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艾拉司群(Elacestrant)是一种创新的口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),由美国Stemline制药公司研发,并于2023年1月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,同年9月获欧洲药品管理局(EMA)批准。该药物为乳腺癌患者提供了新的治疗选择,尤其适用于特定类型的晚期或转移性乳腺癌。
一、药物类别与作用机制
艾拉司群属于口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),通过与雌激素受体α(ERα)结合,诱导其降解,从而阻断雌激素信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制特别适用于对传统内分泌治疗耐药的患者,尤其是携带ESR1突变的患者。

二、适应症
艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性患者的既往接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展,并且具有ESR1突变表达的ER+和HER2-晚期或转移性乳腺癌。这类患者通常对传统内分泌治疗产生耐药性,艾拉司群的出现为她们提供了新的治疗希望。
三、用法用量
艾拉司群的推荐剂量为每次345mg,每日一次,与食物一起服用,持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。与食物同服可减轻恶心和呕吐等不良反应,提高患者的用药依从性。
四、优势与特点
相较于传统的内分泌治疗药物,艾拉司群具有口服给药的便利性,患者无需接受注射治疗,提高了生活质量。同时,艾拉司群对ESR1突变的乳腺癌细胞具有显著的抑制作用,为耐药患者提供了新的治疗选择。
总之,艾拉司群作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂,为ER+和HER2-且ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其独特的药物机制和便利的给药方式,使得艾拉司群在乳腺癌治疗领域具有广阔的应用前景。
关键词标签:艾拉司群、选择性雌激素受体降解剂、SERD、乳腺癌、ESR1突变、口服给药
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/orserdu
