恩扎卢胺是一种明确归类为靶向治疗药物的口服抗癌药，其核心机制是通过精准阻断雄激素受体（AR）信号通路，抑制前列腺癌细胞的增殖与存活。作为第二代雄激素受体抑制剂，该药物直接作用于肿瘤细胞特有的分子靶点，与化疗药物通过非特异性细胞毒性杀伤细胞的机制存在本质差异。

从作用机制看，恩扎卢胺通过三重阻断实现抗肿瘤效应：首先竞争性抑制雄激素与AR结合，阻止配体-受体复合物形成；其次抑制受体核转位，阻断AR进入细胞核激活基因转录；最后干扰AR与DNA反应元件的结合，抑制促癌基因表达。这种多环节干预使药物对AR信号通路的抑制更彻底，尤其适用于对第一代AR抑制剂（如比卡鲁胺）产生耐药性的患者。

在适应症方面，恩扎卢胺覆盖前列腺癌全病程管理。2019年在中国获批用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，2020年进一步扩展至高风险非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的早期干预。2025年临床实践中，该药物已成为mCRPC二线治疗的首选方案之一，同时通过与PARP抑制剂联用，为携带BRCA突变的转移性去势敏感性前列腺癌（mHSPC）患者提供新选择。

与化疗药物相比，恩扎卢胺的靶向特性显著降低了治疗毒性。其常见副作用为疲劳、腹泻、关节痛等，3级以上不良反应发生率低于多西他赛等化疗方案。药物代谢研究显示，恩扎卢胺主要通过肝脏CYP2C8酶代谢，需避免与强效CYP2C8抑制剂联用，这一特性使其用药管理更具可预测性。目前，该药物已纳入国家医保目录，显著提升了患者的治疗可及性。

参考资料：https://www.xtandi.com/