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非唑奈坦是由日本安斯泰来制药研发的全球首款口服非激素类神经激肽3(NK3)受体拮抗剂,2023年5月获美国FDA批准上市,用于治疗更年期女性因雌激素水平下降引发的中度至重度血管舒缩症状,包括潮热、夜间盗汗等典型不适。该药物通过选择性阻断下丘脑体温调节中枢的NK3受体,抑制神经激肽B(NKB)信号传导,从而调节体温调节神经元的异常活动,从根源上缓解因雌激素波动导致的体温调节失衡。
作为非激素疗法,非唑奈坦为存在激素治疗禁忌症或对传统疗法有顾虑的女性提供了新选择。其每日一次45mg的给药方案简便易行,可随餐或空腹服用,药物吸收迅速且半衰期适中,适合长期管理。临床应用中,患者用药12周后潮热频率和严重程度显著降低,生活质量得到改善。

安全性方面,非唑奈坦整体耐受性良好,常见不良反应为轻度至中度的腹痛、腹泻、失眠等,多发生于用药初期且可自行缓解。但需注意其可能引发肝转氨酶升高,用药前需检测肝功能基线,治疗期间前3个月每月监测一次,后续每3个月复查一次。禁忌人群包括肝硬化患者、重度肾功能不全者及正在使用CYP1A2抑制剂(如某些抗生素、抗癫痫药)的患者,此类药物可能升高非唑奈坦血药浓度,增加不良反应风险。
非唑奈坦目前没有在国内上市,国内患者暂时没有办法直接从国内购买。据了解,海外有老挝卢修斯上市的仿制版本,规格为45mg*30片,价格在900元左右。
参考资料:https://www.veozah.com/
