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阿培利司是由瑞士诺华制药公司研发的口服小分子靶向药物,属于磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂类别,具体针对PI3Kα亚型。作为全球首款获美国食品药品监督管理局(FDA)批准的PIK3CA突变靶向治疗药物,它为特定基因型的乳腺癌患者开辟了精准治疗新路径。
该药物的核心作用机制在于阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活。PIK3CA基因突变是乳腺癌中最常见的基因变异之一,约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带此类突变。突变导致PI3K信号通路持续活化,使癌细胞获得更强的生存能力,并对传统内分泌治疗产生耐药性。阿培利司通过特异性抑制PI3Kα酶的活性,精准切断癌细胞的增殖信号,从而抑制肿瘤生长与转移。
在临床应用中,阿培利司主要与氟维司群联合使用,针对绝经后女性及男性HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者,尤其适用于内分泌治疗失败或不耐受的人群。其治疗优势体现在两方面:一是延长无进展生存期,联合方案可使患者疾病进展风险降低;二是改善生活质量,通过推迟化疗需求,帮助患者维持较好的身体状态。
用药期间需密切监测血糖水平,因阿培利司可能引发高血糖,糖尿病患者需加强血糖管理。其他常见不良反应包括皮疹、腹泻、疲劳等,多数可通过调整饮食、使用止泻药物或局部治疗缓解。对于存在严重皮肤反应、肺炎或持续腹泻的患者,需及时就医调整治疗方案。
参考资料:https://www.piqray.com/