吡咯替尼是我国自主研发的1类抗肿瘤创新药，属于不可逆泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者，尤其针对复发或转移性乳腺癌以及早期或局部晚期乳腺癌的新辅助治疗展现出显著疗效。其独特的双重靶向作用机制，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

HER2阳性乳腺癌是乳腺癌中恶性程度较高的一种亚型，其肿瘤细胞表面过度表达HER2蛋白，导致细胞增殖失控、侵袭性增强。传统化疗对这类患者的疗效有限，而靶向HER2的药物如曲妥珠单抗虽能显著改善预后，但部分患者仍会因耐药或疾病进展面临治疗困境。吡咯替尼的研发正是针对这一临床痛点，通过抑制HER2和EGFR（表皮生长因子受体）的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖信号传导，从而发挥抗肿瘤作用。

吡咯替尼的作用机制具有独特性。它通过与细胞内HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷（ATP）结合位点共价结合，阻止肿瘤细胞内HER2和EGFR的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，进而阻断下游信号通路的激活。这一过程不仅抑制了肿瘤细胞的增殖，还诱导了肿瘤细胞的凋亡，减少了肿瘤细胞的数量。同时，吡咯替尼还能抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）等活性，减少肿瘤血管的生成，降低肿瘤细胞的营养供应，从而抑制肿瘤的生长和转移。

在临床应用中，吡咯替尼已展现出显著的治疗效果。对于复发或转移性乳腺癌患者，吡咯替尼联合卡培他滨等药物可显著提高患者的无进展生存期和总生存期，有效控制肿瘤进展。对于早期或局部晚期乳腺癌患者，吡咯替尼与曲妥珠单抗、多西他赛联合使用的新辅助治疗方案，为患者提供了获益明确的治疗选择。此外，吡咯替尼对脑转移或脑膜转移的患者也有良好的治疗效果，这得益于其能够渗透到中枢神经系统，抑制颅内肿瘤的生长。

吡咯替尼的副作用相对较小，但仍需密切关注。常见的不良反应包括腹泻、呕吐、手足综合征、口腔黏膜炎等。患者在用药期间应定期进行血常规、肝肾功能等检查，以监测药物的安全性。同时，患者应避免食用辛辣、刺激性食物，保持良好的作息和心态，以提高治疗效果和生活质量。

参考资料：https://www.oncology-central.com/a-retrospective-real-world-study-of-pyrotinib-in-her-2-positive-advanced-breast-cancer/