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司美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,主要用于治疗3岁及以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的1型神经纤维瘤病(NF1)儿童患者。其通过抑制肿瘤细胞增殖信号通路发挥作用,但与其他药物联用时可能产生相互作用,需严格管理。
一、代谢相关药物相互作用
司美替尼主要通过CYP3A4酶代谢,因此与CYP3A4抑制剂或诱导剂联用时需谨慎。强效CYP3A4抑制剂(如氟康唑、红霉素、利托那韦)可能显著升高司美替尼血药浓度,增加不良反应风险,需避免联用或调整剂量。而CYP3A4诱导剂(如某些抗癫痫药)可能降低司美替尼疗效,同样需避免联用。

二、维生素E相关风险
司美替尼胶囊含维生素E辅料,与其他含维生素E药物或补充剂联用时,可能因维生素E过量增加出血风险,尤其是与维生素K拮抗剂(如华法林)或抗血小板药物联用时,需密切监测凝血功能并调整剂量。
三、特殊人群用药调整
肝功能不全患者需根据严重程度调整剂量,中度肝功能不全者起始剂量应降低。肾功能不全患者一般无需调整剂量,但需监测不良反应。妊娠期女性使用司美替尼可能对胎儿造成损伤,治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。
总结
司美替尼作为NF1治疗的重要靶向药物,其药物相互作用管理至关重要。患者用药前应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、草药及营养补充剂。治疗期间需定期监测肝功能、凝血功能及不良反应,确保用药安全有效。
关键词标签:
司美替尼、科赛优、药物相互作用、CYP3A4抑制剂、维生素E、出血风险、肝功能不全、妊娠期用药
参考链接:https://reference.medscape.com/drug/koselugo-selumetinib-4000041
