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氟维司群是一种新型的雌激素受体拮抗剂,同时也是雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗药物,主要用于治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌。在众多乳腺癌患者中,雌激素受体(ER)的阳性表达较为常见,且肿瘤生长常受到雌激素的刺激,因此降低雌激素浓度成为治疗乳腺癌的关键策略之一。
氟维司群通过竞争性结合肿瘤细胞表面的雌激素受体,其亲和力与雌二醇相似,能够阻断雌激素与受体的结合,从而抑制雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。不仅如此,氟维司群还能激发受体发生形态改变,降低ER浓度,损害肿瘤细胞,这种作用机制与细胞增生标志物Ki67的减少有关。它还能下调人体乳腺癌细胞中的ER蛋白,将ER下调在肿瘤细胞内,使肿瘤的生长最小化。由于氟维司群不改变已存在的肿瘤ER状态,也不影响新的ER产生,因此肿瘤会继续被“程序化”为ER阳性,从而持续发挥治疗作用。

氟维司群适用于绝经后(包括自然绝经和人工绝经)妇女,在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发,或是在抗雌激素治疗中进展的雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。它常作为二线或三线内分泌治疗药物,也可用于一线治疗某些特定患者,还可作为联合治疗的基础,与其他靶向药物如CDK4/6抑制剂联合使用,进一步提高治疗效果,这种联合方案已成为激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌的标准治疗之一。使用氟维司群期间,患者需定期复查肝功能、血脂等指标,注意观察注射部位反应,并保持均衡饮食,适量补充优质蛋白和维生素。
氟维司群原研药已经在国内上市,并且纳入医保,每盒售价可能在五千人民币左右。目前海外还没有氟维司群仿制药上市出售。
参考资料:https://www.drugs.com/faslodex.html
