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【药品基本信息】
通用名称:巴瑞替尼/巴瑞克替尼
英文名称:baricitinib
商品名称:Olumiant、艾乐明
【适应症】
本品是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,适用于以下疾病治疗:
1.中度至重度活跃性类风湿关节炎成人患者,且对一种或多种TNF阻滞剂治疗反应不足;
2.需住院治疗的COVID-19成人患者,包括需补充氧气、无创或有创插管,或ECMO治疗者;
3.严重斑秃成人患者,包括几乎完全或完全脱发、睫毛及眉毛脱落者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、生物DMARD或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联合使用。
【用法用量】
1.类风湿关节炎:口服2mg,每日1次,可单药使用或与甲氨蝶呤或其他非生物类DMARDs联合使用。
2.COVID-19:口服4mg,每日1次,疗程不超过14天。
3.斑秃:
初始剂量2mg,每日1次;若临床反应不足,可增至4mg,每日1次。
严重脱发患者(如无睫毛/眉毛)可直接使用4mg,每日1次,待反应充分后减至2mg,每日1次。
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【药理作用】
巴瑞替尼通过抑制JAK1和JAK2酶活性,阻断细胞因子信号传导通路,减少炎症因子释放,从而调节免疫反应。在类风湿关节炎中可缓解关节炎症;在斑秃中可促进毛囊再生;在COVID-19中可抑制过度炎症反应。
【不良反应】
巴瑞替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括:
1.感染(如上呼吸道感染、尿路感染);
2.血脂异常(如胆固醇升高);
3.肝功能异常(如转氨酶升高);
4.血液系统异常(如中性粒细胞减少、贫血);
5.胃肠道反应(如恶心、腹泻);
6.头痛、疲劳。
其中,严重感染是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血压、肝功能及感染指标,如出现发热、黄疸、严重头痛等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗缓解。
【药物相互作用】
巴瑞替尼与某些药物可能产生相互作用:
1.CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)可能增加巴瑞替尼血药浓度;
2.CYP3A4强效诱导剂(如利福平、卡马西平)可能降低巴瑞替尼血药浓度;
3.免疫抑制剂(如甲氨蝶呤、环孢素)合用可能增加感染风险;
4.延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药)合用需谨慎。
患者用药期间如需使用其他药物,应提前咨询医生或药师。
【特殊人群用药】
1.肝功能不全患者:轻度肝功能损害无需调整剂量,中度损害慎用,重度损害禁用;
2.肾功能不全患者:轻中度肾功能损害无需调整剂量,重度损害慎用;
3.老年人:65岁以上患者无需调整剂量;
4.儿童:安全性和有效性尚未确立;
5.孕妇:可能对胎儿造成伤害,育龄期女性治疗期间及停药后4周内应采取有效避孕措施;
6.哺乳期妇女:应停止哺乳或停药。
【储存条件】
巴瑞替尼应储存在25°C以下的干燥环境中,避免阳光直射。保持药品在原包装中,防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理,不可随意丢弃。
【注意事项】
1.治疗前应评估患者的基础血压、肝功能及感染风险;
2.治疗期间定期监测血压、肝功能、血常规及感染指标;
3.出现严重感染或持续发热时应及时就医;
4.手术前至少7天应暂停用药,以减少伤口愈合问题;
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施;
6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,可能影响药物代谢;
7.严格遵医嘱用药,不可自行调整剂量或停药。
巴瑞替尼为类风湿关节炎、COVID-19及斑秃患者提供了新的治疗选择,患者需在医生指导下规范用药,定期监测不良反应,以确保治疗安全有效。
关键词标签:巴瑞替尼、Olumiant、艾乐明、JAK抑制剂、类风湿关节炎、COVID-19、斑秃、用法用量、不良反应、药物相互作用
参考资料:https://uspl.lilly.com/olumiant/olumiant.html#mg
