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卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制MET、VEGFR1-3、AXL、RET等关键信号通路,阻断肿瘤细胞增殖、迁移及血管生成,在多种实体瘤治疗中发挥重要作用。其剂型分为胶囊与片剂,适应症及用法因剂型不同而有所区别。
胶囊剂型专用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC),规格包括20毫克与80毫克,常见包装为每盒含30粒胶囊。推荐剂量为每日140毫克,需空腹服用,即餐前1小时或餐后2小时口服,以确保药物吸收稳定性。该剂型不可与片剂相互替代,需严格区分使用。

片剂剂型覆盖多种实体瘤治疗场景。针对晚期肾细胞癌(RCC),卡博替尼可作为单药使用,规格包括20毫克、40毫克与60毫克,常见包装为每盒含30片,推荐剂量为每日60毫克,持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应;也可与免疫检查点抑制剂纳武利尤单抗联合作为一线治疗方案,此时卡博替尼剂量调整为每日40毫克,需空腹服用。对于曾接受索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌(HCC)患者,卡博替尼单药推荐剂量为每日60毫克,直至疾病进展或毒性不可控。此外,片剂还适用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)成人及12岁以上儿科患者,尤其是既往接受VEGFR靶向治疗后进展且对放射性碘治疗耐药或不适合放射性碘治疗者,推荐剂量为每日60毫克,体表面积小于1.2平方米的患者需根据体重调整剂量。
卡博替尼治疗期间需密切监测血压、肝功能及凝血功能,常见不良反应包括腹泻、手足综合征、疲劳、高血压及口腔炎等,多数可通过支持治疗缓解。患者用药期间应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂,以免影响药物代谢。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib
