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迪高替尼乳膏/德戈替尼为什么不会有太多全身副作用?

迪高替尼乳膏/德戈替尼(Delgocitinib)全身副作用少的主要原因是其经皮吸收率极低。该药物设计为局部外用,在正常皮肤和受损皮肤(湿疹)中的透皮吸收率均很低(血浆药物浓度通常低于定量下限)。即使每日使用2次、覆盖较大面积,全身暴露量仍远低于口服JAK抑制剂引起全身不良反应(如感染、血栓、肝损伤、血脂异常)的阈值。此外,迪高替尼在皮肤内被快速代谢,进一步减少了进入体循环的药物量。因此,临床研究中观察到的不良反应主要是局部刺激(烧灼感、红斑),未见增加严重感染、恶性肿瘤、血栓或心血管事件风险。但需注意,若用于大面积破损皮肤或长期超剂量使用(每月>60克),仍可能增加全身吸收风险。应严格遵医嘱控制用量。

参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/anzupgo

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