布格替尼是一种针对ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物，专为其他治疗方法失败后病情已扩散至身体其他部位的患者设计。作为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂，它通过独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构增强与ALK蛋白的结合力，精准阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤生长、扩散及转移，为患者提供新的治疗选择。

布格替尼的核心作用机制在于其双重抑制特性。一方面，它能高效抑制ALK融合蛋白的活性，阻断下游信号通路，直接抑制肿瘤细胞的增殖与存活；另一方面，其独特的DMPO结构赋予药物更强的血脑屏障穿透能力，可有效控制脑转移病灶，这是第一代ALK抑制剂难以实现的突破。临床研究显示，布格替尼对基线伴脑转移患者的客观缓解率高达78%，4年总生存率达71%，显著延长了患者的生存期。对于已对克唑替尼等第一代药物产生耐药的患者，布格替尼仍能覆盖L1196M、G1202R等常见耐药突变，重新激活治疗响应，为耐药患者带来持续获益。

在疗效方面，布格替尼的临床数据令人瞩目。国际多中心Ⅲ期ALTA-1L研究证实，治疗组经独立评审评估的中位无进展生存期（PFS）达24个月，较对照组（11.1个月）延长一倍以上；研究者评估结果更显示，治疗组中位PFS达30.8个月，疾病进展或死亡风险降低57%。这一结果不仅验证了布格替尼的强效抑制作用，更确立了其在ALK阳性NSCLC一线治疗中的地位。此外，布格替尼在延长患者生存期的同时，还能显著改善生活质量，其深度缓解比例高达56%，部分患者实现肿瘤长期稳定甚至缩小，为晚期患者提供了长期生存的希望。

安全性方面，布格替尼的不良反应以轻度为主，长期使用耐受性良好。常见副作用包括恶心、腹泻、疲劳等，多数可通过对症处理缓解。需特别关注的是，治疗期间需定期监测血压、心率、视力及肝肾功能，以早期发现并管理高血压、心动过缓、视力障碍等潜在风险。对于出现严重不良反应的患者，医生会根据具体情况调整剂量或暂停用药，确保治疗的安全性。

布格替尼的用药方案遵循“低剂量启动、逐步递增”的原则。初始治疗阶段，患者需每日口服90毫克，连续7天以评估耐受性；若无严重副作用，剂量将调整至每日180毫克维持治疗。若因漏服或呕吐导致停药超过14天，需重新以90毫克剂量启动，逐步递增至耐受剂量。治疗期间，患者应整片吞服药物，避免压碎或咀嚼，且服用时间不受食物影响，可灵活安排用药时间。

参考资料：https://www.alunbrig.com/