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【药品基本信息】
通用名称:多替诺雷
英文名称:Dotinurad
商品名称:优乐思/URECE
【适应症】
多替诺雷片主要用于治疗痛风伴高尿酸血症患者,尤其适用于尿酸排泄减少型患者。通过降低血尿酸水平,减少尿酸盐结晶沉积,从而预防痛风急性发作及关节、肾脏等靶器官损伤。
【用法用量】
口服给药,成人常规初始剂量为1 mg,每日一次。根据血尿酸水平监测结果,可逐步调整剂量:
1.维持剂量通常为2 mg,每日一次;
2.最大剂量为4 mg,每日一次。
3.剂量调整需间隔至少2周,避免血尿酸水平波动过大。建议早餐后服用,以减少胃肠道刺激。
【药理作用】
多替诺雷是一种选择性尿酸盐重吸收抑制剂(URAT1抑制剂),通过高选择性抑制肾脏近端小管URAT1转运蛋白的活性,减少尿酸重吸收并促进排泄,从而降低血尿酸水平。其作用机制不依赖尿液酸化,对肠道尿酸排泄途径(如ABCG2转运蛋白)无显著影响,因此对肝肾功能负担较小。

【不良反应】
多替诺雷治疗过程中可能出现的不良反应包括:
1.胃肠道反应:恶心、腹胀、轻度腹泻,多见于用药初期,随用药时间延长可缓解。
2.头痛与头晕:可能与血尿酸水平波动或药物代谢产物有关,需评估是否需调整剂量。
3.肝功能异常:转氨酶轻度升高,需定期监测肝功能指标。
4.尿路结石风险:尿酸排泄增加可能短暂升高尿中尿酸浓度,有肾结石病史者需增加饮水量。
5.过敏反应:皮疹、瘙痒,罕见血管性水肿,需立即停药并就医。
6.其他:乏力、肌肉酸痛等非特异性症状。
特别关注:若出现严重头痛、视力模糊、皮肤或眼白发黄等症状,可能提示严重不良反应,需立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗缓解。
【药物相互作用】
1.CYP2C9抑制剂(如氟康唑):可能增加多替诺雷血药浓度,需谨慎联用。
2.尿酸排泄促进剂(如苯溴马隆):联用可能增强降尿酸效果,但需警惕尿路结石风险。
3.抗凝血药(如华法林):多替诺雷可能增强抗凝效果,需监测凝血功能。
4.利尿剂(如氢氯噻嗪):可能减少尿酸排泄,联用时需调整剂量。
患者用药期间如需联用其他药物,应提前咨询医生或药师。
【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者:轻中度肝功能损害无需调整剂量;重度肝功能损害患者禁用。
2.肾功能不全患者:轻中度肾功能损害无需调整剂量;重度肾功能损害(eGFR<30 mL/min)需谨慎使用。
3.老年人:65岁以上患者无需调整剂量,但需加强监测。
4.儿童:安全性和有效性尚未确立,禁用。
5.孕妇:可能对胎儿造成伤害,育龄期女性治疗期间及停药后1个月内应采取有效避孕措施。
6.哺乳期妇女:应停止哺乳或停药。
【储存条件】
多替诺雷片应储存在25°C以下的干燥环境中,避免阳光直射和潮湿。药品需保存在原包装中,远离儿童。过期药品应按照当地规定处理,不可随意丢弃。
【注意事项】
1.治疗前需评估基础血压、肝功能及肾功能。
2.定期监测血尿酸、肝功能、肾功能及尿常规。
3.出现严重腹泻或呕吐时需及时就医,避免脱水。
4.手术前至少7天应暂停用药,以减少伤口愈合问题。
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施。
6.避免食用高嘌呤食物(如动物内脏、海鲜),严格戒酒。
7.严格遵医嘱用药,不可自行调整剂量或停药。
多替诺雷片为痛风伴高尿酸血症患者提供了精准治疗选择,但需通过个体化剂量调整和长期监测实现疗效与安全性的平衡。患者应与医生保持密切沟通,及时报告任何不适症状,以优化治疗方案。
参考资料:https://bio-japan.net/urece-tablets-2-mg
