伊那利塞（inavolisib），是一种近年来备受关注的新型靶向治疗药物。作为一种口服的小分子抑制剂，它在肿瘤治疗领域，特别是在激素受体阳性乳腺癌的治疗中，扮演着越来越重要的角色。

在适应症方面，伊那利塞被批准与哌柏西利和氟维司群联合使用，适用于治疗内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、经FDA批准的试验检测为局部晚期或转移性乳腺癌（BC）的成年患者，在完成辅助内分泌治疗时或之后出现复发。

伊那利塞主要靶点是细胞内一个名为磷脂酰肌醇3-激酶的信号通路，更具体地说，是其中的PI3Kα亚型。在众多癌症中，尤其是在激素受体阳性的乳腺癌里，PIK3CA基因的突变非常常见，这种突变会导致PI3K信号通路被异常、持续地激活。这条通路就像是癌细胞内部一个失控的生长信号开关，它会驱动肿瘤细胞的增殖、存活以及对传统内分泌治疗药物产生抵抗。伊那利塞的作用正是高度选择性地抑制这个PI3Kα亚型，从而关闭这个异常的生长信号，抑制肿瘤的进展。当它与哌柏西利和氟维司群联合使用时，可以从多个层面协同作用，共同克服内分泌耐药，氟维司群可以进一步降低雌激素受体的活性，而哌柏西利则通过阻断细胞周期来抑制癌细胞分裂，从而形成一道强大的治疗防线。

从治疗效果的角度来看，这一联合方案为面临治疗困境的患者带来了新的希望。对于已经对标准内分泌治疗产生耐药且携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者而言，后续的治疗选择往往有限。伊那利塞的加入，旨在突破这一瓶颈。临床研究证实，该三药联合方案能够针对性地克服由PI3K通路异常激活所介导的耐药性问题，从而为患者带来具有临床意义的治疗获益。它有助于更有效地控制肿瘤的生长，延缓疾病的进一步恶化，代表了精准医疗理念在这一疾病领域的重要实践和进步。

在用法用量上，伊那利塞的给药方案相对清晰，但需要严格遵守联合用药的规范。其推荐剂量为每天一次，每次口服9毫克，无论是否随餐均可服用。治疗应持续进行，直至疾病出现进展或患者出现了无法耐受的毒性反应为止。当与哌柏西利和氟维司群联合使用时，必须遵循各自药物的用药指南。例如，哌柏西利通常采用服药21天、停药7天的28天为一个周期的方案；而氟维司群则通过肌肉注射给药，有固定的注射时间表。在开始伊那利塞治疗前，有两项至关重要的准备工作：一是必须通过可靠的检测确认PIK3CA突变状态；二是因为该药物可能引起高血糖，因此需要评估患者的基线空腹血糖和糖化血红蛋白水平，并在整个治疗期间进行定期监测和管理。

关于禁忌症，除了对药物活性成分或任何辅料有超敏反应的患者禁用外，最需要关注的是其特殊的安全性特征。由于伊那利塞会引起高血糖，对于本身患有严重未控制糖尿病且经最佳医学管理仍效果不佳的患者，使用本品需要极度谨慎，医生必须进行审慎的风险效益评估。此外，虽然不构成绝对禁忌，但对于存在严重肝肾功能损害的患者，使用本品时也需要密切监测，因为药物在体内的代谢和清除可能会受到影响。

最后，在价格与可及性方面，伊那利塞目前已经在国内上市，但未纳入医保，常见的规格有3mg*7片*4板、9mg*7片*4板，由于上市时间较短，其价格可能在三万人民币左右。在海外出售的每盒售价可能在二十几万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。没有仿制版本上市出售。

参考链接：https://www.drugs.com