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恩扎卢胺,是一种新型口服雄激素受体抑制剂,由美国Medivation制药公司与日本安斯泰来制药公司联合开发。自2012年8月在美国获批上市以来,它已成为治疗前列腺癌的重要药物之一,并于2019年11月在中国正式获批,为国内患者提供了新的治疗选择。
恩扎卢胺的作用机制独特,它能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,进而阻断雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。这一过程有效抑制了前列腺癌细胞的增殖,并诱导其死亡。此外,恩扎卢胺的主要代谢物N-去甲基恩扎卢胺在体外也表现出与恩扎卢胺相似的抑制活性,进一步增强了其治疗效果。
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在临床应用中,恩扎卢胺主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者,以及雄激素剥夺治疗失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。其推荐剂量为每日一次口服160毫克,可与或不与食物同服,使用方便。
尽管恩扎卢胺在治疗前列腺癌方面表现出色,但患者在使用时也需注意其可能带来的不良反应,如虚弱、疲劳、背痛、腹泻等。此外,恩扎卢胺还可能增加癫痫发作的风险,因此患者在用药期间应避免从事驾驶或操纵机器等危险活动。
值得一提的是,恩扎卢胺已纳入医保乙类目录,这在一定程度上减轻了患者的经济负担。同时,随着国内仿制药的上市,恩扎卢胺的价格也有望进一步下降,使更多患者能够受益。
参考资料:https://www.xtandi.com/
