比美替尼，又称贝美替尼，是一种针对特定基因突变型癌症研发的靶向药物，其核心作用机制在于精准抑制MEK蛋白活性，从而阻断肿瘤细胞生长的关键信号通路。作为MEK1/2激酶的可逆抑制剂，比美替尼通过干扰RAS-RAF-MEK-ERK信号传导，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，尤其适用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

在黑色素瘤治疗中，比美替尼常与BRAF抑制剂康奈非尼联合使用，形成双重阻断效应。BRAF突变会导致MEK蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞失控生长，而比美替尼通过抑制MEK活性，可有效切断这一异常信号通路。联合用药方案通过同时靶向信号通路的不同节点，显著延缓耐药性产生，并提升抗肿瘤活性。临床实践显示，该组合疗法能显著延长患者无进展生存期，部分患者甚至实现长期疾病控制，生活质量得到改善。

除黑色素瘤外，比美替尼在非小细胞肺癌领域也展现出治疗潜力。针对BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者，联合疗法可诱导客观缓解，部分患者缓解持续时间较长，为这类难治性肺癌提供了新的治疗选择。此外，研究还探索了其在结直肠癌、甲状腺癌等BRAF突变型肿瘤中的应用，初步结果显示其可能通过抑制MEK信号通路延缓肿瘤进展。

比美替尼的疗效依赖于严格的适应症筛选，使用前需通过基因检测确认BRAF V600突变状态。治疗过程中需密切监测心脏功能、眼部状况及肝功能，因药物可能引发视力障碍、浆液性视网膜病变、左心室功能障碍等不良反应。对于肝功能受损患者，需调整剂量以确保安全性。尽管比美替尼为特定基因突变型癌症患者带来了生存希望，但其使用需在专业医生指导下进行，通过个体化评估平衡疗效与风险。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967