非唑奈坦是一种新型口服非激素类药物，主要用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），如潮热、盗汗，以及伴随的睡眠障碍、情绪波动等。作为全球首款获批的选择性神经激肽-3（NK3）受体拮抗剂，它为更年期女性提供了非激素治疗的新选择，尤其适合存在激素治疗禁忌或对激素治疗有顾虑的患者。

非唑奈坦的核心作用机制在于阻断神经激肽B（NKB）与下丘脑KNDy神经元的结合。KNDy神经元是体温调节和血管舒缩反应的关键中枢，绝经后雌激素水平下降会导致NKB过度激活，进而引发潮热、盗汗等症状。非唑奈坦通过抑制这一通路，恢复神经递质平衡，减少体温调节中枢的异常信号，从而降低潮热发作的频率和强度。这种作用不依赖激素替代，避免了传统激素治疗可能增加的乳腺癌、心血管疾病等风险。

在功效方面，非唑奈坦显著改善了更年期女性的生活质量。临床试验显示，用药后第4周和第12周，患者潮热频率较基线降低50%-60%，严重程度评分下降40%-50%，且效果可持续至52周。同时，它对夜间潮热及伴随的睡眠障碍也有显著改善作用，可间接提升患者日间功能及情绪状态。约60%的患者失眠症状得到缓解，焦虑、抑郁评分显著下降。此外，非唑奈坦的耐受性良好，常见副作用为轻度胃肠道反应（如腹痛、腹泻）和神经系统症状（如头痛、失眠），多为一过性且无需停药。肝转氨酶升高发生率为2.3%，但多数为无症状性，停药后可逆。

非唑奈坦的适用人群广泛，尤其适合以下患者：存在激素治疗禁忌（如乳腺癌病史、血栓风险）；对激素治疗有顾虑，不愿接受长期激素替代；或激素治疗效果不佳。用药时需注意肝功能监测，禁用于肝硬化、重度肾损害患者，以及正在使用CYP1A2抑制剂（如某些抗生素、抗抑郁药）的患者。每日一次口服，剂量为45毫克，空腹或随餐均可，需定期评估肝功能和症状变化。

总结：非唑奈坦通过阻断NK3受体，调节体温中枢，有效缓解绝经相关潮热、盗汗等症状，同时改善睡眠和情绪，且不依赖激素替代，安全性较高。它为更年期女性提供了新的治疗选择，尤其适用于激素治疗受限或效果不佳的患者，显著提升了生活质量。

关键词标签：

非唑奈坦、fezolinetant、血管舒缩症状、NK3受体拮抗剂、更年期治疗、非激素药物

参考链接：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/veoza