乌帕替尼作为一种选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，在治疗多种自身免疫性疾病中展现出显著疗效。其适应症广泛，涵盖活动性类风湿关节炎（RA）、活动性银屑病关节炎（PsA）、特应性皮炎（AD）、溃疡性结肠炎（UC）、强直性脊柱炎（AS）、中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）以及活动性多关节幼年特发性关节炎（JIA）。然而，正确使用乌帕替尼需严格遵循适应症、用法用量及使用限制，以确保疗效并降低风险。

适应症与用药背景

乌帕替尼适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的患者群体。例如，在RA治疗中，患者需已接受TNF抑制剂治疗但效果不佳或出现严重不良反应；在AD治疗中，患者需对其他全身性药物（包括生物制剂）应答不佳或存在使用禁忌。对于儿童患者，如2岁及以上活动性多关节JIA或PsA患儿，乌帕替尼提供了新的治疗选择，但需根据体重调整剂量。

用法用量：精准分层，个体化调整

类风湿关节炎、强直性脊柱炎、中轴型脊柱关节炎
成人推荐剂量为15mg，每日一次，可单独使用或与甲氨蝶呤等非生物DMARDs联用。对于老年患者（≥65岁），无需调整剂量，但≥75岁患者数据有限，需谨慎评估。

特应性皮炎

12岁及以上且体重≥40kg的儿童及成人：起始剂量为15mg，每日一次。若应答不佳，可增至30mg，每日一次；若30mg仍无效，则停药。

65岁及以上成人：推荐剂量为15mg，每日一次，避免使用30mg剂量。

用药原则：使用最低有效剂量维持治疗，避免过度抑制免疫。

溃疡性结肠炎

诱导期：45mg，每日一次，持续8周。

维持期：15mg，每日一次；难治性患者可增至30mg，每日一次。若30mg无效，则停药。

关键点：诱导期高剂量可快速控制炎症，维持期需逐步减量以平衡疗效与安全性。

银屑病关节炎

2岁至18岁儿童：剂量根据体重分层，10-20kg为每日两次，每次3mg；20-30kg为每日两次，每次4mg；≥30kg为每日两次，每次6mg。口服液与缓释片不可替代。

成人：推荐剂量为15mg，每日一次。

克罗恩病

诱导期：45mg，每日一次，持续12周。

维持期：15mg，每日一次；难治性患者可增至30mg，每日一次。若无效，则停药。

使用限制：避免联合，降低风险

乌帕替尼不推荐与其他JAK抑制剂、生物制剂DMARDs（如肿瘤坏死因子抑制剂、白细胞介素抑制剂）或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、环孢素）联合使用。联合用药可能增加严重感染、恶性肿瘤等风险。例如，在RA治疗中，若患者已使用TNF抑制剂效果不佳，换用乌帕替尼时需停用原药物，避免叠加免疫抑制。

特殊人群与监测：安全为先

肝功能损害：轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）患者无需调整剂量；重度（Child-Pugh C）患者禁用。

肾功能损害：轻度或中度患者无需调整剂量；重度患者谨慎使用15mg，每日一次，禁用30mg剂量。

感染风险：治疗前需筛查潜伏性结核、乙肝、丙肝等感染；用药期间若出现严重感染（如肺炎、蜂窝织炎），需暂停用药直至感染控制。

实验室监测：定期检测血常规、肝功能、血脂；若出现绝对淋巴细胞计数＜500/mm³、绝对中性粒细胞计数＜1000/mm³或血红蛋白＜8g/dL，需暂停用药。

用药依从性与生活方式

乌帕替尼可与食物同服或空腹服用，需整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。对于AD患者，可联合局部外用糖皮质激素或钙调磷酸酶抑制剂（如他克莫司软膏）治疗面部、间擦部位等敏感区域。同时，患者需避免接种活疫苗，治疗期间及停药后3个月内采取有效避孕措施。

乌帕替尼的疗效与安全性依赖于严格遵循用药指南。患者应在风湿免疫科或皮肤科专科医生指导下使用，定期复诊评估疗效与不良反应，及时调整治疗方案。通过个体化用药与密切监测，乌帕替尼可为自身免疫性疾病患者提供长期、安全的治疗选择。

参考资料：https://www.rinvoq.com/