伊布替尼与依鲁替尼本质上是同一种药物，仅因翻译差异存在不同称谓，后经国家药监局统一规范为“伊布替尼”。作为全球首个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，该药物通过精准阻断B细胞受体（BCR）信号通路中的BTK蛋白活性，抑制恶性B细胞的增殖、迁移与黏附，从而发挥抗肿瘤作用。其适应症覆盖多种B细胞恶性肿瘤及免疫相关疾病，包括套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、17p缺失型CLL/SLL、华氏巨球蛋白血症（WM）、边缘区淋巴瘤（MZL）以及慢性移植物抗宿主病（cGVHD），且针对不同疾病类型制定了差异化用药方案。

在剂量设计上，伊布替尼充分考量疾病特性与患者耐受性。对于套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤患者，推荐每日口服560毫克（4粒140毫克胶囊），以强效抑制肿瘤细胞增殖；而CLL/SLL及WM患者则采用每日420毫克（3粒140毫克胶囊）的维持剂量，平衡疗效与安全性。针对儿童cGVHD患者，剂量按体表面积调整为240mg/m²（最大不超过420毫克），体现个体化治疗理念。用药方式为每日固定时间口服整粒胶囊，避免咀嚼或打开，以确保药物稳定释放。

该药物的临床应用显著改变了B细胞恶性肿瘤的治疗格局。例如，在CLL治疗领域，伊布替尼首次提供无化疗（chemotherapy-free）的一线选择，尤其适用于老年或合并症较多的患者；对于复发/难治性MCL，其单药治疗有效率超65%，中位缓解持续时间达17.5个月。在WM治疗中，伊布替尼凭借突破性药物资格，成为首个针对该罕见病的靶向疗法。此外，其作为首款获批治疗cGVHD的BTK抑制剂，为传统治疗失败的患者带来新希望。

安全性管理是伊布替尼治疗的核心环节。常见不良反应包括出血、感染、血细胞减少、间质性肺疾病、房颤及高血压等，但多数为1-2级，随用药时间延长可逐步改善。针对≥3级非血液学毒性或4级血液学毒性，需暂停用药并调整剂量：CLL/SLL患者可依次减量至280毫克、140毫克，MCL患者则减至420毫克、280毫克，若毒性持续存在则停药。特殊人群用药需谨慎：轻度肝损伤患者每日剂量降至140毫克，中重度肝损伤者禁用；合并使用CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）时，需调整剂量以避免血药浓度异常波动。

伊布替尼的上市为B细胞恶性肿瘤患者提供了更优治疗选择，其精准的剂量设计、广泛的适应症覆盖及完善的安全性管理方案，标志着淋巴瘤治疗进入靶向时代。随着临床研究的深入，该药物在实体瘤及自身免疫病领域的探索亦值得期待。

参考资料：https://www.imbruvica.com/