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图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有高度选择性靶向HER2受体的特性。HER2是一种在细胞生长和分化中起关键作用的蛋白,但在某些癌症中,如HER2阳性乳腺癌和结直肠癌,HER2会过度表达,导致癌细胞异常增殖和转移。图卡替尼通过精准抑制HER2的激酶活性,阻断其信号传导通路,从而有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
图卡替尼的独特之处在于其强大的穿透血脑屏障能力。传统抗HER2药物往往难以突破血脑屏障,对脑转移病灶的治疗效果有限。而图卡替尼能够顺利抵达脑部,直接抑制脑转移肿瘤细胞的生长,为HER2阳性乳腺癌脑转移患者提供了新的治疗希望。

在临床应用中,图卡替尼通常与其他抗HER2药物和化疗药物联合使用,以发挥更好的治疗效果。例如,在HER2阳性乳腺癌治疗中,图卡替尼常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用;在结直肠癌治疗中,则与曲妥珠单抗联用。这种联合用药策略经过严格的临床试验验证,能够显著提高治疗效果,延长患者的生存期。
图卡替尼的耐受性相对较好,允许患者进行长期治疗。然而,使用过程中也需注意一些不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状,以及肝功能异常等。但通过积极的管理措施,如预防性使用止泻药物、定期监测肝功能指标等,大多数不良反应都能得到有效控制。
目前,图卡替尼的原研版本尚未正式进入国内市场流通,因此也未被纳入国家医保药品目录。在欧洲市场,规格为150mg×84片的欧洲原研版妥卡替尼,单盒售价普遍超过四万元人民币,价格门槛较高。不过,海外仿制药市场已出现相关产品,例如老挝药企生产的150mg×60片规格仿制药,价格约为两千多元人民币,仅为原研药价格的十分之一左右。
参考资料:https://www.tukysa.com/
