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沙非胺(Safinamide,商品名为Xadago)是一种主要用于治疗帕金森病的药物,它在改善该疾病的核心运动症状方面扮演着特定角色。帕金森病的主要病理特征之一是大脑内多巴胺能神经元的退化,导致多巴胺这种关键神经递质的水平显著下降。多巴胺的不足直接引起运动功能失调,表现为动作迟缓、肌肉僵硬、震颤等典型症状。沙非胺正是针对这一核心病理过程发挥作用的。
从作用机制上看,沙非胺被归类为B型单胺氧化酶抑制剂。它的核心功能在于选择性地抑制大脑中的B型单胺氧化酶。这种酶是负责分解多巴胺的主要物质之一。通过有效抑制该酶的活性,沙非胺能够减缓多巴胺在突触间隙的分解代谢过程,从而延长多巴胺在作用部位的存在时间和生理活性。这相当于在现有多巴胺供应不变的情况下,提高了其利用效率,有助于部分弥补患者脑内多巴胺的绝对不足,稳定神经信号传递。
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在实际临床应用中,沙非胺并非作为初始单药使用,而是作为一种添加治疗。它主要与左旋多巴和卡比多巴这一经典复方制剂联合使用,旨在治疗患者在长期服药过程中出现的“剂末现象”或“药效减退”问题。具体来说,有些患者在每次左旋多巴药效即将结束时,会重新出现明显的运动症状,如肌肉变得僵硬、身体控制能力减弱、动作启动困难等,导致生活质量波动。沙非胺的加入,通过上述延长多巴胺作用时间的机制,有助于平滑这种药效波动,延长“开期”(症状控制良好的时段),减少“关期”(症状复现的时段)的困扰,使患者的运动功能在一天中更趋稳定。
在用药方面,沙非胺通常以口服片剂形式给药,每日一次,起始剂量较低,在经过一段时间后,医生会根据患者的个体反应和对药物的耐受情况,评估是否需要进行剂量调整。总体而言,沙非胺通过其独特的作用机制,为帕金森病患者,尤其是那些出现药效波动症状的患者,提供了一个重要的治疗选择,旨在提升运动症状控制的平稳性和持续性。
参考资料:https://www.drugs.com
