【药品基本信息】

通用名称：宗格替尼/宗艾替尼
英文名称：Zongertinib
商品名称：圣赫途，Hernexeos

【适应症】

宗艾替尼适用于治疗成人非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC），特别是当癌症已扩散至身体其他部位、无法通过手术切除，或既往癌症治疗无效或停止起作用时。治疗患者的选择应基于肿瘤标本中是否存在人表皮生长因子受体2（HER2 [ERBB2]）酪氨酸激酶结构域激活突变。

【用法用量】

非小细胞肺癌成人常用剂量根据体重调整：

1.体重低于90公斤：每日口服一次，每次120毫克。

2.体重至少90公斤：每日口服一次，每次180毫克。
治疗应持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

【药理作用】

宗艾替尼是一种强效、选择性、不可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过与野生型和突变型HER2受体（包括外显子20插入突变）共价结合，抑制HER2磷酸化，从而阻断下游信号通路（如MAPK和PI3K），诱导细胞周期阻滞和凋亡，发挥抗肿瘤作用。与泛ERBB抑制剂相比，宗艾替尼对EGFR的抑制作用显著更低，这有助于减少皮疹和腹泻等EGFR相关毒性。

【不良反应】

宗艾替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.腹泻

2.肝毒性（表现为转氨酶升高）

3.皮疹

4.疲劳

5.恶心

6.淋巴细胞减少

其中，肝毒性和间质性肺病（ILD）/肺炎是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测肝功能和肺部症状，如出现皮肤或眼白发黄、呼吸困难、咳嗽、发热等症状应立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】

1.CYP3A强效诱导剂：如利福平、卡马西平等，可能显著降低宗艾替尼的血药浓度，应避免同时使用。若必须联用，需增加宗艾替尼剂量。

2.BCRP底物：如瑞舒伐他汀等，宗艾替尼可能增加其血药浓度，导致严重不良反应。应避免联用，或密切监测不良反应并调整剂量。

3.P-gp底物：如地高辛等，宗艾替尼可能增加其毒性，需调整剂量。

患者在服用宗艾替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻度肝功能不全患者无需调整剂量，中重度肝功能不全患者数据不足，用药需谨慎。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能不全患者无需调整剂量，重度肾功能不全患者数据不足，用药需谨慎。

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

4.儿童：安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】

宗艾替尼应储存在20°C至25°C的干燥环境中，允许短暂存放于15°C至30°C之间。保持药品在原包装中，以防潮，并避免阳光直射。开封后，请在3个月内用完，瓶内含干燥剂，不可食用。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础肝功能和左心室射血分数（LVEF）。

2.治疗期间定期监测肝功能、LVEF以及提示ILD/肺炎的症状。

3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水。

4.育龄期患者应采取可靠避孕措施。

5.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

宗艾替尼作为非鳞状非小细胞肺癌的重要治疗选择，为患者提供了新的治疗希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。

参考资料：https://www.drugs.com