/莫博赛替尼
英文名称：Mobocertinib
商品名称：Exkivity

莫博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFR exon 20 insertion mutation）。

该药可选择性抑制EGFR突变相关信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和生存信号，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变且既往含铂化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

二、适应症

莫博替尼适用于：

用于治疗成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者需满足：

1.肿瘤检测确认存在EGFR 20号外显子插入突变（EGFR exon 20 insertion mutation）；

2.患者既往接受过含铂化疗；

3.在含铂化疗期间或治疗后出现疾病进展。

治疗开始前，应通过经过验证的检测方法确认EGFR 20号外显子插入突变状态，以筛选适合接受治疗的人群。

三、用法用量

1. 推荐剂量

莫博替尼推荐剂量：每日一次口服160mg。

服用方式：

可随餐服用；

也可空腹服用；

建议每天固定时间服药，以维持稳定药物浓度。

服药时应按照医生指导使用，不建议自行调整剂量。

2. 治疗持续时间

治疗持续：直至疾病进展；或出现无法耐受的不良反应。

如发生严重毒性反应，应由医生根据患者情况进行暂停治疗、剂量调整或停药处理。

3. 漏服处理

如果漏服莫博替尼：

1.若发现漏服，应根据距离下一次服药时间进行处理；

2.不建议一次服用双倍剂量补服。

如果服药后出现呕吐：

1.不应额外补服；

2.按计划时间继续服用下一次剂量。

四、作用机制

莫博替尼主要通过以下方式发挥作用：

1. 抑制EGFR异常信号

EGFR 20号外显子插入突变可导致EGFR持续激活，促进肿瘤细胞生长。

莫博替尼通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，减少肿瘤增殖信号。

2. 针对特殊EGFR突变类型

EGFR 20号外显子插入突变不同于常见EGFR外显子19缺失或L858R突变，对传统EGFR-TKI敏感性较低，莫博替尼主要针对该突变类型发挥治疗作用。

五、临床治疗作用

莫博替尼主要用于：

1.控制晚期EGFR 20号外显子插入突变NSCLC进展

用于既往含铂化疗后疾病进展患者。

2.提供精准靶向治疗选择

通过基因检测筛选适合治疗的人群，提高治疗针对性。

六、常见不良反应

治疗期间可能出现：

1. 胃肠道反应

包括腹泻；恶心；呕吐。

其中腹泻较常见，严重时需及时处理。

2. 皮肤反应

包括：皮疹；皮肤干燥；甲沟炎。

治疗期间需注意皮肤护理。

3. 心脏及肺部风险

可能出现：QT间期延长；心律异常；间质性肺病或肺炎样改变。

如出现心悸、呼吸困难、持续咳嗽等症状，应及时评估。

七、用药注意事项

1.使用前应确认EGFR 20号外显子插入突变。

2.治疗期间注意监测腹泻、皮肤反应及心电图变化。

3.如出现呼吸困难、咳嗽加重等症状，应警惕肺部不良反应。

4.不可自行调整剂量或停药，应在医生指导下进行治疗调整。

参考链接：https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib