伊那利塞（Inavolisib）是由罗氏制药研发的第三代高选择性PI3Kα抑制剂，也是中国首个获批的同类药物，于2025年3月14日正式上市。该药物专为激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA基因突变的局部晚期或转移性乳腺癌患者设计，尤其适用于内分泌治疗耐药（包括辅助治疗期间或之后复发）的成人患者。

伊那利塞的核心创新在于其“双重作用机制”：一方面，它以极高的选择性抑制PI3Kα亚基活性，减少对正常细胞的毒性；另一方面，它能特异性降解致癌性PI3Kα突变蛋白，从源头阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖并促进凋亡。这种机制不仅延长了疗效持续时间，还显著降低了传统泛PI3K抑制剂常见的高血糖、皮疹等不良反应。

临床实践中，伊那利塞需与CDK4/6抑制剂哌柏西利和内分泌治疗药物氟维司群联合使用，形成“三重阻断”策略。这一方案通过协同抑制细胞周期调控、信号通路和激素受体，为患者提供耐受性良好、持久的疾病控制效果，并可能改善预后。目前，伊那利塞已纳入2025版CSCO和NCCN指南，成为PIK3CA突变患者的一线治疗标准，标志着乳腺癌治疗正式迈入“精准时代”。

该药物目前已在国内正式获批上市，不过尚未被纳入国家医保目录。市面上常见的规格有两种，分别是每盒含3毫克、共7片且以4板形式包装的，以及每盒含9毫克、同样7片4板包装的。鉴于其上市时间尚短，当前在国内的售价大概处于三万元人民币上下。而在海外市场，该药物每盒的售价折合人民币可能高达二十几万元，不过这一价格会因汇率的实时变动而有所起伏。另外，目前市场上尚未有该药物的仿制版本上市销售。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/inavolisib.html