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依维莫司(Everolimus,商品名为飞尼妥)作为一款激酶抑制剂,在肿瘤治疗领域展现出独特价值。其作用机制通过阻断mTOR信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并调控血管生成,为多种难治性肿瘤提供了治疗选择。
在乳腺癌领域,依维莫司被批准用于绝经后女性激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的二线治疗。当患者接受来曲唑或阿那曲唑等内分泌治疗失败后,联合依西美坦使用可显著延长无进展生存期。
针对神经内分泌肿瘤,该药物适用于不可切除、局部晚期或转移性的成人原发性胰腺神经内分泌肿瘤(PNET),以及分化良好的非功能性胃肠或肺来源神经内分泌肿瘤(NET)。临床实践表明,其可通过抑制肿瘤血管生成有效控制疾病进展。

在肾癌治疗中,依维莫司为既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期患者提供延续性治疗方案。对于结节性硬化症(TSC)相关疾病,该药物可治疗肾血管平滑肌脂肪瘤及室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA),通过缩小肿瘤体积改善患者症状。
依维莫司存在明确禁忌情况:对药物成分过敏者禁用;妊娠期及哺乳期女性禁止使用,因药物可能通过胎盘或乳汁影响胎儿发育;活动性感染患者(尤其是严重真菌或病毒感染)需待感染控制后方可用药。此外,合并使用CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)时需调整剂量,避免药物相互作用导致疗效降低或毒性增强。
治疗期间需定期监测多项指标:每周检测血常规,每2周评估肝肾功能,每月监测血糖血脂。常见不良反应包括口腔溃疡、皮疹、疲劳及感染,多数可通过对症处理缓解。患者需避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,因其可能抑制药物代谢酶活性导致血药浓度异常升高。
对于儿童TSC-SEGA患者,剂量需按体表面积精确计算(4.5mg/m²/日),并通过治疗药物监测调整至目标谷浓度5-15ng/ml。用药过程中若出现严重腹泻、发热或呼吸困难等表现,需立即就医评估是否调整治疗方案。
作为中国唯一获批用于晚期乳腺癌的mTOR抑制剂,依维莫司的临床应用需严格遵循适应症范围。医生在处方前应全面评估患者病理类型、治疗阶段及合并用药情况,通过个体化剂量调整实现疗效与安全性的平衡。
参考链接:https://www.drugs.com
