布瑞索卡替是一款全新机制的口服小分子靶向药，也是全球首款获批用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症的疾病修正治疗药物，主要用于12岁及以上成人与儿童患者的对症治疗。区别于传统止咳、抗炎、扩张气道的对症药物，该药物依托精准的分子靶点发挥治疗作用，从疾病根源阻断气道慢性炎症恶性循环，很多患者和医疗从业者都十分关注其核心靶向作用的具体分子靶点与作用原理。

一、核心特异性分子靶点

布伦索替布的专属分子靶点为二肽基肽酶1（DPP-1），也被称作组织蛋白酶C，是人体中性粒细胞成熟过程中不可或缺的关键功能性酶。该靶点主要富集于人体中性粒细胞内，是激活气道炎症因子的核心介质，也是诱发非囊性纤维化支气管扩张症持续性气道损伤、反复感染的核心致病靶点。布伦索替布为高选择性、可逆性DPP-1抑制剂，仅精准作用于该靶点，不会干扰人体其他代谢酶，靶向特异性极强。

二、靶点介导的致病机制

在支气管扩张患者体内，DPP-1会持续激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs），包含中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶G、蛋白酶3等多种损伤性蛋白。这类活化蛋白酶会持续侵蚀气道黏膜、破坏气道正常组织结构，导致气道黏液大量分泌、反复炎症感染，形成“感染-炎症-气道损伤”的恶性循环，最终造成肺功能持续衰退，是病情反复加重的核心诱因。

三、靶点靶向治疗原理

布伦索替布通过精准结合并抑制DPP-1分子靶点的活性，从源头阻断中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的活化过程，大幅降低气道内炎症损伤因子的数量与活性。该作用模式不直接杀菌、不临时扩张气道，而是通过调控核心靶点，抑制中性粒细胞介导的慢性气道炎症，减少气道结构性损伤，有效降低疾病急性加重频次，稳定并保护患者肺功能，实现疾病长效管控。

四、靶点药物的临床优势

依托DPP-1精准靶点机制，布伦索替布打破了传统药物仅能对症缓解症状的局限，实现了非囊性纤维化支气管扩张症的病因靶向治疗。凭借靶点选择性高、脱靶效应低、口服吸收稳定的优势，药物安全性良好，适配青少年及成人长期规范治疗，填补了该病症靶向治疗的临床空白。

总之，布伦索替布的核心分子靶点为二肽基肽酶1（DPP-1），通过特异性抑制该靶点活性，阻断下游炎症蛋白酶激活，根除气道慢性炎症的核心诱因，以此控制病情进展、减少急性发作，是目前针对非囊性纤维化支气管扩张症机制最明确的靶向治疗药物。

关键词：布伦索替布、布瑞索卡替、brensocatib、DPP-1靶点、二肽基肽酶1、非囊性纤维化支气管扩张症、分子靶向治疗

参考资料：https://www.drugs.com/brinsupri.html

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