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卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过精准调控肿瘤生长和扩散相关的多个信号通路,为多种晚期实体瘤患者提供治疗选择。该药物有两种剂型:胶囊(Cometriq)和片剂(Cabometyx),两者不可互相替代,适用于不同癌种且用法有异。
核心药理作用:多靶点抑制调控肿瘤微环境
卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体的活性,干预肿瘤发生发展的关键环节:
1.抑制肿瘤血管生成:主要作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等血管内皮生长因子受体,阻断肿瘤血供。
2.调控肿瘤细胞增殖与转移:靶向MET、AXL等与肿瘤生长、侵袭和转移密切相关的受体。
3.影响肿瘤微环境:对RET、KIT、FLT-3等多个靶点具有抑制作用,干扰肿瘤细胞生存与耐药机制。
这种多靶点作用机制使其在抑制肿瘤进展方面具有广泛潜力。
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主要适应症与临床应用定位
根据剂型不同,卡博替尼在以下癌种中具有明确治疗地位:
一、甲状腺癌
1.甲状腺髓样癌(MTC):适用于进展性、转移性MTC,使用胶囊剂型(Cometriq)。
2.分化型甲状腺癌(DTC):适用于局部晚期或转移性放射性碘难治性DTC,使用片剂剂型(Cabometyx)。
二、肾细胞癌(RCC)
1.适用于晚期肾细胞癌,可作为单药治疗。
2.与纳武利尤单抗(nivolumab)联合,用于晚期肾细胞癌的一线治疗。
三、肝细胞癌(HCC)
适用于曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者。
四、其他实体瘤
在非小细胞肺癌、前列腺癌、神经内分泌肿瘤等领域也有相应适应证,具体需根据临床指南和医嘱确定。
用法用量与剂型注意事项
1.胶囊(Cometriq):用于MTC,推荐剂量140mg每日一次,餐前1小时或餐后2小时服用。
2.片剂(Cabometyx):用于RCC、HCC、DTC等,推荐剂量通常为60mg每日一次;与免疫制剂联用时需调整剂量。
3.重要提示:两种剂型不可互换,且需空腹服用(餐前至少1小时或餐后至少2小时)。
常见不良反应与管理方向
卡博替尼的不良反应涉及多个系统,常见包括:
1.消化系统反应:腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等
2.皮肤反应:手足红肿、皮疹
3.全身性反应:疲劳、体重减轻
4.实验室指标异常:高血压、肝功能异常、血细胞减少等
多数不良反应可通过剂量调整、对症治疗和临床监测进行管理,患者需在医生指导下规律随访。
卡博替尼通过作用于肿瘤血管生成、细胞增殖与转移等多个环节,在甲状腺癌、肾细胞癌、肝细胞癌等多种晚期实体瘤治疗中占据重要地位。患者应在肿瘤专科医生指导下,根据具体状况,严格按要求使用,并密切监测不良反应,以确保治疗安全有效。
关键词标签:卡博替尼,Cabozantinib,Cometriq,Cabometyx,甲状腺髓样癌,肾细胞癌,肝细胞癌,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,肿瘤治疗,靶向药物
参考资料:https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-cabozantinib-differentiated-thyroid-cancer
