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沙非胺是一种B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂),通过抑制大脑中单胺氧化酶B的活性,减少多巴胺的分解,从而延长多巴胺在脑内的作用时间,改善帕金森病患者的运动症状。其核心作用机制与多巴胺水平调节密切相关,尤其适用于帕金森病中晚期出现的“药效减退”问题。
一、适应症与核心作用
帕金森病“药效减退”治疗
沙非胺需与左旋多巴/卡比多巴联合使用,针对患者因长期用药导致的疗效波动(如肌肉僵硬、运动控制能力下降、震颤加重等症状)。
通过稳定多巴胺水平,减少“剂末现象”(药物效果消失前症状突然加重)和“开关现象”(症状突然加重与缓解交替出现)。
多巴胺水平调节
帕金森病患者的黑质多巴胺能神经元退化,导致纹状体多巴胺不足。沙非胺通过抑制MAO-B,减缓多巴胺代谢,间接提升脑内多巴胺浓度,缓解运动迟缓、肌强直等典型症状。

二、用法用量与调整原则
初始剂量:每日50毫克口服,通常从低剂量开始以降低不良反应风险。
维持剂量:2周后根据患者耐受性和症状改善情况,可逐步增加至每日100毫克(最大推荐剂量)。
剂量限制:每日剂量不超过100毫克,过量可能增加副作用风险(如高血压危象、精神症状)。
三、用药注意事项
饮食禁忌:需避免高酪胺食物(如奶酪、腌制品、发酵食品),以防引发高血压危象(MAO-B抑制剂与酪胺相互作用导致血管剧烈收缩)。
药物相互作用:禁止与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)等抗抑郁药联用,可能诱发5-羟色胺综合征(表现为高热、肌肉强直、意识模糊)。
特殊人群:孕妇、哺乳期女性及严重肝肾功能不全者慎用。
总之,沙非胺作为MAO-B抑制剂,通过延长多巴胺作用时间,为帕金森病中晚期患者提供了控制“药效减退”的有效手段,但需严格遵循剂量调整原则并注意饮食与药物相互作用。
关键词标签:沙非胺、悉达可、MAO-B抑制剂、帕金森病、药效减退、左旋多巴、剂量调整、饮食禁忌
参考资料:https://www.michaeljfox.org/news/xadago-safinamide
