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非唑奈坦是一种选择性神经激肽3(NK3)受体拮抗剂,通过阻断神经激肽B与下丘脑KNDy神经元的结合,调节体温调节中枢活动,从而减少更年期女性因雌激素波动引发的中度至重度血管舒缩症状,如潮热、盗汗及伴随的睡眠障碍和情绪波动。其作用机制独立于激素调节,为不耐受或禁忌激素替代疗法(HRT)的患者提供了非激素治疗选择。
在开始非唑奈坦治疗前,需进行基线血液检查以评估肝功能,包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)及总胆红素水平。若ALT或AST浓度超过正常上限(ULN)的2倍,或总胆红素显著升高,则禁止启动治疗。治疗期间需在用药后3个月、6个月和9个月进行随访血液检查,若出现恶心、呕吐、皮肤或眼睛发黄等肝损伤症状,需立即检测肝功能。

非唑奈坦的推荐剂量为每日一次,每次45毫克,口服给药。药物可随餐或空腹服用,需用液体送服并整粒吞服,不可切割、压碎或咀嚼。建议每天固定时间服药以维持血药浓度稳定。若漏服且距下一次计划给药时间超过12小时,应尽快补服;若不足12小时,则跳过漏服剂量,次日恢复常规用药,避免双倍剂量。
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量,但重度肾功能损害或终末期肾病患者禁用。Child-Pugh A级或B级肝损伤患者需谨慎使用,肝硬化患者则完全禁用。此外,非唑奈坦是CYP1A2酶的底物,与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)联用可能显著升高其血药浓度,因此禁止合并用药。
参考资料:https://www.veozah.com/
