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厄洛替尼作为全球首个针对表皮生长因子受体(EGFR)突变的口服酪氨酸激酶抑制剂,其核心功效在于通过特异性阻断EGFR信号通路,抑制肿瘤细胞增殖、侵袭及转移,为非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供精准治疗选择。
厄洛替尼主要适用于EGFR基因敏感突变(如19号外显子缺失或21号外显子L858R突变)的局部晚期或转移性NSCLC患者,覆盖一线维持治疗、二线治疗及三线治疗场景。对于经4个周期铂类化疗后疾病稳定的局部晚期或转移性NSCLC患者,厄洛替尼可作为维持治疗药物,延缓疾病进展;对于既往化疗失败的患者,其单药治疗可显著延长生存期,改善生活质量。此外,厄洛替尼联合吉西他滨可用于进展性胰腺癌的治疗,进一步拓展了其临床应用范围。
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从作用机制来看,厄洛替尼通过可逆性结合EGFR细胞内酪氨酸激酶结构域,阻断自磷酸化过程,抑制下游信号通路激活,导致肿瘤细胞周期停滞、凋亡增加,同时减少血管生成因子产生,抑制肿瘤血管形成。这一机制使其对正常细胞影响较小,副作用相对可控。
临床实践中,厄洛替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、食欲减退及乏力等,多数为轻中度,可通过药物调整或对症处理缓解。需特别关注的是,部分患者可能出现间质性肺病,表现为呼吸困难、咳嗽及发热,需立即停药并接受相应治疗。此外,肝功能异常也较为常见,治疗期间需定期监测转氨酶水平。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
