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吉法匹生(Gefapixant Citrate)的主要治疗用途

吉法匹生是全球首个获批上市的选择性P2X3受体拮抗剂,专为成人难治性或不明原因的慢性咳嗽患者研发。这类咳嗽通常持续八周以上,病因复杂且难以通过常规手段控制,患者常因频繁咳嗽导致体力消耗、睡眠障碍及社交困扰,生活质量显著下降。吉法匹生通过精准干预咳嗽反射的神经机制,为难治性慢性咳嗽患者提供了突破性治疗方案。

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该药物的核心作用机制在于阻断气道迷走神经C纤维上的P2X3受体。当呼吸道黏膜细胞因炎症或损伤释放三磷酸腺苷(ATP)时,ATP会与P2X3受体结合,激活神经末梢并触发咳嗽反射。吉法匹生通过高选择性拮抗这一受体,抑制ATP介导的信号传导,从而降低咳嗽反射通路的敏感性。这种机制既能减少异常咳嗽冲动,又不会影响保护性咳嗽(如误吸时的咳嗽),确保治疗安全性的同时实现精准调控。

在临床应用中,吉法匹生采用口服给药方式,常规剂量为每日两次、每次45mg片剂,可与食物同服或单独服用,饮食不影响药物吸收。对于重度肾功能损伤患者(估算肾小球滤过率<30mL/min),需调整为每日一次、每次45mg,以降低药物蓄积风险。需特别注意的是,吉法匹生为对症治疗药物,仅适用于排除可治疗病因后的难治性慢性咳嗽患者,且18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。其独特的作用机制与明确的适应症,使其成为传统治疗无效时的重要选择,为改善患者生活质量带来了新希望。

参考资料:https://www.medicines.org.uk/emc/product/15778/smpc#gref


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