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布格替尼/布加替尼(安伯瑞)是如何精准对癌细胞发起打击的?

布格替尼是一种针对特定类型肺癌的创新靶向治疗药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这类肺癌因ALK基因融合导致ALK激酶过度激活,进而引发肿瘤细胞的异常增殖和转移。

布格替尼的作用机制独特且精准,其核心在于其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构。这一结构不仅增强了药物分子与ALK蛋白的结合力,使其能够更牢固地“锁定”目标,还赋予了药物更强的穿透血脑屏障的能力。ALK激酶的过度激活会触发一系列细胞信号通路,导致肿瘤细胞不断生长和分裂。布格替尼通过与ALK激酶结合,精准地抑制其活性,从而阻断这些异常的信号传导通路。这一过程使肿瘤细胞无法继续增殖和扩散,进而达到抑制肿瘤生长的目的。

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此外,布格替尼还能有效克服多种ALK耐药突变。对于已经接受过其他ALK抑制剂治疗但出现耐药的患者,布格替尼依然能够发挥显著的疗效。这是因为布格替尼具有更广泛的ALK突变覆盖能力,能够针对多种已知的ALK耐药突变位点进行抑制,从而继续控制肿瘤进展。

布格替尼凭借其精准的靶向作用机制和强大的穿透血脑屏障能力,为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗希望,显著延长了患者的生存期,并改善了患者的生活质量。

参考链接:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/alunbrig


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