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雌莫司汀(Estramustine,商品名为艾去适/Estracyt)作为抗肿瘤领域的重要药物,其分类与药理特性具有独特性。从药物分类角度看,它属于烷化剂类抗肿瘤药,同时兼具激素治疗特性,是雌二醇与氮芥的复合物。这种双重作用机制使其在治疗前列腺癌时既能通过烷化作用直接破坏肿瘤细胞DNA,又能通过雌激素样效应抑制雄激素依赖性肿瘤生长。
在药理特性方面,雌莫司汀的代谢过程体现了其独特性。口服后,药物在肝脏中水解为雌二醇氮芥和雌酮氮芥,这两种活性代谢物在前列腺组织中的浓度可达血药浓度的6倍。其血浆半衰期为10-20小时,代谢产物主要通过胆汁排泄,少量经肾脏排出。这种靶向性分布使得药物在前列腺组织中持续发挥作用,同时减少了对全身其他器官的毒性影响。

临床应用中,雌莫司汀主要用于治疗转移性或进展性前列腺癌,尤其适用于激素难治性患者。其推荐剂量为每日14毫克/千克体重,分3-4次服用,例如体重70公斤的患者每日需服用7粒140毫克胶囊。研究显示,多数患者每日服用剂量为10-16毫克/千克体重时,可获得最佳疗效与安全性平衡。
安全性方面,雌莫司汀的不良反应多与雌激素效应相关。常见反应包括男子女性化乳房、阳痿、恶心呕吐等,少数患者可能出现体液潴留、血栓栓塞等严重反应。用药期间需定期监测血细胞计数、肝功能及血压,糖尿病患者还应进行糖耐量检查。禁忌症包括对雌二醇或氮芥过敏、严重肝肾功能不全、活动性血栓性疾病及妊娠期女性。
与其他抗肿瘤药物相比,雌莫司汀的优势在于其双重作用机制和前列腺组织靶向性。这种特性使其成为激素难治性前列腺癌的重要治疗选择,尤其适用于无法耐受其他化疗方案的患者。
参考链接:https://www.drugs.com
